Норколут, таблетки 5мг №20
Стоимость зависит от аптеки и действительна при заказе на сайте
Артикул: 18438
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Действующее вещество: Норэтистерон
Форма выпуска: таблетки
Дозировка: 5мг
Количество в упаковке: 20
Описание
Лекарственная форма
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Норэтистерон
Венгрия
Фармакологическое действие
При так называемой пробе "delay of mensis" (отсрочивание менструации), применяющейся с целью определения эффективности гестагенов, препарат проявляет свойства слабых гестагенов. Соединение оказалось прогестивным стероидом средней интенсивности при испытании по Hammerstein, а также в пробе Clauberg, измеряющей дозу, необходимую для трансформации эндометрия.
В противоположность многим гестагенным соединениям норэтистерон имеет и выраженный антиэстрогенный характер, и в отличие от других производных нортестостерона в организме всего лишь небольшая часть соединения превращается в эстроген.
В то же время Paulsen под действием норэтистерона у мужчин наблюдал гинекомастию, а у женщин увеличение молочных желез. Кроме основного гестагенного действия было определено также слабое андрогенное свойство соединения. По данным клинико-фармакологических исследований, норэтистерон блокирует выработку фолликулостимулирующего гормона (FSH) и гормона желтого тела (LH), уменьшает синтез стероидов желтым телом.
Норэтистерон, обладающий главным образом гестагенным свойством, проявляющий значительный антиэстрогенный и минимальный эстрогенный и андрогенный эффект, может очень широко применяться в области акушерства и гинекологии.
Норэтистерон является хорошо всасывающимся пероральным гестагенным препаратом, который в течение 1—2 часов достигает своей максимальной концентрации в плазме. Спустя 24 часа после приема 1 мг норэтистерона основной показатель уровня в плазме составляет 0,2 мг/1 мл. По данным исследований, спустя 1 час после приема меченого норэтистерона, максимальная радиоактивность наблюдается в эндометрии и щитовидной железе.
В процессе метаболизации в организме путем восстановления кольца А только небольшая часть введенного количества превращается в этинилэстрадиол. Количество 17-альфа-этинил-эстрадиола при определении в моче составляет всего 0,15—0,6% перорально введенного количества норэтистерона.
Метаболизация соединения происходит быстрее, чем других гестагенов; так, например, время биологического полураспада норэтистерона составляет 3—5 часов в противоположность 2,8—10 часам в случае норгестрела. Спустя 1 день после перорального приема 0,24 мг норэтистерона соединение уже нельзя определить в плазме в неизмененном виде. В условиях in vino этиниловая группа в положении 017 остается интактной, таким образом, в форме 17-кетостероида в моче не появляется.
30—60% НЗ-норэтистерона превращается в глюкурониды, 9—25% в сульфаты. В виде метаболитов в плазме в глюкуронозидной фракции определяются 17-альфа-этинил-5-бета-Н-3-альфа, 17-бета-диол;
17-альфа-этинил-5-альфа-Н-3-альфа, 17-бета-диол и 17-альфа-этинил-5-бета-Н-3-бета, 17-бета-диол.
После сульфатазного расщепления единственный метаболит, определяемый в плазме — 17-альфа-этинил-5-бета-Н-З-бета, 17-бета-диол.
Норэтистерон относительно быстро выделяется из организма. Изотопные исследования показывают, что 50—70% соединения выделяется мочой, а 20—40% калом.
Побочное действие
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия и сроки хранения
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
Показания
Противопоказания к применению
— рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый);
— злокачественные опухоли женских половых органов;
— беременность (в т.ч. подозреваемая, за исключением случаев применения по поводу невынашивания);
— желтуха (в т.ч. в анамнезе);
— острые заболевания печени ( в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования);
— нарушение функции печени и почек;
— гипербилирубинемия;
— склонность к тромбозоам;
— острый тромбофлебит или тромбоэмболия;
— кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза;
— кровотечение из половых путей неясного генеза;
— холестатическая желтуха беременных или кожный зуд в анамнезе;
— ожирение;
— герпес;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги или другие нарушения функции ЦНС ( в т.ч. в анамнезе), сахарн
Лекарственное взаимодействие
Перед применением Норколут, таблетки 5мг №20 обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.
Особые указания