107 Пропазин, р-р д/ин 2.5% амп 2мл №5

1 мл раствора для инъекций содержит промазина 25 мг

Пропазин (промазин) - препарат из группы алифатических производных фенотиазина. Химическое строение и спектр действия пропазина сходен с аминазином (хлорпромазином), но препарат менее активен и менее токсичен.

Механизм антипсихотического действия пропазина связан с блокированием постсинаптических мезолимбических дофаминергических рецепторов в головном мозге.

По силе антипсихотического и седативного эффекта уступает аминазину; уменьшает двигательную активность, оказывает противорвотное, гипотензивное и гипогермическое действие. Периферическое холино - и адреноблокирующее действие сходно с аминазином; по антигистаминному действию препарат превосходит аминазин. Обладает менее выраженными побочными эффектами (явления акатизии, заторможенность, подавленность, вялость, апатия, экстрапирамидные н соматовегетативные расстройства), чем у аминазина. Увеличивает длительность и интенсивность действия снотворных, наркотических, анальгетиков, гипотензивных, антигистаминных препаратов и алкоголя.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации 2-4 часа. Связь с белками плазмы - 90%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится, в основном, почками.

(Пропазин применяют по тем же показаниям, что аминазин, особенно в случаях более легкого течения заболевания, для поддерживающей терапии, а также у ослабленных больных и лиц старческого возраста).

Острые и хронические психозы, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, анкетированные депрессии, психотические расстройства любой этиологии; при других психических заболеваниях (неврозах, психопатиях, реактивных состояниях), сопровождающихся возбуждением, страхом, бессоницей, напряжением, импульсивными приступами, для облегчения симптомов абстиненции в наркологической практике.

Пропазин можно применять в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).

В качестве противорвотного средства при рвоте различной этиологии.

повышенная индивидуальная чувствительность;

угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;

травмы мозга;

заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;

прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;

при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в период обострения;

заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит и др.), выраженная артериальная гипотензия, заболевания сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;

бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации;

закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);

гиперплазия предстательной железы;

микседема;

беременность, период грудного вскармливания;

дети до 12 лет.

С осторожностью:

Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).

Пропазин переносится лучше, чем аминазин, и реже вызывает побочные явления, однако при длительном приеме препарата возможны следующие эффекты:

экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют антипаркинсонические средства - тропацин, циклодол и др. Дискинезии (пароксимально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окологирные кризы) - купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1% раствора подкожно).

Возможно развитие поздней дискинезии, реже - злокачественный нейролептический синдром.

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, нарушения аккомодации (нечёткость зрения), умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, тошнота, рвота, гастралгия, запор.

Редкими осложнениями являются пигментная ретинопатия, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические кожные реакции, ангионевротический отек, нарушения менструального цикла, снижение половой потенции, галакторея, приапизм, меланоз, нарушение терморегуляции (тепловой удар), увеличение массы тела.

Могут наблюдаться аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек: отек лица, конечностей, а также фотосенсибилизация кожи (больные не должны в связи с этим подвергаться УФ облучению).

При применении Пропазина могут возникнуть явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики.

В защищенном от света месте.

Срок годности препарата Пропазина раствор 2,5% в ампулах

1 год

Во время лечения пропазином необходим тщательный контроль за артериальным давлением и пульсом, регулярное исследование функции печени, почек, картины периферической крови, осмотр окулиста.

В период лечения не допускать употребления алкоголя!

Пропазин нельзя назначать во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых связана со скоростью и высокой точностью движения.

При одновременном применении Пропазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, алкоголь и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;

с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО - увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома;

с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога;

с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;

с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина;

снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС;

снижает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина);

- одновременное применение с бромкриптином может повышать концентрации в плазме крови пролактина и снижать его действие.

При лечении Пропазином следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Пропазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.

Пропазин усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении Пропазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

Необходимо избегать одновременного применения с адсорбирующими и противодиарейными средствами. Всасывание Пропазина нарушается при одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.

Взрослым в/м — 10–100 мг каждые 6–12 ч. Высшая суточная доза — 2 г. Детям старше 12 лет — по 10–25 мг каждые 6–12 ч. Высшая суточная доза — 1 г.

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания. Лечение:промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс).

Симптоматическое лечение: при аритмии - в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин), при судорогах - диазепам, при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

По рецепту