Седжаро, р-р д/подкож введ 12,5мг/доза 2,4мл шприц-ручка + иглы 4шт

Действующим веществом является тирзепатид

Каждый мл раствора для подкожного введения содержит 20,83 мг тирзепатида.

Каждая шприц-ручка объемом 2,4 мл содержит 50 мг тирзепатида.

Каждая доза содержит 12,5 мг тирзепатида в 0,6 мл раствора.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: динатрия гидрофосфат гептагидрат, бензиловый спирт, глицерол, фенол, натрия хлорид, хлороводородная кислота разведенная 10% и/или натрия гидроксида раствор 10% (для коррекции pH), вода для инъекций.

Препарат Седжаро® содержит натрий, бензиловый спирт (см. раздел 2).

Раствор для подкожного введения по 2,4 мл в бесцветные стеклянные картриджи. Картридж устанавливают в пластиковую мультидозовую одноразовую шприц-ручку для многократных инъекций, позволяющую вносить дозы 12,5 мг/доза. По 1 предварительно заполненной мультидозовой одноразовой шприц-ручке для многократных инъекций и 1 пачке картонной, содержащей 4 одноразовых иглы, с листком-вкладышем, включающем инструкцию по использованию шприц-ручки, помещают в пачку из картона.

Тирзепатид является агонистом рецепторов ГИП и ГПП-1 длительного действия. Оба рецептора присутствуют на α- и β-эндокринных клетках поджелудочной железы, сердца, сосудистой системы, иммунных клетках (лейкоцитах), в кишечнике и почках. Рецепторы ГИП также присутствуют на адипоцитах. Кроме того, рецепторы ГИП и ГПП-1 экспрессируются в областях мозга, участвующих в регуляции аппетита.

Тирзепатид обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ГИП и ГПП-1 человека. Тирзепатид обладает высокой аффинностью к рецепторам как ГИП, так и ГПП-1.

Активность тирзепатида в отношении рецептора ГИП аналогична активности нативного гормона ГИП. Активность тирзепатида в отношении рецептора ГПП-1 ниже по сравнению с нативным гормоном ГПП-1.

Тирзепатид улучшает контроль гликемии за счет снижения концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи у пациентов с СД2 за счет нескольких механизмов.

Тирзепатид снижает массу тела и массу жира в организме. Механизмы, связанные с уменьшением массы тела и жировой массы включают в себя снижение потребления пищи за счет регуляции аппетита. По данным клинических исследований, тирзепатид снижает потребление энергии и аппетит за счет усиления чувства сытости и насыщения, а также притупления чувства голода.

Сахарный диабет 2 типа (СД2): для лечения взрослых с плохо контролируемым СД2 в качестве дополнения к диете и физической активности - в виде монотерапии, если метформин не подходит из-за непереносимости или противопоказаний; в дополнение к другим лекарственным препаратам для лечения СД2.

Контроль массы тела: в качестве дополнительной терапии при соблюдении диеты с пониженным содержанием калорий и увеличении физической активности для снижения массы тела и контроля массы тела у взрослых старше 18 лет с исходным ИМТ ≥ 30 кг/м2 (ожирение) или ≥ 27 кг/м2 до < 30 кг/м2 (избыточная масса тела) при наличии как минимум одного связанного с избыточной массой тела сопутствующего заболевания (например, артериальная гипертензия, дислипидемия, обструктивное сонное апноэ, сердечно-сосудистые заболевания, преддиабет или СД2).

Повышенная чувствительность к тирзепатиду; медуллярный рак щитовидной железы (МРЩЖ) в анамнезе, в т.ч. семейном; множественная эндокринная неоплазия (МЭН) 2 типа; сахарный диабет 1 типа (СД1); диабетический кетоацидоз; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и женщинам с репродуктивным потенциалом, которые не используют средства контрацепции.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется. Опыт применения тирзепатида у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени ограничен. С осторожностью применять тирзепатид у данной категории пациентов.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая терминальную стадию почечной недостаточности (ТПН), не требуется. Опыт применения тирзепатида у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и ТПН ограничен. С осторожностью применять тирзепатид у данной категории пациентов.

Применение у детей

Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Имеются лишь ограниченные данные применения тирзепатида у пациентов в возрасте от 85 лет и старше. Следует применять тирзепатид с осторожностью у пациентов в возрасте от 85 лет и старше, т.к. нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых пациентов.

Вводят п/к в область живота, бедра или плеча. Область для инъекции следует менять при каждом введении. Если пациенту также вводится инсулин, ему следует ввести инъекцию тирзепатида в другую область для инъекции.

Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности; редко - анафилактическая реакция, ангионевротический отек (отек Квинке).

Со стороны обмена веществ: очень часто - гипогликемия при применении с препаратами сульфонилмочевины или инсулином; часто - гипогликемия при применении с метформином и ингибитором SGLT2, снижение аппетита; нечасто - гипогликемия при применении с метформином, уменьшение массы тела.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - дисгевзия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - увеличение ЧСС, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, рвота, боль в животе, запор; часто - диспепсия, вздутие живота, отрыжка, метеоризм, ГЭРБ; нечасто - желчекаменная болезнь, острый панкреатит

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - выпадение волос (алопеция).

Общие нарушения: часто - утомляемость.

Местные реакции: нечасто - боль в месте введения.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение уровня липазы в крови, повышение уровня амилазы в крови, повышение уровня кальцитонина в крови.

Температура хранения

от 2℃ до 8℃. Храните препарат Седжаро® при температуре от 2 до 8 °С (в холодильнике), но не рядом с морозильной камерой. Не замораживать.

После первого использования

Храните используемую или переносимую в качестве запасной шприц-ручку с препаратом при температуре не выше 30 °С не более 30 дней.

После использования закрывайте шприц-ручку колпачком для защиты от света.

У крыс обоих полов тирзепатид вызывал дозозависимое и зависящее от продолжительности лечения увеличение частоты возникновения опухоли С-клеток щитовидной железы (аденомы и карциномы) в двухлетнем исследовании при клинически значимом воздействии плазмы. Неизвестно, вызывает ли тирзепатид С-клеточные опухоли щитовидной железы, включая МРЩЖ, у людей, поскольку значимость индуцированных тирзепатидом C-клеточных опухолей щитовидной железы грызунов для человека окончательно не установлена.

Регулярный мониторинг уровня кальцитонина в сыворотке крови или ультразвуковое исследование щитовидной железы имеют неопределенное значение для раннего выявления МРЩЖ у пациентов, получающих тирзепатид. Такой мониторинг может увеличить риск ненужных процедур из-за низкой специфичности теста на кальцитонин сыворотки и высокой фоновой заболеваемости щитовидной железы. Значительно повышенные значения кальцитонина в сыворотке крови могут указывать на МРЩЖ, а у пациентов с МРЩЖ уровень кальцитонина обычно >50 нг/л. Если при измерении уровня кальцитонина в сыворотке крови обнаружено повышение, пациент должен пройти дополнительное обследование. Пациенты с узлами щитовидной железы, обнаруженными при физическом осмотре или визуализации шеи, также должны пройти дальнейшее обследование.

При подозрении на панкреатит применение тирзепатида следует прекратить. При подтверждении диагноза панкреатит возобновлять применение тирзепатида не следует. При отсутствии других признаков и симптомов острого панкреатита повышение активности ферментов поджелудочной железы не является прогностическим фактором развития острого панкреатита.

У пациентов, получающих тирзепатид совместно с препаратами, усиливающими секрецию инсулина (например, сульфонилмочевины) или инсулином, может наблюдаться повышенный риск развития гипогликемии. Риск гипогликемии можно снизить путем снижения дозы стимулятора секреции инсулина или самого инсулина.

Тирзепатид связывают с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ, включая тошноту, рвоту и диарею. Эти нежелательные реакции могут привести к обезвоживанию организма, что может вызвать ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность. Пациентов, получающих тирзепатид, следует информировать о потенциальном риске обезвоживания из-за нежелательных реакций со стороны ЖКТ и принять меры предосторожности, чтобы избежать гиповолемии и нарушений электролитного баланса. Это особенно следует учитывать у лиц пожилого возраста, которые могут быть более подвержены таким осложнениям.

Тирзепатид не изучался у пациентов с тяжелыми заболеваниями ЖКТ, в т.ч. при тяжелом гастропарезе, у таких пациентов его следует применять с осторожностью.

Тирзепатид вызывает нежелательные реакции со стороны ЖКТ, включая тошноту, рвоту и диарею. Эти явления могут привести к обезвоживанию, которое в тяжелых случаях может вызвать острое повреждение почек.

У пациентов, получавших агонисты рецепторов ГПП-1, поступали постмаркетинговые сообщения об остром повреждении почек и ухудшении хронической почечной недостаточности, что иногда может потребовать проведения гемодиализа. Некоторые из этих явлений были зарегистрированы у пациентов без известных сопутствующих заболеваний почек. Большинство зарегистрированных случаев произошло у пациентов, которые испытывали тошноту, рвоту, диарею или обезвоживание. Следует контролировать функции почек в начале лечения или при повышении дозы тирзепатида у пациентов с почечной недостаточностью, сообщающих о серьезных нежелательных реакциях со стороны ЖКТ.

При подозрении на желчекаменную болезнь показаны диагностические исследования желчного пузыря и соответствующее клиническое наблюдение.

Тирзепатид не изучался у пациентов с непролиферативной диабетической ретинопатией, требующей неотложной терапии, пролиферативной диабетической ретинопатией или диабетическим макулярным отеком, у этих пациентов его следует применять с осторожностью при соответствующем контроле.

При проведении оперативных вмешательств под общей анестезией или глубокой седацией у пациентов, получающих агонисты рецепторов ГПП-1, возможен риск развития легочной аспирации из-за задержки опорожнения желудка и присутствия остаточного желудочного содержимого.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины или инсулином рекомендуется соблюдать меры предосторожности для предотвращения гипогликемии при управлении транспортным средством и работе с механизмами.

Тирзепатид задерживает опорожнение желудка и, таким образом, может влиять на скорость всасывания одновременно принимаемых пероральных лекарственных препаратов. Этот эффект, приводящий к снижению Cmax и задержке медианы Tmax, наиболее выражен в начале лечения тирзепатидом.

На основании результатов исследования парацетамола, который использовался в качестве модельного лекарственного препарата для оценки влияния тирзепатида на опорожнение желудка, необходимости корректировки дозы для большинства одновременно принимаемых пероральных лекарственных средств не установлено. Однако рекомендуется контролировать пациентов, принимающих пероральные лекарственные препараты с узким терапевтическим индексом (например, варфарин, дигоксин), особенно в начале лечения тирзепатидом и после увеличения дозы. Риск замедленного действия также следует учитывать в отношении пероральных лекарственных препаратов, для которых важно быстрое действие.

После однократного применения тирзепатида в дозе 5 мг Cmax парацетамола в плазме снижалась на 50%, а Tmax задерживалась на 1 час. Влияние тирзепатида на пероральную абсорбцию парацетамола находится в зависимости от дозы и времени. При применении низких доз (0.5 и 1.5 мг) наблюдалось лишь незначительное изменение концентрации парацетамола. После применения четырех последовательных еженедельных доз тирзепатида (5/5/8/10 мг) влияния на Cmax и Tmax парацетамола не наблюдалось. Влияние на AUC отсутствовало. При одновременном применении тирзепатида и парацетамола коррекции дозы последнего не требуется.

Прием комбинированного перорального контрацептива (0.035 мг этинилэстрадиола + 0.25 мг норгестимата, пропрепарата норэлгестромина) в присутствии однократной дозы тирзепатида (5 мг) приводил к снижению Cmax перорального контрацептива и AUC. Показатель Cmax этинилэстрадиола снижался на 59%, а AUC – на 20% при задержке Tmax на 4 часа. Показатель Cmax норэлгестромина снижался на 55%, а AUC – на 23% при задержке Tmax на 4.5 часа. Показатель Cmax норгестимата снижался на 66%, а AUC – на 20% при задержке Tmax на 2.5 часа. Данное снижение концентрации после однократного применения тирзепатида не считается клинически значимым.

Коррекции дозы пероральных контрацептивов не требуется.

Бесцветный или слегка желтоватого цвета прозрачный раствор.

Начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз в неделю. Через 4 недели дозу следует увеличить до 5 мг 1 раз в неделю. При необходимости увеличение дозы может производиться с шагом 2.5 мг минимум через 4 недели применения текущей дозы.

Рекомендуемые поддерживающие дозы составляют 5 мг, 10 мг и 15 мг.

Максимальная доза составляет 15 мг 1 раз в неделю.

При добавлении тирзепатида к применяемому метформину и/или ингибитору натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2i) текущую дозу метформина и/или SGLT2i не требуется корректировать.

При добавлении тирзепатида к существующей терапии производными сульфонилмочевины и/или инсулина можно рассмотреть возможность уменьшения дозы сульфонилмочевины или инсулина для снижения риска гипогликемии. Самоконтроль уровня глюкозы в крови необходим для корректировки дозы сульфонилмочевины и инсулина. Рекомендуется поэтапный подход к снижению инсулина.

Если Вы применили препарата Седжаро® больше, чем следовало

Врач будет контролировать Ваше состояние, чтобы убедиться, что Вы получаете правильную дозу препарата Седжаро®.

В случае предполагаемой передозировки препаратом Седжаро®, обратитесь за консультацией к лечащему врачу. По возможности покажите врачу упаковку препарата. Вам будет назначено поддерживающее лечение в соответствии с Вашими симптомами. Могут возникнуть нежелательные реакции со стороны ЖКТ, включая тошноту.

По рецепту.