Бимокко СЗ, капли глазн 0,3мг/мл+5мг/мл фл-кап 2,5мл

Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.

Действующими веществами являются биматопрост + тимолол.

Каждый мл препарата содержит 0,3 мг биматопроста и 5 мг тимолола (в виде малеата).

Вспомогательными веществами являются бензалкония хлорид, динатрия гидрофосфат безводный, лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Препарат БИМОККО-СЗ содержит бензалкония хлорид

Капли глазные 0.3 мг/мл+5 мг/мл по 2,5 мл во флаконы-капельницы. 1 флакон-капельницу вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) помещают в пачку картонную

Комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.

Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2α (PGF2α). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.

Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза цАМФ и вызывается эндогенной стимуляцией β-адренорецепторов.

Взрослым старше 18 лет для снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) при:

открытоугольной глаукоме:

внутриглазной гипертензии при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы бета-адреноблокаторов или аналогов простагландина.

повышенная чувствительность к биматопросту, тимололу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени без имплантированного искусственного водителя ритма сердца, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

При применении нескольких препаратов для местной терапии в офтальмологии необходимо соблюдать интервал между инстилляциями не менее 5 минут.

При нажатии на область носослезного канала или при закрытии век на 2 минуты системная абсорбция уменьшается, что может привести к уменьшению побочных эффектов и увеличению местного воздействия.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат БИМОККО-СЗ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Возможно развитие серьезных нежелательных реакций, которые наблюдались часто (могут возникать не более, чем у 1 человека из 10).

Прекратите применение препарата БИМОККО-СЗ и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения следующих симптомов:

- повреждение роговой оболочки глаза, которое сопровождают сильная боль, светобоязнь и слезотечение, покраснение глаза и невозможность открыть веки.

Возможно развитие серьезных нежелательных реакций, которые наблюдались нечасто (могут возникать не более, чем у 1 человека из 100).

Прекратите применение препарата БИМОККО-СЗ и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения следующих симптомов:

- боль в глазу, покраснение, изменение цвета радужной оболочки (признаки воспаления радужки глаза).

Возможно развитие серьезных нежелательных реакций неизвестной частоты (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).

Прекратите применение препарата БИМОККО-СЗ и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения следующих симптомов:

- быстрая тяжелая аллергическая реакция: отек лица, губ, языка или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания и/или глотания (признаки ангионевротического отека);

- затуманенное зрением и/или искажением прямых линий, потеря центрального зрения (признаки отека центральной части сетчатки);

- замедление сердечного ритма (признак брадикардии);

- повышение артериального давления;

- резкое сужение просвета бронхов (бронхоспазм) (преимущественно у пациентов с астмой или хронической обструктивной болезнью легких).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата БИМОККО-СЗ

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):

- покраснение глаз.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

- головная боль;

- покраснение, раздражение, боязнь света и снижение зрения (признаки воспаления роговицы);

- ощущения жжения и покалывания в глазах;

- раздражение конъюнктивы;

- зуд в глазах;

- ощущение инородного тела;

- сухость и боль в глазах;

- покраснение век;

- светобоязнь;

- выделения из глаз;

- нарушение зрения, снижение остроты зрения;

- зуд, воспаление и отек кожи век;

- раздражение слизистой глаза, повышенное слезотечение;

- рост ресниц;

- насморк;

- пигментация век;

- избыточный рост волос на лице или теле у женщин;

- пигментация кожи вокруг глаз.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

- отек конъюнктивы;

- болезненные ощущения в глазу и болезненность век;

- быстрая утомляемость глаз;

- аномальный рост ресниц внутрь глаза;

- потемнение радужки;

- углубление складки века;

- ретракция века;

- потемнение ресниц;

- затруднение дыхания, одышка.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

- реакции гиперчувствительности, включая признаки и симптомы аллергического дерматита;

- аллергические реакции глаз;

- бессонница, ночные кошмары;

- головокружение;

- искажение вкусовых ощущений;

- отек глаз;

- затуманивание и дискомфорт в глазах;

- астма;

- выпадение волос;

- изменение цвета кожи вокруг глаз;

- утомление.

Как и другие местно применяемые глазные капли, препарат БИМОККО-СЗ может проникать в кровоток. Всасывание одного из компонентов препарата, тимолола, может вызвать нежелательные реакции, похожие на эффекты бета-блокаторов для приема внутрь. Однако частота этих нежелательных реакций при местном применении, как правило, ниже.

Нижеперечисленные серьезные нежелательные реакции наблюдались при применении каждого из компонентов препарата (биматопроста и тимолола) отдельно и потенциально могут возникать при применении препарата БИМОККО-СЗ.

Прекратите применение препарата БИМОККО-СЗ и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если заметите появление следующих симптомов:

- системные аллергические реакции, включая анафилаксию;

- снижение уровня сахара в крови;

- депрессия, потеря памяти, галлюцинации;

- острое нарушение мозгового кровообращения (признак инсульта), ишемия головного мозга;

- отслойка сосудистой оболочки глаза (после оперативного лечения глаукомы);

- кровоизлияние в сетчатку;

- нарушения ритма сердца, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца;

- сердечная недостаточность, в том числе застойная сердечная недостаточность;

- снижение артериального давления.

Нижеперечисленные нежелательные реакции наблюдались при применении каждого из компонентов препарата (биматопроста и тимолола) отдельно и потенциально могут возникать при применении препарата БИМОККО-СЗ:

- депрессия;

- потеря памяти, галлюцинации;

- обмороки;

- внезапная сильная утомляемость мыщц (признаки миастении gravis);

- ощущение жжения, покалывания, «ползания мурашек»;

- снижение чувствительности роговицы;

- двоение в глазах;

- опущение верхнего века;

- покраснение глаза, слезотечение, острая боль (признак воспаления роговицы глаза);

- спазм век;

- воспаление сосудистой оболочки глаза;

- боль в грудной клетке, ощущение сердцебиения;

- отеки;

- похолодание конечностей, спазм сосудов кистей и стоп с появлением синеватого оттенка кожных покровов (признаки синдрома Рейно);

- обострение астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), кашель;

- тошнота, диарея, вздутие и тяжесть в желудке, боль в животе, рвота, сухость во рту;

- кожная сыпь, обострение псориаза или псориазоподобные высыпания;

- боль в мышцах;

- нарушение половой функции, снижение либидо;

- повышенная утомляемость;

- изменения активности ферментов печени.

Нежелательные реакции на фосфатсодержащие глазные капли

Очень редко сообщалось о случаях накопления кальция (кальцификации) роговицы при совместном применении с фосфатсодержащими глазными каплями у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. К ним относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Используйте в течение 60 суток после вскрытия флакона-капельницы.

Так же, как и другие офтальмологические лекарственные препараты, препарат Бимокко-СЗ может проникать в системный кровоток. Из-за присутствия тимолола, β-адренергического компонента, могут наблюдаться различные типы нежелательных реакций (со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем), как при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения нежелательных реакций при местном назначении препарата ниже, чем при системном применении.

Сердечно-сосудистая система

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как ИБС, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и при гипотензивной терапии бета-адреноблокаторами должны быть критически оценены и следует рассмотреть применение других препаратов. Необходим контроль состояния пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для наблюдения за признаками ухудшения этих болезней и нежелательных реакций.

У пациентов с AV-блокадой I степени из-за негативного воздействия на время внутрисердечной проводимости препарат следует применять с осторожностью.

Пациентам с тяжелыми периферическими расстройствами кровообращения (например, тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно) препарат следует применять с осторожностью.

Респираторная система

Сообщалось о реакциях со стороны органов дыхания, включая смертельные исходы вследствие бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, после применения некоторых офтальмологических бета-адреноблокаторов. Препарат Бимокко-СЗ следует с осторожностью использовать у пациентов с ХОБЛ легкой/средней тяжести и применять его только тогда, когда возможная польза превосходит возможный риск.

Эндокринная система

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с сахарным диабетом (нестабильного течения) и нарушением толерантности к глюкозе, поскольку входящий в состав препарата Бимокко-СЗ бета-адреноблокатор тимолол может маскировать признаки гипогликемии.

Другие бета-адреноблокаторы

Тимолол может оказать влияние на ВГД или усилить действие системных бета-адреноблокаторов у пациентов, уже получающих системный бета-адреноблокатор. Рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами. Также применение двух местных бета-адреноблокаторов не рекомендуется.

Анафилактические реакции

У пациентов с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены дозы эпинефрина (адреналина), которые обычно используются для купирования анафилактических реакций, на фоне применения бета-адреноблокаторов могут быть неэффективны.

Отслойка хориодеи

Имеются сообщения о случаях отслойки хориодеи при применении препаратов, уменьшающих выработку внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после операций по улучшению оттока внутриглазной жидкости.

Хирургическая анестезия

Офтальмологические препараты с бета-адреноблокирующим действием могут подавлять системные эффекты бета-агонистов, например, адреналина. Необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении пациентом тимолола.

Функция печени

У пациентов с заболеванием печени легкого течения или исходно повышенной активностью ферментов печени - АЛТ, АСТ и/или общего билирубина, биматопрост не оказывал влияния на функцию печени в течение периода изучения продолжительностью более 24 месяцев. Данные о нежелательных реакциях вследствие влияния тимолола на функцию печени отсутствуют.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции печени и почек (препарат недостаточно изучен у данной категории пациентов).

Орган зрения

Препарат Бимокко-СЗ следует использовать с осторожностью:

у пациентов с острым внутриглазным воспалением (например, увеитом), поскольку воспаление может усиливаться;

у пациентов с заболеваниями роговицы, поскольку может индуцировать синдром "сухого" глаза;

у пациентов с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой (нет данных по изучению эффективности и безопасности);

у пациентов с факторами риска возникновения отека макулы (например, при афакии, псевдофакии, разрыве задней капсулы хрусталика, а также при интраокулярной хирургии, при окклюзии вен сетчатки, при воспалительных заболеваниях глаз и при диабетической ретинопатии).

При применении фиксированной комбинации биматопрост/тимолол отмечалось возникновение макулярного отека, в т.ч. кистозного макулярного отека. Следует с осторожностью применять препарат Бимокко-СЗ у пациентов с афакией, псевдофакией, повреждением задней капсулы хрусталика, а также у пациентов с высоким риском развития макулярного отека (например, в послеоперационном периоде глазных хирургических вмешательств, при окклюзии вены сетчатки, воспалительных заболеваниях глаз и диабетической ретинопатии).

Кожа

Возможен рост волос на тех участках кожи, на которые случайно наносился препарат. Важно применять препарат Бимокко-СЗ строго в соответствии со способом применения и не допускать попадания препарата Бимокко-СЗ на кожу.

До начала лечения пациентов необходимо информировать о возможном росте ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований биматопроста и фиксированной комбинации биматопрост/тимолол. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляции препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. Через 12 месяцев лечения фиксированной комбинацией биматопрост/тимолол пигментация радужной оболочки отмечена у 0.2% пациентов. А через 12 месяцев лечения только биматопростом в виде глазных капель - у 1.5%, дальнейшего увеличения частоты данного эффекта не наблюдалось в течение терапии продолжительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением выработки меланина меланоцитами, а не просто увеличением количества меланоцитов. Длительность развития эффекта усиления пигментации радужной оболочки неизвестна. Изменение цвета радужной оболочки глаза, наблюдаемое при применении биматопроста, может быть невыраженным в период от нескольких месяцев до нескольких лет. Применение препарата не оказывает влияния на невусы или отложения пигмента на радужной оболочке глаза. Сообщалось, что пигментация периорбитальной области у некоторых пациентов носит обратимый характер.

Вспомогательные вещества

Вспомогательное вещество бензалкония хлорид, входящее в состав препарата Бимокко-СЗ, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, надеть их можно через 15 минут после инстилляции. Бензалкония хлорид может вызывать точечную/язвенную токсическую кератопатию. В связи с этим необходимо наблюдение за состоянием пациента при частом или продолжительном лечении препаратом Бимокко-СЗ у лиц с синдромом "сухого" глаза и при изменениях роговицы.

После вскрытия флакона нельзя исключить возможность микробной контаминации его содержимого, что может привести к воспалительным поражениям глаз. Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 60 суток. После истечения указанного времени флакон следует выбросить, даже если раствор полностью не использован.

Рекомендуется записывать на картонной пачке лекарственного препарата дату вскрытия флакона.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Возможно преходящее ухудшение зрения после введения препарата, поэтому пациент должен подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автомобиля или управлению механизмами.

Специальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия фиксированной комбинации биматопрост/тимолол не проводилось.

Возможно потенцирование эффектов совместного применения офтальмологических растворов бета-блокаторов и принимаемых внутрь блокаторов медленных кальциевых каналов, гуанетидина, бета-адреноблокаторов, парасимпатомиметиков, антиаритмических препаратов (включая амиодарон) и сердечных гликозидов, что проявлялось снижением АД и/или выраженной брадикардией.

Сообщалось о потенцировании системных эффектов бета-блокаторов (например, снижение ЧСС, депрессия) при совместном применении тимолола с ингибиторами CYP2D6 (хинидином, флуоксетином, пароксетином).

Периодически сообщалось о случаях мидриаза при одновременном применении офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

В исследованиях биматопроста 0.3 мг/мл у пациентов с глаукомой или глазной гипертензией было показано, что воздействие на глаз дозы биматопроста чаще 1 раза/сут может уменьшить эффект снижения ВГД.

Пациенты, применяющие препарат Бимокко-СЗ с другими аналогами простагландинов, должны находиться под наблюдением для контроля изменения ВГД.

Очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при совместном применении с фосфатсодержащими глазными каплями у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы.

Капли глазные

По 1 капле 1 раз/сут утром или вечером. Препарат следует применять ежедневно в одно и то же время.

В имеющихся литературных данных для фиксированной комбинации биматопрост/тимолол предполагается, что применение вечерней дозы может быть более эффективно для снижения ВГД, чем применение утренней дозы. Тем не менее, следует учитывать возможность следования выбранному режиму.

Если введение препарата пропущено однократно, препарат вводится на следующий день. Не рекомендуется превышать дозу – 1 введение 1 раз/сут.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: коррекция дозы не требуется.

Дети

Препарат БИМОККО-СЗ противопоказан у детей в возрасте от 0 до 18 лет.

При введении препарата Бимокко-СЗ передозировка маловероятна или может быть связана с токсическим воздействием.

Симптомы

Биматопрост

При непреднамеренном приеме фиксированной комбинации биматопрост/тимолол с консервантом внутрь может быть полезна следующая информация: не отмечено симптомов токсического воздействия биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут в ходе 2-недельного перорального введения в эксперименте на крысах и мышах. Применяемая в исследовании доза, выраженная в мг/м2, превышает в 70 раз возможную дозу биматопроста при случайном приеме внутрь содержимого целого флакона (3 мл) фиксированной комбинации биматопрост/тимолол с консервантом, ребенком с массой тела 10 кг.

При непреднамеренном приеме фиксированной комбинации биматопрост/тимолол без консерванта внутрь может быть полезна следующая информация: не отмечено симптомов токсического воздействия биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут в ходе 2-недельного перорального введения в эксперименте на крысах и мышах; это эквивалентно человеческим дозам 8.1 и 16.2 мг/кг, соответственно. Данные дозы, по крайней мере, в 7.5 раз превышают возможную дозу биматопроста при случайном приеме внутрь содержимого картонной пачки фиксированной комбинации биматопрост/тимолол без консерванта (36 мл) ребенком с массой тела 10 кг [(36 мл*0.3 мг/мл биматопроста)/10 кг; 1.08 мг/кг].

Тимолол

При передозировке тимолола могут наблюдаться следующие симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, головная боль, головокружение, одышка, остановка сердца. В исследованиях показано, что тимолол полностью не выводится при гемодиализе.

Лечение

В случае передозировки требуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

По рецепту