ЯНУМЕТ, ТАБЛЕТКИ 50МГ+1000МГ №56
нет в наличии
Артикул: 34839
Производитель: Патеон Пуэрто Рико Инк.
Действующее вещество: Метформин+Ситаглиптин
Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой
Дозировка: 1000+50мг
Количество в упаковке: 56
Самовывоз
Оплата при получении в аптеке
Доставка курьером
Невозможна (по рецепту)
Бонусы
- Оплата бонусами неприменима
- Получай 1% с покупок
Описание
Гипогликемические синтетические и другие средства в комбинациях
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Форма выпуска, состав и упаковка
1 таб.
метформин 1000 мг
ситаглиптин (в форме фосфата моногидрата) 50 мг
Метформин
Ситаглиптин
Пуэрто-Рико/Россия
метформин 1000 мг
ситаглиптин (в форме фосфата моногидрата) 50 мг
Метформин
Ситаглиптин
Пуэрто-Рико/Россия
Фармакологическое действие
Препарат Янумет представляет собой комбинацию-двух гипогликемических препаратов с взаимодополняющим (комплементарным) механизмом действия, предназначенную для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа: ситаглиптина, ингибитора фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), и метформина, представителя класса бигуанидов.
Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором ДПП-4, предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Фармакологические эффекты класса препаратов-ингибиторов ДПП-4 опосредованы активацией инкретинов. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоно-подобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, снижая, т.о., синтез глюкозы в печени. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низких концентрациях глюкозы крови, что чревато развитием сульфонил-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента ДПП-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или меглитинидов, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARy), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина.
Метформин
Метформин является гипогликемическим препаратом, повышающим толерантность
к глюкозе у больных сахарным диабетом 2 типа, снижая базальную и постпрандиальную
концентрацию глюкозы в крови. Его фармакологические механизмы действия отличаются от
механизмов действия пероральных гипогликемических препаратов других классов.
Метформин снижает синтез глюкозы в печени, снижает всасывание глюкозы в
кишечнике и повышает чувствительность к инсулину путем захвата и утилизации глюкозы
Механизм действия. Комбинированные таблетки Янумет (ситаглиптин/метформина гидрохлорид) по 50 мг/500 мг и 50 мг/1000 мг являются биоэквивалентными при раздельном приеме соответствующих доз ситаглиптина фосфата (Янувия) и метформина гидрохлорида.
С учетом доказанной биоэквивалентности таблеток с минимальной и максимальной дозой метформина таблеткам с промежуточной дозой метформина (850 мг) была также свойственна биоэквивалентность при условии комбинирования в таблетке фиксированных доз препаратов.
Всасывание. Ситаглиптин. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет примерно 87%. Прием ситаглиптина одновременно с жирной пищей не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Метформина гидрохлорид. Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида при применении натощак в дозе 500 мг составляет 50–60%. Результаты исследований однократного приема таблеток метформина гидрохлорида в дозах от 500 мг до 1500 мг и от 850 мг до 2550 мг свидетельствуют о нарушении пропорциональности дозы с ее повышением, что скорее обусловлено сниженным всасыванием, чем ускоренным выведением. Одновременный прием препарата с пищей снижает скорость и количество всасываемого метформина, что подтверждается снижением значения Cmax примерно на 40%, снижением значения AUC примерно на 25%, а также 35-минутной задержкой до достижения Tmax после однократного приема метформина в дозе 850 мг одновременно с пищей в сравнении со значениями при приеме аналогичной дозы препарата натощак. Клиническая значимость снижения значений фармакокинетических параметров не установлена.
Распределение. Ситаглиптин. Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократного применения 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, которая обратно связывается с белками плазмы крови, относительно невелика (38%).
Метформин. Объем распределения метформина после однократного приема внутрь в дозе 850 мг составлял в среднем 654±358 л. Метформин лишь в очень незначительной пропорции связывается с белками плазмы крови, в отличие от производных сульфонилмочевины (до 90%). Метформин частично и временно распределяется в эритроцитах. При применении метформина в рекомендуемых дозах плазменная концентрация равновесного состояния (обычно <1 мкг/мл) достигается примерно через 24–48 ч. По данным контролируемых исследований, Сmax препарата не превышала 5 мкг/мл даже после приема максимальных доз препарата.
Метаболизм. Ситаглиптин. Около 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой, метаболическая трансформация препарата минимальна.
После введения 14C-меченого ситаглиптина внутрь около 16% введенной дозы экскретировалось в виде метаболитов ситаглиптина. Были выявлены в незначительной концентрации 6 метаболитов ситаглиптина, не имеющих какого-либо влияния на плазменную ДПП-4-ингибирующую активность ситаглиптина.
Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором ДПП-4, предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Фармакологические эффекты класса препаратов-ингибиторов ДПП-4 опосредованы активацией инкретинов. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоно-подобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, снижая, т.о., синтез глюкозы в печени. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низких концентрациях глюкозы крови, что чревато развитием сульфонил-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента ДПП-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или меглитинидов, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARy), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина.
Метформин
Метформин является гипогликемическим препаратом, повышающим толерантность
к глюкозе у больных сахарным диабетом 2 типа, снижая базальную и постпрандиальную
концентрацию глюкозы в крови. Его фармакологические механизмы действия отличаются от
механизмов действия пероральных гипогликемических препаратов других классов.
Метформин снижает синтез глюкозы в печени, снижает всасывание глюкозы в
кишечнике и повышает чувствительность к инсулину путем захвата и утилизации глюкозы
Механизм действия. Комбинированные таблетки Янумет (ситаглиптин/метформина гидрохлорид) по 50 мг/500 мг и 50 мг/1000 мг являются биоэквивалентными при раздельном приеме соответствующих доз ситаглиптина фосфата (Янувия) и метформина гидрохлорида.
С учетом доказанной биоэквивалентности таблеток с минимальной и максимальной дозой метформина таблеткам с промежуточной дозой метформина (850 мг) была также свойственна биоэквивалентность при условии комбинирования в таблетке фиксированных доз препаратов.
Всасывание. Ситаглиптин. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет примерно 87%. Прием ситаглиптина одновременно с жирной пищей не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Метформина гидрохлорид. Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида при применении натощак в дозе 500 мг составляет 50–60%. Результаты исследований однократного приема таблеток метформина гидрохлорида в дозах от 500 мг до 1500 мг и от 850 мг до 2550 мг свидетельствуют о нарушении пропорциональности дозы с ее повышением, что скорее обусловлено сниженным всасыванием, чем ускоренным выведением. Одновременный прием препарата с пищей снижает скорость и количество всасываемого метформина, что подтверждается снижением значения Cmax примерно на 40%, снижением значения AUC примерно на 25%, а также 35-минутной задержкой до достижения Tmax после однократного приема метформина в дозе 850 мг одновременно с пищей в сравнении со значениями при приеме аналогичной дозы препарата натощак. Клиническая значимость снижения значений фармакокинетических параметров не установлена.
Распределение. Ситаглиптин. Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократного применения 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, которая обратно связывается с белками плазмы крови, относительно невелика (38%).
Метформин. Объем распределения метформина после однократного приема внутрь в дозе 850 мг составлял в среднем 654±358 л. Метформин лишь в очень незначительной пропорции связывается с белками плазмы крови, в отличие от производных сульфонилмочевины (до 90%). Метформин частично и временно распределяется в эритроцитах. При применении метформина в рекомендуемых дозах плазменная концентрация равновесного состояния (обычно <1 мкг/мл) достигается примерно через 24–48 ч. По данным контролируемых исследований, Сmax препарата не превышала 5 мкг/мл даже после приема максимальных доз препарата.
Метаболизм. Ситаглиптин. Около 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой, метаболическая трансформация препарата минимальна.
После введения 14C-меченого ситаглиптина внутрь около 16% введенной дозы экскретировалось в виде метаболитов ситаглиптина. Были выявлены в незначительной концентрации 6 метаболитов ситаглиптина, не имеющих какого-либо влияния на плазменную ДПП-4-ингибирующую активность ситаглиптина.
Условия отпуска из аптек
рецептурные
По рецепту
По рецепту
Условия и сроки хранения
Применение у пожилых Янумет
Поскольку основным путем выведения ситаглиптина и метформина являются почки,
и поскольку с возрастом выделительная функция почек снижается, меры предосторожности при назначении препарата Янумет нарастают пропорционально возрасту. Пожилым
пациентам проводят тщательный подбор дозы и регулярный контроль функции почек.
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
Поскольку основным путем выведения ситаглиптина и метформина являются почки,
и поскольку с возрастом выделительная функция почек снижается, меры предосторожности при назначении препарата Янумет нарастают пропорционально возрасту. Пожилым
пациентам проводят тщательный подбор дозы и регулярный контроль функции почек.
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
Показания
стартовая терапия больным сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля над гликемией; для улучшения контроля гликемии в комбинации с производными сульфонилмочевины, с тиазолидиндионами, с инсулином
Противопоказания к применению
известная повышенная чувствительность к ситаглиптину, метформину или какому-либо из компонентов препарата Янумет;
- сахарный диабет 1 типа;
заболевание почек или снижение функции почек (при концентрации креатинина сыворотки > 1,5 мг/дл и > 1,4 мг/дл у мужчин и женщин, соответственно, или снижении клиренса креатинина (< 60 мл/мин), в том числе вследствие сердечно-сосудистого коллапса (шока), острого инфаркта миокарда или септицемии
- острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:
дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжёлые инфекционные заболевания,
состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхо-легочные заболевания)
острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз (с комой или без);
- клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность
Перед применением ЯНУМЕТ, ТАБЛЕТКИ 50МГ+1000МГ №56 обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.
- сахарный диабет 1 типа;
заболевание почек или снижение функции почек (при концентрации креатинина сыворотки > 1,5 мг/дл и > 1,4 мг/дл у мужчин и женщин, соответственно, или снижении клиренса креатинина (< 60 мл/мин), в том числе вследствие сердечно-сосудистого коллапса (шока), острого инфаркта миокарда или септицемии
- острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:
дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжёлые инфекционные заболевания,
состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхо-легочные заболевания)
острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз (с комой или без);
- клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность
Перед применением ЯНУМЕТ, ТАБЛЕТКИ 50МГ+1000МГ №56 обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.
Особые указания
Беречь от детей