Ломфлокс

Ломефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом фторхинолоновой группы широкого спектра бактерицидного действия. Блокирует ДНК-гиразу бактерии, образуя комплекс с ее тетрамером и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и freundii , Enterobacter cloacaae, aerogenes и agglomerans, Escherichia coli , Haemophilus influenzae, parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, oxytoca и ozaenae, Moraxella catarralis, Proteus mirabilis, stuartii, vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella pneumophilla, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и marcescens , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophyticus, aureus и epidermidis ), хламидий, микобактерий туберкулеза (как вне-, так и внутриклеточно расположенные), некоторых штаммов микоплазмы и уроплазмы. В кислой среде эффективность снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом. Стрептококки (большинство групп А, В, D, G), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробы устойчивы к действию ломефлоксацина.

Фармакокинетика

После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ. При приеме в дозе 400 мг в плазме крови Cmax достигается через 1.5-2 ч и составляет 3-5.2 мг/л. При назначении препарата в дозе 400 мг/сут концентрация ломефлоксацина превышает МПК для большинства возбудителей, по крайней мере, в течение 12 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 10%. Ломефлоксацин быстро проникает в большинство тканей. Концентрации в тканях и биологических жидкостях организма, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме, особенно в легочных макрофагах, тканях предстательной железы и в моче. T1/2 ломефлоксацина составляет 7-9 ч. Около 70-80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек Т1/2 ломефлоксацина существенно увеличивается.

Повышенная чувствительность к препарату Ломфлокс.

Редко: тошнота, диарея, боль в эпигастрии, головная боль, нарушения сна, колебания настроения, возбуждение, тремор, депрессия.

При излишнем воздействии ультрафиолетовых лучей может наблюдаться умеренный эффект фотосенсибилизации. В таком случае лечение следует прекратить. Может вызывать артропатию у растущего организма. Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи и других проявлений.

Не следует применять полисахариды с антипепсиновым действием или антациды, содержащие магний или алюминий в течение 4-х часов до и 2-х часов после приема Ломефлоксацина, так как при этом снижается его биодоступность. Минеральные добавки или витамины, содержащие железо или минералы, не следует принимать в течение 2 часов после приема . Есть данные, что Н2-антагонисты (циметидин, ранитидин) могут нарушать элиминацию хинолонов, что приводит к увеличению времени полувыведения и ППК.

В отличие от других хинолонов не ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому перерасчет дозы теофиллина не нужен.

Хинолоны могут усугублять эффект оральных антикоагулянтов варфарина или его дериватов, при их сопутствующем назначении. Протромбиновый показатель или другие показатели коагуляции необходимо проверять и проводить мониторинг.

Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.

Ломфлокс используют в комбинированной терапии с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином, этамбутолом.

При инфекциях мочевыводящих путей обычно назначают по 400 мг 1 раз в сутки в течение не более 10 дней (неосложненные формы) или 10-14 дней (осложненные формы).

При острой гонорее назначают 600 мг однократно, при хронической гонорее - 600 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

При урогенитальном хламидиозе, включая смешанную бактериально-хламидийную инфекцию применяют в дозе 400-600 мг 1 раз в сутки на протяжении 28 дней.

При острых и хронических гнойных инфекциях мягких тканей, инфицированных ранах назначают по 400 мг 1 раз в сутки в течение 5-14 дней.

При остиомиелите применяют в дозе 400-800 мг в сутки. Курс лечения до 14 дней.

Для профилактики перед трансуретальным хирургическим вмешательством может быть назначен в виде однократной дозы 400 мг за 2-6 часов до процедуры.

При тяжелом течении холеры назначают по 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней.

При туберкулезе применяют в дозе 400 мг 2 раза в сутки в течение 14-28 дней, при необходимости - более длительно.

При инфекциях нижних дыхательных путей, острых бронхитах, бронхопневмониях назначают в дозе 400 мг в сутки на протяжении 10 дней.

Пациентам пожилого возраста в большинстве случаев можно назначать обычные дозы, если у них клиренс креатинина не менее 40 мл/мин.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин, дозы должны быть изменены в соответствии со степенью почечной недостаточности. За первоначальной дозой в 400 мг должны следовать дозы по 200 мг 1 раз в день на протяжении курса лечения. Нет необходимости снижать дозу для пациентов с циррозом печени, если почечные функции адекватны. Принимают препарат независимо от приема пищи.