Велаксин, таблетки 75мг №56

капсулы пролонгированного действия

Твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 2, с бесцветным, прозрачным корпусом и крышечкой оранжево-коричневого цвета, содержащие смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.

1 таб.

венлафаксин (в форме гидрохлорида) 75 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 169.86 мг, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с гравировкой "Е 743", без или почти без запаха.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Венлафаксин - антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантиомеров.

Венлафаксин и его активный метаболит, O-десметилвенлафаксин (ОДВ), являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН и СИОЗСиН) и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью венлафаксина усиливать активность нейромедиаторов при передаче нервных импульсов в ЦНС. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват вышеназванных нейромедиаторов. При этом они не обладают сродством (изучалось in vitro) с холинергическими (мускариновыми), гистаминовыми (H1-рецепторам), α1-адренергическими, опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами, не подавляют активность МАО. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает СИОЗС.

Препарат Велаксин® применяют у взрослых для лечения и профилактики депрессии. Препарат Велаксин® капсулы пролонгированного действия также применяется для лечения следующих тревожных расстройств у взрослых: генерализованные тревожные расстройства, социальные тревожные расстройства (страх или избегание социальных ситуаций) и панические расстройства (панические атаки).

повышенная чувствительность к венлафаксину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

одновременное применение с ингибиторами МАО (см. раздел "Лекарственное взаимодействие");

тяжелые нарушения функции печени;

тяжелые нарушения функции почек (СКФ< 10 мл/мин/1.73 м2);

возраст до 18 лет;

беременность;

период грудного вскармливания;

непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо/галактозная мальабсорбция.

С осторожностью следует применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, аритмии (особенно тахикардии), судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, при суицидальных тенденциях, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела, гипонатриемии, обезвоживании, при одновременном применении с диуретиками или с лекарственными средствами, применяемыми для лечения ожирения.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

При лечении и профилактике депрессии, генерализованных тревожных расстройств и социальных тревожных расстройств рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг один раз в сутки. Ваш лечащий врач может постепенно увеличить дозу препарата. Если лечащий врач считает необходимым, дозу можно увеличить до максимальной – 375 мг в сутки при лечении депрессии.

При лечении панических расстройств врач должен начинать с более низкой дозы (37,5 мг), и постепенно повышать ее. Максимальная доза при генерализованных тревожных расстройствах, социальных тревожных расстройствах и панических расстройствах составляет 225 мг/сутки.

Дозу можно увеличивать с интервалом в 2 недели и более. При наличии клинических показаний ввиду тяжести симптомов врач может увеличивать дозу с более короткими интервалами, которые, однако, должны быть не короче 4 дней.

После достижения необходимого эффекта врач может принять решение о снижении дозы.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Если у Вас нарушена функция печени или почек, врач может назначить Вам препарат в меньшей дозе.

Пациенты пожилого возраста

Если Вы пожилой человек, врач может назначить Вам препарат в меньшей дозе.

Переход с таблеток венлафаксина быстрого высвобождения на капсулы с пролонгированным высвобождением

Если Вы принимали венлафаксин в таблетках с немедленным высвобождением, врач может перевести Вас на венлафаксин в капсулах пролонгированного действия в соответствующей эквивалентной суточной дозе. Например, если Вы принимали таблетки в дозе 37,5 мг два раза в сутки, врач может перевести Вас на венлафаксин в капсулах пролонгированного действия в дозе 75 мг один раз в сутки. Может потребоваться корректировка дозы в индивидуальном порядке.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Велаксин® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Незамедлительно свяжитесь с лечащим врачом, если заметите любую из перечисленных ниже серьезных нежелательных реакций - Вам может потребоваться неотложная медицинская помощь:

Нечастые - могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

аллергические реакции, которые могут проявляться крапивницей (сильно зудящей сыпью/волдырями на коже) и ангионевротическим отеком (отек губ, языка, гортани и лица, иногда - с затруднением дыхания).

Нежелательные реакции, частота возникновения которых неизвестна:

сочетание лихорадки, гриппоподобных симптомов, боли в горле или любой другой инфекции на фоне очень низкого количества лейкоцитов, которое называют агранулоцитозом;

признаки и симптомы серотонинового синдрома, которые могут включать психомоторное возбуждение, галлюцинации, кому, повышение частоты сердечных сокращений, повышение температуры тела (лихорадку), быстрые колебания артериального давления, повышенную активность рефлексов (гиперрефлексию), нарушения координации движений, тошноту, рвоту и диарею. Серотониновый синдром в наиболее тяжелой форме может напоминать состояние, называемое ЗНС. Признаки и симптомы ЗСН могут включать сочетание повышенной температуры (лихорадки), сильной жесткости (ригидности) мышц, потливости, нарушения сознания, повышенного артериального давления или повышенной частоты сердечных сокращений;

неожиданные и стойкие изменения тонуса мышц, включая непроизвольные и неконтролируемые сокращения отдельных групп мышц (дистонию или дискинезию), которые также называют экстрапирамидными реакциями;

тяжелые формы кожных реакций, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформная эритема. Симптомы могут включать покраснение обширных участков кожи с волдырями и шелушением, которые сопровождается повышением температуры тела и ознобом, мышечной болью и общим плохим самочувствием;

необычные боли в мышцах, продолжающиеся дольше обычного, что может быть признаком угрожающего жизни повреждения мышц, называемого рабдомиолизом: оно приводит к общей слабости, развитию лихорадки и нарушению функции почек.

Другие возможные нежелательные реакции:

Очень частые - могут возникать более чем у 1 человека из 10:

головная боль;

тошнота;

сухость во рту;

повышенное потоотделение.

Частые - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

повышение концентрации холестерина в крови;

снижение массы тела;

необычные сновидения;

снижение сексуального влечения (либидо);

ощущение отдаленности от себя или замкнутости (деперсонализация);

головокружение;

нарушение чувствительности, проявляющееся покалыванием или жжением (парестезия);

ощущение оглушенности (ступор);

повышение мышечного тонуса (гипертонус);

непроизвольное дрожание (тремор);

бессонница;

повышенная возбудимость;

спутанность сознания;

неспособность глаз автоматически менять фокус с дальнего предмета на ближний (нарушение аккомодации), включая нечеткость зрения;

расширение зрачков (мидриаз);

нарушение зрения;

повышение артериального давления;

покраснение кожи из-за приливов крови;

зевота;

воспаление бронхов (бронхит);

одышка;

пониженный аппетит (анорексия);

запор;

рвота;

затруднение мочеиспускания или задержка мочи (особенно в начале мочеиспускания);

учащенное мочеиспускание (поллакиурия);

нарушение эякуляции у мужчин;

эректильная дисфункция (импотенция);

невозможность получить сексуальное удовлетворение (аноргазмия);

обильная и длительная менструация (меноррагия);

появление кровянистых выделений в межменструальный период (метроррагия);

слабость;

повышенная утомляемость;

озноб.

Нечастые - могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

безболезненные кровоизлияния под кожу (экхимозы);

увеличение массы тела;

апатия;

повышенная возбудимость с двигательным беспокойством (ажитация);

галлюцинации;

непроизвольные кратковременные мышечные сокращения (миоклонусы);

нарушение координации и равновесия;

шум или звон в ушах;

повышение частоты сердечных сокращений (тахикардия);

резкое снижение артериального давления при изменении положения тела, которое может вызывать головокружение (постуральная гипотензия) или обморок;

непроизвольное скрежетание зубами (бруксизм);

диарея;

нарушение вкусовых ощущений;

выпадение волос (алопеция);

повышенная чувствительность кожи к солнечному свету (реакции светочувствительности);

кожная сыпь;

задержка мочи;

нарушения оргазма (у женщин);

Редкие - могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000:

психическая и двигательная расторможенность (психомоторное возбуждение);

беспокойство или неспособность спокойно сидеть или стоять на месте (акатизия);

судорожные (эпилептические) припадки;

эпизоды чрезмерно повышенного настроения (маниакальные реакции);

боль в груди;

заболевания легких, сопровождающееся одышкой (ощущением нехватки воздуха), кашлем, свистящим дыханием, болью в грудной клетке, высокой температурой и слабостью (интерстициальная болезнь легких, легочная эозинофилия);

воспаление печени (гепатит);

недержание мочи.

Очень редкие - могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000:

увеличение содержание в крови гормона, называемого пролактином.

Нежелательные реакции, частота возникновения которых неизвестна:

кровоизлияния в слизистые оболочки;

удлинение времени кровотечения;

снижение содержания в крови особых клеток, называемых тромбоцитами (тромбоцитопения);

заболевание, при котором костный мозг прекращает производить достаточное количество клеток крови (апластическая анемия), снижение содержания в крови клеток всех типов (панцитопения), снижение количества определенного типа белых клеток крови (нейтропения);

состояние, сопровождающееся уменьшением выделения мочи, увеличением массы тела, головокружением, головной болью, тошнотой и рвотой (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона);

снижение количества натрия в крови (гипонатриемия);

суицидальные мысли и суицидальное поведение;

агрессия;

бред;

заболевание глаз, сопровождающееся повышением внутриглазного давления (закрытоугольная глаукома);

изменение результатов электрокардиографии (удлинение интервала QT);

нарушения способности сердца сокращаться правильно (фибриляция желудочков, желудочковая тахикардия);

выраженное снижение артериального давления;

воспаление поджелудочной железы (панкреатит);

изменение результатов лабораторных исследований функции печени;

послеродовое кровотечение*

* Данное нежелательное явление регистрировалось как класс-эффект для препаратов из группы СИОЗС/СИОЗСН (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности» и «Беременность и грудное вскармливание»).

Некоторые из перечисленных нежелательных реакций можно выявить только по результатам лабораторных анализов, поэтому лечащий врач может рекомендовать Вам регулярно сдавать кровь для анализов во время лечения препаратом Велаксин®.

Ваш врач время от времени будет просить Вас сдавать кровь на анализ для отслеживания подобных нежелательных реакций.

Синдром «отмены»

При прекращении применения препарата, резкой отмене или при снижении дозы могут наблюдаться симптомы, которые относятся к так называемому синдрому «отмены»: повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушения сна (сонливость или бессонница, затруднение засыпания, появление необычных сновидений), гипомания, тревога, ажитация (повышенная нервная возбудимость и раздражительность), спутанность сознания, парестезия (спонтанно возникающее неприятное ощущение онемения, покалывания, жжения, ползания мурашек и т.п.), повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея. При возникновении подобных симптомов обратитесь к лечащему врачу.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства-члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности - 5 лет.

Суицид и суицидальное поведение

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальное поведение). Этот риск сохраняется вплоть до наступления выраженной ремиссии. Поскольку в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени улучшения может не наблюдаться, до наступления такого улучшения необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами. Согласно накопленному клиническому опыту, риск суицида может увеличиваться на ранних этапах выздоровления.

Пациенты с суицидальными попытками в анамнезе или с высоким уровнем размышления на суицидальные темы до начала терапии в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, за такими пациентами необходимо осуществлять тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов по сравнению с приемом плацебо у пациентов моложе 25 лет повышен риск суицидального поведения. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высоким риском суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на раннем этапе терапии и при коррекции дозы. Пациентов (и лиц, ухаживающих за такими пациентами) следует предупредить о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения и мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении этих симптомов.

У небольшого числа пациентов, принимающих антидепрессанты, в т.ч. венлафаксин, во время лечения, изменения дозы или прекращения терапии может наблюдаться агрессия.

Проведенные до настоящего времени клинические исследования не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, а также за пациентами, имеющими такие симптомы в анамнезе.

Особые группы пациентов

Венлафаксин не разрешен к применению у детей до 18 лет.

У пациентов с наблюдавшейся ранее агрессией венлафаксин следует применять с осторожностью. У пациентов с аффективными расстройствами, биполярным расстройством при лечении антидепрессантами, в т.ч. венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные и маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен с осторожностью применяться у пациентов с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

При терапии венлафаксином могут возникнуть судорожные расстройства. Как и все антидепрессанты, венлафаксин следует применять с осторожностью у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе, за такими пациентами необходимо установить тщательный контроль. Лечение должно быть прекращено при развитии судорог.

Акатизия

Применение венлафаксина может быть связано с развитием акатизии, которая характеризуется неприятным для пациента чувством внутреннего двигательного беспокойства и проявляющийся в неспособности пациента долго сидеть спокойно в одной позе или долго оставаться без движения. Это состояние может наблюдаться в начале лечения и в течение первых недель лечения. У пациентов, у которых появились такие симптомы, увеличение дозы не рекомендуется.

Биполярное расстройство

До начала лечения необходимо определить тех пациентов, которые находятся в группе риска биполярного расстройства. Такая проверка должна включать подробное изучение анамнеза, в т.ч. семейного, для выявления случаев самоубийства, биполярного расстройства. Следует отметить, что венлафаксин не рекомендован для применения при лечении биполярной депрессии.

Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями

Клинический опыт применения венлафаксина у пациентов с сопутствующими заболеваниями ограничен.

Следует с осторожностью применять у пациентов с такими заболеваниями, при которых действие венлафаксина на гемодинамические показатели и/или метаболизм может быть значимым.

Пациентов следует предупредить о немедленном обращении к врачу по появлении кожной сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время применения венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД и/или повышение ЧСС, поэтому рекомендуется регулярный контроль АД и ЭКГ, особенно в период уточнения или повышения дозы венлафаксина. В опыте постмаркетингового применения венлафаксина (при передозировке) были зарегистрированы аритмии с летальным исходом.

Перед началом применения венлафаксина пациентам с высоким риском развития серьезных нарушений сердечного ритма следует оценить соотношение вероятной пользы к возможному риску при применении.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия с целью профилактики травматизма.

Во время применения венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и пациентов, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Венлафаксин не изучен у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким пациентам назначать венлафаксин следует с осторожностью.

Применение СИОЗС или венлафаксина пациентами с сахарным диабетом может вызывать изменение концентрации глюкозы в крови. Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или гипогликемических средств для приема внутрь.

Во время терапии венлафаксином рекомендуется воздержаться от приема любых алкогольсодержащих напитков.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина в комбинации с лекарственными средствами, снижающими массу тела (включая фентермин) установлены не были. Не рекомендуется одновременное применение венлафаксина и лекарственных средств, снижающих массу тела.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время применения венлафаксина.

Прием лекарственных препаратов групп СИОЗС/СИОЗСН может повышать риск развития послеродового кровотечения (см. разделы "Беременность и лактация" и "Побочное действие").

Разъяснения особых симптомов и состояний, возникновение которых возможно при лечении препаратом

Сухость во рту отмечалась у 10% пациентов, получавших венлафаксин. Это может увеличить риск развития кариеса. Пациенты должны тщательно соблюдать гигиену полости рта.

Применение венлафаксина может вызвать развитие акатизии, характеризующейся субъективными неприятными ощущениями или двигательным беспокойством и необходимостью часто двигаться, что нередко сопровождается неспособностью сидеть или стоять на месте. В основном это происходит в течение первых нескольких недель лечения. Повышение дозы у пациентов, у которых развиваются такие симптомы, может вызывать нежелательные последствия.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у 5.3% пациентов было зарегистрировано клинически значимое повышение концентрации холестерина в сыворотке крови. Необходим контроль концентрации холестерина при длительном лечении.

Синдром "отмены"

Во время прекращения лечения распространен синдром "отмены", особенно если это резкое прекращение терапии. Риск развития синдрома "отмены" может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность лечения, величину терапевтических доз и скорость их снижения. Очень редко сообщается о данных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили прием препарата.

Симптомы синдрома "отмены" обычно наступают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения. Обычно эти симптомы проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут сохраняться до 2-3 месяцев и более. Рекомендуется постепенно снижать дозу венлафаксина при прекращении приема препарата - в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от выраженности клинических симптомов заболевания.

Серотониновый синдром

Применение венлафаксина, как и других серотонинергических препаратов, может вызвать серотониновый синдром, потенциально опасное для жизни состояние, в особенности при одновременном применении других лекарственных средств, которые могут повлиять на серотонинергические нейромедиаторные системы, таких как, ингибиторы МАО (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Симптомы серотонинового синдрома могут включать в себя изменения психического статуса (возбуждение, галлюцинации, кома), вегетативную неустойчивость (тахикардия, лабильность АД, гипертермия), нервно-мышечные расстройства (гиперрефлексия, нарушение координации) и/или желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, диарея).

Вспомогательные вещества

Препарат Велаксин® таблетки содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность и глюкозо/галактозная мальабсорбция не должны принимать данное лекарственное средство.

Препарат Велаксин таблетки содержит натрий. Каждая таблетка препарата Велаксин содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, т.е. практически не содержит натрия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций.

Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Одновременное применение Велаксина с ингибиторами МАО противопоказано. Применение препарата Велаксин® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин®.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при "первом прохождении" через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его Сmax на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Таблетки

Внутрь. Препарат принимают во время еды, желательно в одно и тоже время, не разжевывая и запивая жидкостью.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 1 таблетке 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно.

В зависимости от переносимости и эффективности, доза может быть постепенно увеличена до 150 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 225 мг/сут. Увеличение дозы на 75 мг/сут могут быть сделаны с интервалом в 2 недели и более, в случае клинической необходимости, в связи с тяжестью симптомов возможно увеличение дозы в более короткие сроки, но не менее 4 дней.

Более высокие дозы (до максимальной суточной дозы в 375 мг в 2–3 приема) требуют стационарного наблюдения пациентов. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимально эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов - поддерживающая терапия может продолжаться 6 мес и более. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

Нарушения функции почек

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ >30 мл/мин/1.73 м2) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин/1.73 м2) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ< 10 мл/мин/1.73 м2), поскольку достоверные данные о безопасности такой терапии отсутствуют. При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.

Нарушение функции печени

При печеночной недостаточности легкой степени (протромбиновое время (ПВ)<14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При печеночной недостаточности умеренной степени (ПВ от 14 до 18 сек) суточная доза должна быть снижена на 50% или более. Не рекомендуется применять венлафаксин при печеночной недостаточности тяжелой степени, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Пожилой возраст пациента при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний не требует изменение дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется соблюдать осторожность. Пожилым пациентам следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Отмена препарата

Прекращение приема венлафаксина следует проводить постепенно, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. При курсе терапии в течение 6 недель и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 недель и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.

Симптомы: нарушение сознания (от сонливости до комы), ажитация, возможна рвота, диарея; тремор, снижение или (слабое) повышение АД, головокружение, мидриаз, судорожные состояния, синусовая или желудочковая тахикардия или брадикардия; изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS).

Пострегистрационный опыт применения венлафаксина указывает, что наиболее часто передозировка венлафаксина происходила при одновременном приеме алкоголя и/или с другими психотропными препаратами. Имеются неоднократные сообщения о летальных исходах.

Опубликованные литературные источники по ретроспективным исследованиям передозировки венлафаксина сообщают, что такой повышенный риск фатальных исходов может быть присущ именно венлафаксину при сравнении его с имеющимися в медицинском обороте антидепрессантами группы СИОЗС, однако этот риск ниже, чем риск, присущий трициклическим антидепрессантам. Результаты эпидемиологических исследований показали, что те пациенты, которые получают терапию венлафаксином, имеют большую отягощенность в отношении риска совершения суицида по сравнению с теми пациентами, которые получают терапию СИОЗС (отличными от венлафаксина). Однако до сих пор остается неясно, до какой степени такие высокие проценты летальных исходов (из-за передозировки венлафаксина) обусловлены токсическими свойствами самого препарата или особыми характеристиками той группы пациентов, которые лечатся венлафаксином. Согласно клиническому опыту, рекомендуется в рецептах на венлафаксин выписывать минимально возможное количество препарата, достаточного лишь до следующего визита пациента, с целью снижения риска намеренной передозировки (см. также раздел "Особые указания").

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания, кровообращения и ритма сердца). При передозировке рекомендуется немедленное промывание желудка, прием активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту при риске аспирации рвотных масс. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови неэффективны

По рецепту врача