Форсиглекс, таблетки ппо 850мг+50мг №56

Каждая таблетка содержит метформина гидрохлорид 850,00 мг, ситаглиптина гидрохлорида моногидрат 56,69 мг (в пересчете на ситаглиптина гидрохлорид 54,48 мг), что эквивалентно ситаглиптину 50,00 мг.

Вспомогательными веществами являются:

Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат

Пленочная оболочка: поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид черный (Е172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 850 мг+50 мг - 56 шт. вместе с листком-вкладышем помещают в уп.

Механизм действия

Препарат Форсиглекс представляет собой комбинацию двух гипогликемических препаратов с взаимодополняющим (комплементарным) механизмом действия, предназначенную для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа: ситаглиптина, ингибитора фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), и метформина, представителя класса бигуанидов.

Ситаглиптин

Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором ДПП-4, предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Фармакологические эффекты класса препаратов-ингибиторов ДПП-4 опосредованы активацией инкретинов. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также подавляет секрецию глюкагона α-клетками поджелудочной железы, снижая таким образом синтез глюкозы в печени. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низких концентрациях глюкозы крови, что чревато развитием сульфонил-индуцированной гипогликемии не только у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента ДПП-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или меглитинидов, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARγ), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина.

Метформин

Метформин является гипогликемическим препаратом, повышающим толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, снижая базальную и постпрандиальную концентрацию глюкозы в крови. Его фармакологические механизмы действия отличаются от механизмов действия пероральных гипогликемических препаратов других классов.

Метформин снижает синтез глюкозы в печени, снижает всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность к инсулину путем усиления периферического захвата и утилизации глюкозы. В отличие от производных сульфонилмочевины метформин не вызывает гипогликемии ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, ни у здоровых людей (за исключением некоторых обстоятельств, см. раздел "С осторожностью") и не вызывает гиперинсулинемии. Во время лечения метформином секреция инсулина не изменяется, при этом концентрация инсулина натощак и суточное значение плазменной концентрации инсулина могут снизиться.

Пероральный прием одной дозы ситаглиптина пациентами с сахарным диабетом 2 типа приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 на 24 ч, что сопровождается 2-3-кратным увеличением концентрации циркулирующих активных ГПП-1 и ГИП, увеличением плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижением концентрации глюкагона и плазменной концентрации глюкозы натощак, а также уменьшением амплитуды колебаний гликемии после глюкозной или пищевой нагрузки.

Прием ситаглиптина в суточной дозе 100 мг в течение 4-6 месяцев значительно улучшал функцию β-клеток поджелудочной железы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, о чем свидетельствовали соответствующие изменения таких маркеров, как НОМА-β (оценка гомеостаза в модели-β), соотношение проинсулин/инсулин, оценка реакции β-клеток поджелудочной железы по данным панели повторных тестов на толерантность к пище.

Клиническая эффективность и безопасность

По данным клинических исследований II и III фазы эффективность гликемического контроля ситаглиптина в режиме 50 мг 2 раза/сут была сопоставимой с эффективностью режима 100 мг 1 раз/сут.

В рандомизированном плацебо-контролируемом двойном слепом с двойной имитацией 4-периодном перекрестном исследовании у здоровых добровольцев изучали влияние ситаглиптина в комбинации с метформином, либо только ситаглиптина, либо только метформина, либо плацебо на изменение плазменных концентраций активного и общего ГПП-1 и глюкозы после приема пищи. Средневзвешенные значения концентрации активного ГПП-1 через 4 ч после приема пищи увеличивались примерно в 2 раза после приема только ситаглиптина или только метформина в сравнении с плацебо. Сочетанный прием ситаглиптина и метформина обеспечивал суммирование эффекта с 4-кратным увеличением концентрации активного ГПП-1 по сравнению с динамикой в группе плацебо. Прием только ситаглиптина сопровождался увеличением концентрации только активного ГПП-1 вследствие ингибирования фермента ДПП-4, в то время как прием только метформина сопровождался симметричным увеличением концентрации общего и активного ГПП-1. Полученные данные отражают различные механизмы, лежащие в основе увеличения концентрации активного ГПП-1 после приема этих двух препаратов. Результаты исследования также продемонстрировали, что именно ситаглиптин, а не метформин обеспечивает прирост концентрации активного ГПП-1.

В исследованиях у здоровых добровольцев прием ситаглиптина не сопровождался снижением концентрации глюкозы и не вызывал гипогликемии, что подтверждает глюкозозависимый характер инсулинотропного действия и подавления синтеза глюкагона.

Исследование по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS)

В исследовании по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS) пациенты принимали препарат ситаглиптин 100 мг/сут (или 50 мг/сут, если исходный показатель расчетной скорости клубочковой фильтрации (рСКФ) был ≥30 и <50 мл/мин/1.73 м2), или плацебо, которые добавлялись к стандартной терапии согласно существующим национальным стандартам по определению целевых уровней HbA1C и контролю сердечно-сосудистых факторов риска. По завершении среднего периода наблюдения, составляющего 3 года, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием ситаглиптина в дополнение к стандартному лечению не увеличил риск серьезных нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (соотношение рисков 0.98; 95% доверительный интервал, 0.89-1.08; р< 0.001 для доказательства отсутствия превосходства) или риск госпитализации по причине сердечной недостаточности (соотношение рисков 1.00; 95% доверительный интервал 0.83-1.20; р=0.98 для различия частоты рисков), по сравнению со стандартным лечением без дополнительного приема препарата ситаглиптин.

Препарат Форсиглекс показан к применению при сахарном диабете 2 типа у взрослых в возрасте от 18 лет и старше.

Лечение только препаратом Форсиглекс (монотерапия)

Если у Вас диагностирован сахарный диабет 2 типа (СД2), для улучшения контроля уровня сахара в крови при неэффективности диеты и соблюдения режима физических нагрузок.

Препарат Форсиглекс показан в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля уровня сахара в крови в случае отсутствия достижения адекватного контроля уровня сахара в крови на фоне лечения только метформином или ситаглиптином, либо если Вы ранее получали комбинированное лечение этими двумя препаратами.

Лечение несколькими препаратами (комбинированная терапия)

Для улучшения контроля уровня сахара в крови в дополнение к диете и физическим нагрузкам:

в комбинации с другим препаратом для лечения СД2 - производным сульфонилмочевины (тройная комбинированная терапия: метформин + ситаглиптин + производное сульфонилмочевины), если Вы ранее получали лечение производным сульфонилмочевины и метформином без достижения адекватного контроля уровня сахара в крови;

в комбинации с другими препаратами для лечения СД2 - тиазолидиндионами (тройная комбинированная терапия: метформин + ситаглиптин + тиазолидиндион (активатор PPARγ-рецепторов, активируемых распространителем клеточных структур - пероксисом)), если Вы ранее получали лечение тиазолидиндионами и метформином без достижения адекватного контроля уровня сахара в крови;

в комбинации с другим препаратом для лечения сахарного диабета - инсулином (тройная комбинированная терапия: метформин + ситаглиптин + инсулин), если Вы ранее получали лечение стабильными дозами инсулина и метформина без достижения адекватного контроля уровня сахара в крови.

Не принимайте препарат Форсиглекс:

• если у Вас аллергия на ситаглиптин и/или метформин, или на любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;

• если у Вас значительно снижена функция почек;

• если у Вас диагностирована тяжелая инфекция, лихорадка, или обезвоживание;

• если у Вас сахарный диабет 1 типа;

• если у Вас диагностирован неконтролируемый сахарный диабет, например, тяжелая гипергликемия (высокий уровень глюкозы в крови), тошнота, рвота, диарея, внезапная потеря массы тела, стойкое повышение уровня молочной кислоты в крови (лактоацидоз) или кетоацидоз. Кетоацидоз - это состояние, при котором вещества, называемые кетоновыми телами, накапливаются в крови и могут привести к диабетической прекоме. Симптомы включают боль в животе, быстрое глубокое дыхание, сонливость или необычный фруктовый запах изо рта;

• если у Вас диагностирована острая или хроническая сердечная недостаточность, Вы недавно перенесли инфаркт миокарда или в прошлом у Вас были серьезные нарушения кровообращения, такие как шок или затруднение дыхания;

• если у Вас запланированы обширные хирургические операции или Вы перенесли травмы, при которых показано проведение лечения инсулином;

• если у Вас диагностированы заболевания печени;

• если Вы злоупотребляете алкоголем;

• если Вы беременны или кормите ребенка грудью;

• если Вы соблюдаете гипокалорийную диету (менее 1000 ккал/сут);

• если Ваш возраст младше 18 лет.

Не принимайте препарат Форсиглекс в течение 48 ч до и не менее 48 ч после внутрисосудистого введения йодсодержащего контрастного вещества.

Беременность и лактация:

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Беременность

Не принимайте препарат Форсиглекс, если Вы беременны, так как отсутствуют данные о применении препарата во времени беременности.

Грудное вскармливание

Не принимайте препарат Форсиглекс, если Вы кормите грудью. Нет данных о проникновении ситаглиптина в грудное молоко человека, метформин проникает в небольших количествах.

Фертильность:

Исследования на животных показали отсутствие влияния терапии одним ситаглиптином и одним метформином на способность половозрелого организма производить жизнеспособное потомство (фертильность). Исследование комбинации ситаглиптина и метформина не проводилось.

Принимают внутрь. Таблетки следует принимать во время еды, целиком, не разжевывая с целью минимизации возможных нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Форсиглекс может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Прекратите прием препарата Форсиглекс и обратитесь к врачу немедленно, если Вы заметите какую-либо из следующих серьезных нежелательных реакций:

Сильная и непроходящая боль в брюшной полости (в области желудка), которая может отдавать в спину, с тошнотой и рвотой или без них (это могут быть симптомы острого воспаления поджелудочной железы - острого панкреатита).

Тяжелое воспаление поджелудочной железы (летальный и не летальный геморрагический и некротизирующий панкреатит).

Серьезные аллергические реакции (частота неизвестна): • реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия; • сыпь, крапивница, кожный васкулит, волдыри на коже/шелушение кожи (эксфолиативные заболевания кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона), крупная пузырчатая сыпь (буллезный пемфигоид); • отек лица, губ, языка и горла, которые могут вызвать затруднение дыхания или глотания (ангионевротический отек). Врач может назначить противоаллергический препарат и другой препарат от диабета. Форсиглекс может вызвать очень редкая, но очень серьезная нежелательная реакция, называемый лактоацидозом. В таких случаях пациент должен немедленно прекратить прием препарата и обратиться к своему врачу или ближайшую больницу, так как лактоацидоз может повлечь за собой кому. Острая почечная недостаточность. Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Форсиглекс Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

снижение уровня глюкозы в крови (гипогликемия);

тошнота, рвота, повышенное газообразование в кишечнике (метеоризм). Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

сонливость;

боль в верхней части живота, запор, диарея;

зуд. Редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1000:

снижение уровня тромбоцитов в крови (тромбоцитопения). Неизвестно - исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно:

интерстициальное заболевание легких;

боль в суставах (артралгия), боль в мышцах (миалгия), боль в конечностях, боль в спине, поражение суставов дистрофической природы (артропатия);

нарушение функции почек. Некоторые нежелательные реакции могут наблюдаться чаще при приеме препарата в сочетании с другими противодиабетическими препаратами: Очень часто - могут возникать у более чем 1 человека из 10:

снижение уровня глюкозы в крови (гипогликемия) (в сочетании с глимепиридом или инсулином);

потеря аппетита. Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

отечность рук или ног (в сочетании с пиоглитазоном);

запор (в сочетании с глимепиридом);

металлический привкус во рту;

инфекция верхних дыхательных путей, воспаление носоглотки (назофарингит). Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

головная боль, головокружение, сухость во рту (в сочетании с инсулином). Очень редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000:

анемия, обусловленная дефицитом витамина В12 (мегалобластная анемия). Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃.

Перед приемом препарата Форсиглекс проконсультируйтесь с лечащим врачом:

если Вы - человек пожилого возраста (Ваш возраст старше 65 лет);

если Вы страдаете или страдали в прошлом заболеваниями поджелудочной железы (например, панкреатит);

если у Вас есть или были камни в желчном пузыре, алкогольная зависимость или очень высокий уровень триглицеридов (разновидность жира) в крови. Эти состояния могут увеличить риск развития панкреатита;

если у Вас диагностировано нарушение функции почек. Во время лечения препаратом Форсиглекс врач будет контролировать у Вас функцию почек не реже одного раза в год или чаще, если Вы пациент пожилого возраста и/или у Вас наблюдается ухудшение функции почек;

если Вы принимаете производные сульфонилмочевины (глимепирид) или инсулин, препараты для лечения сахарного диабета совместно с препаратом Форсиглекс, так как это может привести к чрезмерному снижению уровня сахара в крови (гипогликемии). Врач может уменьшить дозу препарата сульфонилмочевины или инсулина;

если у Вас диагностирована аллергическая реакция (или была в прошлом) на ситаглиптин, метформин или препарат Форсиглекс (см. раздел 4);

если у Вас появляются пузыри на коже, это может быть симптомом заболевания, известного как буллезный пемфигоид. Врач может отменить препарат Форсиглекс;

если у Вас планируется проведение крупного оперативного вмешательства, следует отменить препарат Форсиглекс во время операции и на некоторое время после нее. Решение о прекращении и возобновлении применения препарата Форсиглекс принимает врач;

если у Вас запланировано рентгенологическое внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов, следует прекратить прием препарата Форсиглекс до или во время исследования и не возобновлять лечение в течение, по крайней мере, 48 ч после исследования при условии, что функция почек была повторно оценена и признана стабильной. Решение о прекращении и возобновлении применения препарата Форсиглекс принимает врач. Риск лактоацидоза Препарат Форсиглекс может вызвать очень редкую, но очень тяжелую нежелательную реакцию, называемую лактоацидозом, особенно если у Вас нарушена функция почек. Риск развития лактоацидоза повышается при декомпенсированном сахарном диабете, тяжелой инфекции, длительном голодании или употреблении алкоголя, обезвоживании организма (дополнительную информацию см. ниже), нарушении функции печени или любых патологических состояниях, при которых какая-либо часть тела испытывает недостаток кислорода (например, острые тяжелые заболевания сердца). Если у пациента возникают любые симптомы лактоацидоза, следует прекратить применение препарата Форсиглекс и немедленно обратиться к врачу или в ближайшую больницу, так как это состояние может привести к коме. Симптомы лактоацидоза включают:

рвота,

боль в животе,

мышечные спазмы,

общее недомогание в сочетании с сильной усталостью,

затрудненное дыхание,

снижение температуры тела и частоты сердечных сокращений. Лактоацидоз - это неотложное состояние опасное для жизни, при котором необходимо незамедлительное стационарное лечение. Необходимо временно прекратить использование препарата Форсиглекс, если у пациента наблюдается патологическое состояние, которое может приводить к обезвоживанию (значительной потери воды организмом), таким как сильная рвота, диарея, лихорадка, воздействие высокой температуры или если пациент пьет меньше жидкости, чем обычно. Следует обратиться к врачу за более подробными указаниями. Если Вы считаете, что какое-либо из описанных выше состояний относится к Вам, или у Вас имеются сомнения по поводу применения препарата, следует обратиться к лечащему врачу. Дети и подростки Препарат Форсиглекс не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Препарат Форсиглекс содержит натрий Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Форсиглекс на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат следует применять с осторожностью ввиду случаев головокружения и сонливости, отмечавшихся при приеме ситаглиптина. Помимо этого, пациенты должны знать о риске возникновения понижения уровня сахара в крови (гипогликемии). Применение препарата Форсиглекс в комбинации с препаратами, называемыми препаратами группы сульфонилмочевины, или с инсулином может вызывать гипогликемию (низкий уровень сахара в крови), которая может влиять на Вашу способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами или работать в неустойчивом положении.

Ситаглиптин и метформин

Одновременный прием многократных доз ситаглиптина (по 50 мг 2 раза/сут) и метформина (по 1000 мг 2 раза/сут) не сопровождался значимыми изменениями фармакокинетических параметров ситаглиптина или метформина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Исследований межлекарственного влияния на фармакокинетические параметры препарата Форсиглекс не проводили, однако проведено достаточное количество подобных исследований по каждому из действующих веществ препарата: ситаглиптину и метформину.

Алкоголь

При алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацизода особенно в случае: недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты и печеночной недостаточности.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства

Прием препарата, содержащего метформин + ситаглиптин, должен быть прекращен до или во время процедуры визуализации и не должен быть возобновлен в течение как минимум 48 ч после исследования и до того, как функция почек была повторно оценена и признана стабильной (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания").

Ситаглиптин

В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными препаратами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP) CYP3A4, 2С8 или 2С9. Данные in vitro свидетельствуют, что ситаглиптин также не подавляет изоферменты CYP2D6, 1А2, 2С19 и 2В6 и не индуцирует CYP3A4.

По данным популяционного фармакокинетического анализа пациентов с сахарным диабетом 2 типа сопутствующая терапия не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина. В исследовании оценивали ряд препаратов, наиболее часто используемых пациентами с сахарным диабетом 2 типа, в том числе: гипохолестеринемические препараты (статины, фибраты, эзетимиб), антиагреганты (клопидогрел), гипотензивные препараты (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гидрохлоротиазид), анальгетики и НПВП (напроксен, диклофенак, целекоксиб), антидепрессанты (бупропион, флуоксетин, сертралин), антигистаминные препараты (цетиризин), ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол) и препараты для лечения эректильной дисфункции (силденафил).

Отмечали увеличение AUC (11%), а также средней Сmах (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым, однако при одновременном приеме дигоксина рекомендуется наблюдение за пациентом.

Отмечали увеличение AUC и Сmах ситаглиптина на 29% и 68%, соответственно, при совместном однократном пероральном приеме препарата ситаглиптина в дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора Р-гликопротеина) в дозе 600 мг. Указанные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не являются клинически значимыми.

Метформин

Глибенкламид: в исследовании межлекарственного взаимодействия однократных доз метформина и глибенкламида у пациентов с сахарным диабетом 2 типа не наблюдали каких-либо изменений фармакокинетических и фармакодинамических параметров метформина. Изменения значений AUC и Сmах глибенкламида были высоковариабельны. Недостаточная информация (однократный прием) и несоответствие плазменной концентрации глибенкламида наблюдаемым фармакодинамическим эффектам ставят под вопрос клиническую значимость этого взаимодействия.

Фуросемид: в исследовании межлекарственного взаимодействия однократных доз метформина и фуросемида у здоровых добровольцев наблюдали изменение фармакокинетических параметров обоих препаратов. Фуросемид увеличивал значение концентрации Сmах метформина в плазме и цельной крови на 22%, значение AUC метформина в цельной крови на 15%, не изменяя при этом почечный клиренс препарата. Значения Сmах и AUC фуросемида, в свою очередь, снизились на 31% и 12%, соответственно, а T1/2 снизился на 32%, без существенных изменений почечного клиренса фуросемида. Информации о межлекарственном взаимодействии двух препаратов при длительном совместном применении нет.

Нифедипин: при исследовании межлекарственного взаимодействия нифедипина и метформина после однократного приема препаратов здоровыми добровольцами выявили увеличение плазменных Сmах и AUC метформина на 20% и 9%, соответственно, а также увеличение количества, выделяемого почками метформина. Тmах и T1/2 метформина не изменились. В основе - увеличение абсорбции метформина в присутствии нифедипина. Влияние метформина на фармакокинетику нифедипина минимально.

Препараты, снижающие клиренс метформина: совместный прием лекарственных средств, влияющих на почечные канальцевые транспортные системы, участвующие в почечной элиминации метформина (например, транспортер органических катионов-2 (ОСТ2) / ингибиторы выведения лекарственных препаратов и токсинов (МАТЕ), такие как ранолазин, вандетаниб, долутегравир и циметидин), может увеличить системную экспозицию метформина и может повышать риск развития лактоацидоза. Следует оценить пользу и риски совместного приема указанных препаратов.

Одновременное применение с циметидином снижает скорость выведения метформина, что может приводить к развитию лактоацидоза.

Метформин может снижать действие антикоагулянтов непрямого действия.

Субстраты транспортера органических катионов 1 и 2 (ОСТ1 и ОСТ2): метформин является субстратом органических катионов ОСТ1 и ОСТ2 и транспортеров ингибиторов выведения лекарственных препаратов и токсинов (МАТЕ).

При совместном применении с метформином:

ингибиторы ОСТ1 (такие как верапамил) могут снизить гипогликемическое действие метформина;

индукторы ОСТ1 (такие как рифампицин) могут увеличить всасывание метформина в ЖКТ и усилить его гипогликемическое действие;

ингибиторы ОСТ2 или МАТЕ (такие как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) могут снизить выведение метформина почками и привести к увеличению его концентрации в плазме крови;

ингибиторы ОСТ1 и ОСТ2 (такие как кризотиниб, олапариб) могут снизить гипогликемическое действие метформина.

Другие: некоторые препараты обладают гипергликемическим потенциалом и могут вмешаться в налаженный контроль над гликемией. Гипогликемическое действие метформина могут снижать: глюкагон, тиазидные и другие диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазины, препараты щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, блокаторы медленных кальциевых каналов, левотироксин натрия и изониазид. При назначении перечисленных препаратов пациенту, получающему препарат Форсиглекс, рекомендуется тщательное наблюдение за параметрами гликемического контроля.

При одновременном приеме здоровыми добровольцами метформина и пропранолола или метформина и ибупрофена не наблюдали изменения фармакокинетических параметров этих препаратов.

Лишь незначительная пропорция метформина связывается с белками плазмы, следовательно, межлекарственные взаимодействия метформина с препаратами, активно связывающимися с белками плазмы (салицилатами, сульфаниламидами, хлорамфениколом и пробенецидом), маловероятны, в отличие от производных сульфонилмочевины, которые также активно связываются с белками плазмы.

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «850» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Принимают внутрь.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 2 раза в сутки.

Таблетки следует принимать во время еды, целиком, не разжевывая с целью минимизации возможных нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу ситаглиптина 100 мг и метформина 2000 мг.

Врач может увеличить дозу препарата, для контроля уровня глюкозы в крови. Врач может снизить дозу препарата, если у пациента наблюдается нарушение функции почек.

При применении этого препарата следует придерживаться диеты, рекомендованной лечащим врачом, а также следить за равномерным потреблением углеводов в течение дня.

Маловероятно, что изолированный прием этого препарата приведет к патологически низкому уровню глюкозы в крови (гипогликемии). К низкому уровню глюкозы в крови может привести совместное использование этого препарата с производными сульфонилмочевины или инсулином, в этом случае врач может уменьшить дозу сульфонилмочевины или инсулина.

Применение у детей и подростков

Препарат Форсиглекс не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Если Вы приняли препарата Форсиглекс больше, чем следовало

Если Вы приняли препарата Форсиглекс больше, чем следовало, немедленно сообщите об этом Вашему врачу.

Если у Вас появятся симптомы лактоацидоза, такие как чувство холода или дискомфорта, сильная тошнота или рвота, боль в животе, необъяснимая потеря веса, мышечные спазмы или учащенное дыхание, следует обратиться в больницу (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). Лактоацидоз является неотложной ситуацией и требует экстренной госпитализации в стационар.

По рецепту.