Альбарел

АЛЬБАРЕЛ, производное оксазолина с антигипертензивным действием, оказывает избирательный эффект на имидазолиновые рецепторы (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) подавляет симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению артериального давления (АД).

У пациентов с артериальной гипертензией, АЛЬБАРЕЛ приводит к дозозависимому снижению систолического и диастолического АД как в положении «лежа», так и «стоя». Показано, что назначение терапевтических доз АЛЬБАРЕЛ (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) эффективно при лечении легкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Действует в течение 24 ч и эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении препарата АЛЬБАРЕЛ привыкание к препарату не развивается.

В терапевтических дозах АЛЬБАРЕЛ не приводит к задержке жидкости и электролитов в организме и не нарушает метаболическое равновесие.

АЛЬБАРЕЛ сохраняет значительную антигипертензивную активность через 24 часа после приема, причем снижается общее периферическое сопротивление без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.

АЛЬБАРЕЛ не влияет на ортостатическую регуляцию, в частности у пожилых пациентов, а также на физиологическую компенсаторную реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку.

АЛЬБАРЕЛ не изменяет почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтруемую фракцию.

АЛЬБАРЕЛ не влияет на регуляцию обмена глюкозы, в том числе у больных сахарным диабетом 1 и 2 типа; не влияет на липидный обмен.
Всасывание

Препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5 - 2 часа после однократного приема рилменидина в дозе 1 мг внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта «первичного прохождения» через печень. Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его биодоступность.

Распределение

Связывание препарата с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения 5 л/кг.

Метаболизм

Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2 адренергических рецепторов.

Выведение

В основном выводится через почки. 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса. 

Период полувыведения – 8 часов. Он не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата. 

Повторное назначение препарата

Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема препарата.

Содержание препарата АЛЬБАРЕЛ в плазме крови при длительном приеме препарата

У пациентов с артериальной гипертензией, получающих АЛЬБАРЕЛ в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.

У пожилых пациентов 

Период полувыведения у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью

Период полувыведения – 12±1 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью

Поскольку выведение препарата осуществляется в основном почками, у таких пациентов оно замедляется, что коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов.

Выделяется с грудным молоком.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия.

Со стороны центральной нервной системы: астения, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость при нагрузке, тревожность, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, запор.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, кожный зуд.

Прочее: похолодание конечностей, нарушение половой функции, отечный синдром, судороги, "приливы" крови к коже лица.

Повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным веществам препарата; депрессия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин); беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); одновременное применение с сультопридом.

Ввиду отсутствия клинических данных, прием препарата АЛЬБАРЕЛ? противопоказан беременным, хотя в экспериментах на животных не отмечено тератогенных или эмбриотоксических эффектов.

Поскольку рилменидин выделяется в грудное молоко, его не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

С осторожностью: одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.

Противопоказано одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ с сультопридом, из-за повышенного риска желудочковой аритмии, в частности аритмии типа «пируэт».

Не рекомендуется одновременное применение с:

- этанолом, так как спиртные напитки способствуют усилению седативного действия, 

- с бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол): снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов могут быть опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении АЛЬБАРЕЛ с: 

- баклофеном: усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата;

- бета- адреноблокаторами: значительное повышение АД в случае внезапного прекращения приема гипотензивного препарата. Следует избегать внезапного прекращения приема гипотензивного препарата; 

- препараты, вызывающие аритмию типа «пируэт» (за исключением сультоприда): повышенный риск желудочковой аритмии. Необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение;

- антиаритмические препараты IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- антиаритмические препараты III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол;

- определенные нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол) прочие нейролептики (пимозид);

- прочие препараты: бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин внутривенно, винкамин внутривенно. 

Следует учитывать возможные взаимодействия при одновременном приеме АЛЬБАРЕЛ с: 

- альфа-адреноблокаторы: усиление гипотензивного действия, повышенный риск ортостатической гипотензии,

- амифостин: усиление антигипертензивного действия,

- кортикостероиды, тетракозактид (системное применение) (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной надпочечниковой недостаточности): ослабление антигипертензивного действия (задержка воды/натрия в организме, вызванная кортикостероидами),

- нейролептики, имипрамин и трициклические антидепрессанты: усиление антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект),

- другие средства, влияющие на ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики помимо бензодиазепинов,
Перед применением АЛЬБАРЕЛ, ТАБЛЕТКИ1МГ №30 обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.