Лотемаксин, капли глаз 0,5% фл 5мл

средства, применяемые в офтальмологии; противовоспалительные средства; кортикостероиды

Действующим веществом является лотепреднола этабонат.

Каждый 1 мл препарата содержит лотепреднола этабоната 5,00 мг (0,5 %). Прочими вспомогательными веществами являются: повидон К-30, бензалкония хлорид 50 % раствор, динатрия эдетат дигидрат, глицерол, тилоксапол, вода для инъекций, хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М, натрия гидроксида раствор 0,1 М.

Препарат Лотемаксин содержит бензалкония хлорид.

Капли глазные 0,5% по 5 мл во флакон, снабженный насадкой- капельницей. Флакон вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

Механизм действия

Общепринятое объяснение механизма действия офтальмологических препаратов, содержащих кортикостероиды, отсутствует. Однако считается, что кортикостероиды действуют, индуцируя белки-липокортины, которые ингибируют фосфолипазу А2. Предполагают, что данные белки контролируют биосинтез таких мощных медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены, за счет ингибирования высвобождения их общего предшественника - арахидоновой кислоты.

Арахидоновая кислота высвобождается из фосфолипидов клеточных мембран под действием фермента фосфолипазы A2.

Фармакодинамические эффекты

Лотепреднола этабонат - это новый класс кортикостероидов с мощной противовоспалительной активностью, разработанный для активного воздействия в месте применения. Его противовоспалительная активность аналогична действию самого мощного кортикостероида, применяемого в офтальмологии, но обладает меньшим влиянием на внутриглазное давление (ВГД). Исследования на животных показали, что лотепреднола этабонат обладает в 4.3 раза более высоким сродством к стероидным рецепторам, чем дексаметазон. Данный новый класс кортикостероидов состоит из биологически активных молекул, которые в условиях in vivo превращаются в нетоксичные вещества благодаря их химическому составу и влиянию определенных ферментов в организме. Кортиеновая кислота является неактивным метаболитом гидрокортизона; аналоги кортиеновой кислоты также лишены кортикостероидной активности. Лотепреднола этабонат является производным эфира одного из этих аналогов - этабоната кортиеновой кислоты. Кортикостероиды подавляют воспалительную реакцию на различные провоцирующие факторы и, как предполагается, замедляют процессы заживления. Они оказывают противоотечное действие, ингибируют процессы отложения фибрина, расширения капилляров, миграции лейкоцитов, пролиферации капилляров, пролиферации фибробластов, отложения коллагена и образования рубцов, обусловленные воспалением. Кортикостероиды могут вызывать повышение ВГД.

Клиническая эффективность и безопасность

Воспалительные явления в послеоперационном периоде

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях было показано, что препарат Лотемаксин эффективен при воспалении структур передней камеры глаза, что подтверждается уменьшением клеточной реакцией и воспалительной гиперемии.

Гигантский папиллярный конъюнктивит

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях было показано, что препарат Лотемаксин эффективен в отношении гигантского папиллярного конъюнктивита: его симптомы сокращались через 1 неделю лечения, при продолжении терапии до 6 недель эффект сохранялся.

Сезонный аллергический конъюнктивит

В плацебо-контролируемом клиническом исследовании было показано, что препарат Лотемаксин эффективно борется с симптомами аллергического конъюнктивита в пик сезона воздействия пыльцы.

Острый передний увеит

Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Лотемаксин менее эффективен, чем 1% преднизолона ацетат при остром переднем увеите: на 28-й день лечения клеточная реакция в передней камере глаза исчезла у 72% пациентов в группе препарата Лотемаксин и у 87% пациентов в группе 1% преднизолона ацетата. Препарат Лотемаксин не следует применять у пациентов, которым требуется более мощный кортикостероид по данному показанию.

Внутриглазное давление

Кортикостероиды могут вызывать повышение уровня ВГД у предрасположенных пациентов. В небольшом исследовании было выявлено, что при применении препарата Лотемаксин потребовалось значительно больше времени для повышения ВГД, чем при применении преднизолона ацетата. Общая частота повышения ВГД ≥10 мм рт.ст. была ниже в группе пациентов, получавших Лотемаксин. У многих пациентов, получавших Лотемаксин, максимальное повышение ВГД не достигало того уровня, что наблюдался у пациентов, получавших преднизолона ацетат. В клинических исследованиях только у 2% всех пациентов наблюдалось повышение ВГД на ≥10 мм рт.ст. Клинически значимое повышение ВГД, зарегистрированное у незначительного числа пациентов, после прекращения терапии нормализовалось.

Дети

Данные по применению препарата у пациентов детского возраста отсутствуют.

Данные доклинической безопасности

Эмбриотоксическое и тератогенное действия

Было показано, что лотепреднола этабонат оказывает эмбриотоксическое (задержка оссификации) и тератогенное действие (увеличение частоты встречаемости менингоцеле, аномалии левой общей сонной артерии и искривлений конечностей) при пероральном введении кроликам в период органогенеза в дозе 3 мг/кг/сут (в 35 раз выше максимальной суточной дозы). Такая доза не приводила к токсическому влиянию на организм матери. Максимальная доза, не оказывающая видимого эффекта (NOEL) для этих эффектов, составила 0.5 мг/кг/сут (в 6 раз выше максимальной суточной дозы). Пероральное введение препарата крысам в период органогенеза привело к тератогенным (отсутствие брахиоцефальной артерии при введении в дозах ≥5 мг/кг/сут; незаращение твердого неба и возникновение пупочной грыжи при введении в дозах ≥50 мг/кг/сут) и эмбриотоксическим эффектам (увеличение постимплантационных потерь при введении 100 мг/кг/сут; снижение массы тела плода и замедление оссификации при введении в дозах ≥50 мг/кг/сут). Применение препарата у крыс в дозе 0.5 мг/кг/сут (в 6 раз выше максимальной суточной дозы) в период органогенеза не привело к репродуктивной токсичности. Лотепреднола этабонат оказывал токсическое влияние на организм матери (значимое снижение прибавки массы тела) при применении у беременных крыс в период органогенеза в дозах ≥5 мг/кг/сут.

Пероральное введение лотепреднола этабоната в дозе 50 мг/кг/сут самкам крыс в период с начала эмбрионального периода до окончания лактации - режим введения, приводящий к токсическому влиянию на организм матери (в виде значимого снижения прибавки массы тела) - привело к замедлению роста и снижению выживаемости, а также задержке развития потомства в период лактации. NOEL для этих эффектов составила 5 мг/кг/сут. Лотепреднола этабонат не оказывал влияния на продолжительность беременности или процесс родов при пероральном введении беременным крысам в дозах до 50 мг/кг/сут.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала лотепреднола этабоната не проводились. Лотепреднола этабонат не оказывал генотоксических влияний при оценке in vitro в тесте Эймса, тесте генетических мутаций в клетках лимфомы мыши, анализе хромосомных аберраций в лимфоцитах человека или в микроядерном тесте у мышей in vivo при введении однократной дозы. Применение лотепреднола этабоната у самцов и самок крыс в дозе до 50 мг/кг/сут и 25 мг/кг/сут, соответственно (в 600 и 300 раз превышающей максимальную суточную дозу, соответственно), до и во время оплодотворения не приводило к нарушению фертильности у обоих полов.

Местно-раздражающее действие

Раздражение глаз легкой степени отмечалось у кроликов в исследовании острой токсичности и исследовании многократных доз.

Лекарственный препарат Лотемаксин показан для применения взрослыми пациентами с 18 лет для:

лечения аллергического конъюнктивита (воспаление слизистой оболочки глаза при аллергии);

лечения переднего увеита (воспаление сосудистой оболочки глаза, включая радужку);

противовоспалительной терапии в послеоперационном периоде экстракции (удаления) катаракты. Если улучшение не наступило после 2 дней применения препарата или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Не применяйте препаратЛотемаксин, если:

у Вас аллергия на лотепреднола этабонат или любые другие кортикостероиды или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка- вкладыша);

у Вас заболевание роговицы (кератит) или конъюнктивы (конъюнктивит) глаза, которое вызвано вирусами, например вирусом простого герпеса, ветряной оспы, либо вакцинным вирусом (после вакцинации от вирусного заболевания);

у Вас гнойная или паразитарная инфекция глаз. В этом случае применять препарат опасно, поскольку он не борется с инфекцией и заболевание будет развиваться, хотя внешне может казаться, будто состояние улучшилось.

Лечение препаратом Лотемаксин должно быть назначено и проводиться только врачом-офтальмологом (врач, специализирующийся на здоровье глаз, диагностике и лечении заболеваний органов зрения) после проведения необходимых обследований. Не применяйте препарат больше 10 дней без дополнительного посещения врача, он должен измерить Вам внутриглазное давление, прежде чем Вы продолжите лечение. Препарат Лотемаксин предназначен только для местного применения путем закапывания в глаз(а).

Инструкция по применению препарата

1. Тщательно вымойте руки.

2. Энергично встряхните закрытый флакон.

3. Открутите крышку. Не касайтесь кончиком насадки-капельницы каких- либо поверхностей, так как это может привести к загрязнению насадки- капельницы и содержимого флакона.

4. Посмотрите вверх и осторожно оттяните нижнее веко глаза вниз пальцем.

5. Поднесите кончик флакона к глазу, но не касайтесь им глаза. Закапайте 1 каплю в пространство, образовавшееся между глазным яблоком и нижним веком.

6. Закройте глаз и надавите пальцем на внутренний угол глаза. Не отпускайте 1-2 минуты. Это помешает попасть препарату в кровоток и оказать неблагоприятное воздействие.

7. Закройте флакон прилагающейся крышкой сразу после применения и поставьте его в вертикальное положение.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Лотемаксин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Сообщите врачу, если у Вас возникнут любые из следующих нежелательных реакций, возможных во время лечения препаратом Лотемаксин:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

повреждение (дефект) роговицы;

выделения из глаз;

неприятные ощущения (дискомфорт) в глазах;

сухость глаз;

слезотечение;

ощущение инородного тела в глазу;

покраснение глаз (конъюнктивальная инъекция);

зуд в глазах;

головная боль;

жжение после закапывания.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

нарушение зрения;

отек конъюнктивы глазного яблока (хемоз);

воспаление роговицы и конъюнктивы (кератоконъюнктивит);

воспаление конъюнктивы (конъюнктивит);

воспаление цветной (радужной) оболочки глаза (ирит);

раздражение глаз;

боль в глазах;

небольшие возвышения на конъюнктиве (гипертрофия сосочков конъюнктивы);

чувствительность к свету (светобоязнь);

воспаление сосудистой оболочки глаза (увеит);

воспаление глотки (фарингит);

насморк (ринит);

вялость, чувство усталости (астения).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

инфекция мочевыводящих путей (например, цистит, уретрит);

новообразование молочной железы;

нервозность (повышенная нервная возбудимость);

приступы сильной, чаще односторонней головной боли (мигрень);

изменение (искажение) вкуса;

головокружение;

чувство онемения, жжения, покалывания, мурашек (парестезии);

звон или шум в ушах;

кашель;

понос (диарея);

тошнота;

рвота;

припухлость (отек) лица;

зудящие волдыри на коже (крапивница);

кожная сыпь;

сухость кожи;

экзема;

непроизвольное сокращение мышц (мышечные подергивания, фасцикуляции);

боль в грудной клетке;

озноб;

лихорадка с ломотой;

увеличение массы тела.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

нечеткость (затуманивание) зрения.

Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства - члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Температура хранения

от 15℃ до 25℃. Особые условия хранения

После первого вскрытия флакона препарат Лотемаксин можно использовать в течение 28 дней.

Храните флакон в вертикальном положении.

Храните препарат при температуре 15–25 °C.

Не замораживайте.

Не применяйте препарат после истечения срока годности.

Перед применением препарата Лотемаксин проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Сообщите врачу до начала применения препарата Лотемаксин, если:

 у Вас глаукома (повышенное внутриглазное давление);

 у Вас заболевание глаз, вызывающее истончение роговицы (прозрачного слоя передней части глаза) или склеры (непрозрачной оболочки глазного яблока). Лечение препаратами с кортикостероидами для местного применения может привести к тяжелым осложнениям в этих случаях (перфорации);

 Вы перенесли инфекцию, вызванную вирусом простого герпеса. В этом случае Ваш врач будет проводить лечение препаратом Лотемаксин с особой осторожностью, поскольку глазные капли с кортикостероидами могут продлить или ухудшить течение заболеваний глаз, вызванных вирусами, включая вирус простого герпеса;

 Вы страдаете от сухости глаз (синдром сухого глаза) или у Вас есть повреждения роговицы (см. также подраздел «Препарат Лотемаксин содержит бензалкония хлорид»);

 Вы носите контактные линзы (см. также подраздел «Препарат Лотемаксин содержит бензалкония хлорид»).

Сообщите лечащему врачу, если после начала лечения препаратом Лотемаксин:

 у Вас появилась боль, усилились покраснение, зуд или раздражение. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу, поскольку это может свидетельствовать о присоединении инфекции.

 улучшение не наступило после 2 дней применения препарата. Врач повторно проведет обследование и, возможно, назначит другое лечение.

 Вы стали хуже видеть, появилась нечеткость или затуманенность зрения («пелена» перед глазами), другие подобные симптомы. Это могут быть симптомы повышения внутриглазного давления, глаукомы, катаракты или редких заболеваний, таких как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ). Врач назначит Вам необходимые обследования.

 у Вас появились сильная боль, ощущение постороннего предмета в глазу, светобоязнь, обильное слезотечение. Возможно, Вы заметите белое или тускло-серое пятно на роговице (прозрачной пленке, покрывающей радужку). Как можно скорее сообщите об этом лечащему врачу, поскольку у Вас может быть язва роговицы, вызванная грибковой инфекцией. Врач назначит Вам дополнительные обследования.

Если Вы носите контактные линзы

Не закапывайте препарат в глаза, не сняв контактные линзы. Перед применением препарата снимите контактные линзы и не ранее, чем через 15 минут наденьте их обратно. Если Вы носите цветные контактные линзы, их цвет может измениться.

Лабораторно-инструментальные исследования

Перед назначением препарата, а также при продлении курса лечения препаратом (особенно дольше 14 дней), врач должен провести Вам обследование с помощью увеличительной оптики, например, с щелевой лампой и, возможно, с окрашиванием структур глаза раствором флуоресцеина.

Если Вам назначили лечение препаратом Лотемаксин в течение 10 дней и более, Ваш врач будет регулярно осматривать Вас и измерять внутриглазное давление.

Дети

Не применяйте препарат у детей и подростков от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность лекарственного препарата Лотемаксин для данной возрастной группы

не установлены.

Препарат Лотемаксин содержит бензалкония хлорид

Бензалкония хлорид может раздражать глаза.

Избегайте контакта с мягкими контактными линзами.

Перед применением препарата снимите контактные линзы и не ранее, чем через 15 минут наденьте их обратно.

Может изменять цвет мягких контактных линз.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы применяете, недавно применяли или можете начать применять какие-либо другие лекарственные препараты. Особенно важно сообщить о следующих препаратах:

глазные капли для снижения внутриглазного давления. Их эффект может снижаться, если Вы применяете препарат Лотемаксин;

холинолитические средства, которые используются для лечения различных состояний, например желудочно-кишечных заболеваний, мышечных спазмов, недержания мочи, бронхиальной астмы. Препарат Лотемаксин может снизить эффект данных препаратов;

препараты, используемые врачом- офтальмологом при обследовании глаз (для расширения зрачка). При одновременном применении с препаратом Лотемаксин может повыситься внутриглазное давление;

препараты для лечения ВИЧ- инфекции (например, содержащими кобицистат), поскольку при одновременном применении с препаратом Лотемаксин повышается риск возникновения нежелательных реакций.

Суспензия белого или почти белого цвета.

Рекомендуемая доза

Дозу и схему лечения для Вас подберет врач, исходя из Вашего диагноза и состояния.

Лечение аллергического конъюнктивита:

По 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого глаза 4 раза в сутки.

Продолжительность лечения не должна превышать 6 недель.

Лечение переднего увеита:

По 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого глаза 8-16 раз в сутки (каждые 1-2 ч в период бодрствования) в течение первых семи дней, 6-8 раз в сутки до дня 14, затем 4 раза в сутки до дня 21, затем постепенно снижать дозу до 2 раз в сутки и 1 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 6 недель.

Противовоспалительная терапия в послеоперационном периоде экстракции катаракты:

По 1 капле в конъюнктивальный мешок оперированного глаза 4 раза

в сутки через 24 часа после операции и далее в течение первых 2 недель послеоперационного периода.

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Если улучшение не наступило после 2 дней применения препарата, обратитесь к врачу для повторного осмотра.

Применение у детей

Не применяйте у детей и подростков от 0 до 18 лет.

Если Вы применили препарата Лотемаксин больше, чем следовало

Поскольку препарат применяется местно путем закапывания в глаз, вероятность того, что Вы получите его слишком много, минимальна. Если у Вас возникнут какие-либо сомнения, проконсультируйтесь с врачом.

По рецепту.