Пропицил, таб 50мг №20

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: пропилтиоурацил — 50,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 73,9 мг; крахмал кукурузный — 50,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,5 мг; повидон К-30 — 4,0 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 10,0 мг; магния стеарат — 0,6 мг.

Таблетки, 50 мг - 20 шт. в уп., вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Обладает выраженным тиреостатическим эффектом. Препятствует процессу йодирования тиреоглобулина, снижает образование активной формы йода в щитовидной железе, блокируя систему пероксидаз. Тормозит превращение T4 в T3 путем образования реверсивного T3.

• Гиперфункция щитовидной железы (гипертиреоз) при диффузном токсическом зобе (болезни Грейвса) и функциональной автономии щитовидной железы;

• Подготовка к операции или радиойодтерапии у пациентов с гипертиреозом.

• Гиперчувствительность к пропилтиоурацилу или любым другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

• Серьезные нежелательные реакции (HP) в анамнезе, связанные с применением пропилтиоурацила (агранулоцитоз, клинически выраженный васкулит, поражение печени);

• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

При изменениях в анализе крови, таких как повышение активности трансаминаз или ферментов печени, указывающих на холестаз, препарат можно применять только при тщательном медицинском контроле.

Пропицил принимают внутрь каждые 6-8 ч. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

В зависимости от показаний к применению, дозы и типа комбинации с другими лекарственными средствами HP могут возникать с разной частотой.

Классификация частоты возникновения HP определена в соответствии с BOЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нeчасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (на основе имеющихся данных частоту оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - нейтропения, не имеющая клинической значимости; нечасто - агранулоцитоз.

Агранулоцитоз встречается примерно в 0,3-0,6% случаев. Он может развиться через недели или месяцы после начала терапии и потребовать отмены препарата. Обычно симптомы агранулоцитоза разрешаются спонтанно. Согласно последним данным, для лечения, лекарственно-индуцированного агранулоцитоза подходит гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (Г-КСФ, филграстим). Однако лечение Г-КСФ следует проводить только после согласования с гематологом.

Очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, нарушение эритропоэза, гемолиз, положительная реакция Кумбса, лимфоаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности, аллергические реакции со стороны кожи (кожный зуд, экзантема, крапивница) - эти реакции протекают обычно легко и разрешаются при продолжении терапии; редко - лекарственная лихорадка, поражение печени; очень редко - артралгии.

При терапии пропилтиоурацилом могут возникать антинейтрофильные цитоплазматические антитела (ANCA), чаще всего направленные против миелопероксидазы (MPO - или p-ANCA) и реже против протеиназы 3 (PR3 - или c-ANCA) и других антигенов. У некоторых пациентов появление этих антител может быть связано с клинически проявляющимся васкулитом, который в дополнение к артралгии, миалгии и гриппоподобным симптомам может поражать следующие органы: кожу (например, кожная сыпь, пурпуру, лейкоцитокластический васкулит), суставы (артралгия), почки (например, гломерулонефрит, в отдельных случаях острая почечная недостаточность), легкие (кровохарканье, интерстициальные пневмонии, альвеолярное кровотечение) и другие органы.

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко - образование зоба у новорожденного.

Нарушения со стороны нервной системы: редко - головокружение, нервно-мышечные расстройства.

Нарушения со стороны органа слуха и.лабиринтные нарушения: очень редко - в отдельных случаях возможна временная потеря слуха.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко - васкулит, волчаночноподобный синдром, узловой периартериит, периферические отеки.

Нарушения со стороны Дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - кровохарканье, интерстициальные пневмонии. альвеолярное кровотечение, бронхиальная астма.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспептические расстройства, тошнота, рвота; нечасто - нарушение вкуса и запаха (дисгевзия, агевзия) - могут прогрессировать после прекращения приема препарата.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих nymeй: редко - повреждение печени, особенно при высоких дозах (гепатоцеллюлярный некроз).

Описаны печеночные реакции с гепатоцеллюлярным некрозом и транзиторным холестазом. Обычно симптомы разрешаются после отмены препарата. Клинически неочевидные признаки холестаза на фоне лечения необходимо дифференцировать с повышением активности ГГТ в сыворотке крови еще до начала терапии, так как оно указывает на индукцию фермента при гипертиреозе, а также повышение показателя щелочной фосфатазы или ее костного изофермента.

Частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зудящая экзантема, крапивница; очень редко - алопеция, периферические отеки, пурпура, лейкоцитокластический васкулит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - артралгии без объективных признаков воспаления суставов.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих nymeй: очень редко - нарушение функции почек, гломерулонефрит. в отдельных случаях острая почечная недостаточность.

Лабораторные и инструментальные данные: очень часто - временное увеличение «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃.

Агранулоцитоз может развиться в любое время в течение нескольких часов. Поскольку в большинстве случаев развитие агранулоцитоза нельзя предсказать даже при постоянном наблюдении за морфологической картиной крови, пациент должен быть информирован о клинических симптомах агранулоцитоза (лихорадка, недомогание, тонзиллярная ангина, стоматит) и о необходимости немедленного исследования картины крови.

Перед началом лечения препаратом Пропицил необходимо провести общий анализ крови. Во время лечения необходим контроль функционального состояния щитовидной железы. При появлении признаков агранулоцитоза необходимо немедленно прекратить прием препарата Пропицил и провести дифференциальный анализ крови. Кроме того, следует проконсультироваться с гематологом о необходимости применения Г-КСФ.

В отдельных случаях сообщалось о тяжелых повреждениях печени как у взрослых, так и у

детей в связи с приемом пропилтиоурацила, включая случаи со смертельным исходом или необходимость трансплантации печени. Время до появления симптомов было разным, чаще всего повреждение печени происходило в течение первых 6 месяцев лечения. Если во время лечения пропилтиоурацилом происходят существенные изменения активности ферментов печени, препарат следует немедленно отменить. Может наблюдаться тяжелое течение васкулитов, ассоциированных с антинейтрофильными цитоплазматическими антителами (ANCA), вызванных пропилтиоурацилом.

Васкулит, индуцированный антинейтрофильными цитоплазматическими антителами (ANCA) при применении пропилтиоурацила, может приобрести тяжелую форму. В случае появления симптомов васкулита следует провести иммунологическое лечение и, при необходимости, прекратить прием препарата. Как правило, после прекращения терапии симптомы васкулита обратимы, но в отдельных случаях сообщалось о летальных исходах. Необходимо обратиться к врачу при первых признаках васкулита, чтобы уточнить, необходимо ли немедленное прекращение и дальнейшее обследование.

Во время лечения препаратом Пропицил может наблюдаться (обычно желательное) увеличение массы тела за счет снижения патологически повышенного потребления энергии при гипертиреозе. Пациентов следует информировать о том, что потребление энергии нормализуется по мере улучшения клинической картины.

Во избежание передозировки во время антитиреоидной терапии необходим повторный контроль функции щитовидной железы (измерение периферических тиреоидных гормонов и, при необходимости, ТТГ) через соответствующие промежутки времени.

Если доза препарата слишком высокая, антитиреоидная терапия приводит к развитию зоба или увеличению существующего зоба. Это особенно важно в случаях внутригрудного зоба с риском возникновения объемного образования в средостении. При введении слишком высокой дозы существует также риск развития субклинического или клинического гипотиреоза.

Дозу препарата Пропицил следует уменьшить после достижения эутиреоидного метаболического состояния и/или дополнительно назначить левотироксин натрия. Полностью прекращать прием препарата Пропицил и продолжать лечение гормонами щитовидной железы считается нецелесообразным.

Рост зоба на фоне терапии препаратом Пропицил при подавлении выработки ТТГ следует расценивать как следствие основного заболевания, которое нельзя предотвратить дополнительной терапией тиреоидными гормонами.

Возникновение или ухудшение эндокринной офтальмопатии в значительной степени

не зависит от течения заболевания щитовидной железы. Такое осложнение само по себе

не является основанием для изменения программы лечения (антитиреоидные препараты, хирургическое вмешательство, радиойодтерапия) и не может рассматриваться в качестве HP корректно проведенной терапии.

В небольшом проценте случаев поздняя стадия гипотиреоза возникает даже при монотерапии антитиреоидными препаратами. Вероятно, это явление не относится к HP препарата, а скорее представляет собой воспалительно-деструктивный процесс в паренхиме щитовидной железы, протекающий в рамках основного заболевания.

При применении пропилтиоурацила рекомендуется регулярный контроль показателей общего анализа крови, активности «печеночных» трансаминаз и ферментов, указывающих на холестаз.

Препарат Пропицил следует применять у детей только в том случае, если все другие варианты терапии невозможны.

Влияние других лекарственных средств на пропилтиоурацил

Введение левотироксина натрия снижает всасывание пропилтиоурацила щитовидной железой и, кроме того, требует более сильного подавления собственного синтеза гормонов, поэтому для сопоставимого тиреостатического эффекта требуется более высокая доза пропилтиоурацила.

Влияние пропилтиоурацила на другие лекарственные средства

В связи со способностью пропилтиоурацила воздействовать на эффект свободных активных фракций пропранолола и производных кумарина, может потребоваться дополнительная коррекция дозы этих лекарственных средств.

белые круглые двояковыпуклые таблетки с разделительной риской.

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести гипертиреоза. Средняя разовая доза составляет 100-300 мг; кратность приема - 3-6 раз/сут, после еды. Средняя суточная доза для детей от 6 до 10 лет - 50-150 мг/сут, старше 10 лет - 150-300 мг/сут. Продолжительность терапии составляет 1-1.5 года.

Симптомы

Случаи острой интоксикации при применении пропилтиоурацила не известны. Хроническая передозировка приводит к развитию зоба и гипотиреоза с симптомами, зависимыми от тяжести гипотиреоза, обусловленного специфическим действием антитиреоидного средства.

Лечение

Специальные меры в случае передозировки не известны. Эффективность промывания желудка и эндоскопического удаления остатков таблеток весьма сомнительна из-за быстрого всасывания действующего вещества.

При развитии зоба и гипотиреоза, сопровождающегося симптомами, коррелирующимися с тяжестью гипотиреоза, и обусловленного хронической передозировкой препарата Пропицил, лечение препаратом прекращают.

Заместительную терапию левотироксином натрия проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза или развития зоба. Как правило, после отмены препарата Пропицил ожидается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

По рецепту.