Ацеклофенак Велфарм, таблетки ппо 100мг №60

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Ацеклофенак - 100 мг

Вспомогательные вещества:

Состав ядра:

Кальция стеарат - 3 мг

Тальк - 9 мг

Кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,5 мг

Целлюлоза микрокристаллическая - 85 мг

Кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10,5 мг

Лактозы моногидрат (сахар молочный) - 91 мг

Масса ядра - 300 мг

Состав оболочки: Опадрай белый 03F180011 - 10 мг (гипромеллоза – 60,0 %, титана диоксид – 25,0 %, макрогол – 15,0 %)

Масса таблетки - 310 мг.

Фармакотерапевтическая группа: НПВП

Код АТХ: M01AB

Фармакодинамика:

Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты ингибирует циклооксигеназу I и II типов.

Обладает противовоспалительным обезболивающим и жаропонижающим действием.

Угнетает синтез простагландинов и таким образом влияет на патогенез воспаления возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли утренней скованности припухлости суставов что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика:

Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации - 125-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже чем в плазме. Объем распределения - 25 л.

Связь c белками плазмы (альбуминами) - 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак.

Период полувыведения - 4 ч. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Препарат назначают:

в составе комплексного лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата (остеоартроза, ревматоидного, псориатического и ювенильного артрита, подаргы,анкилозирующего спондилоартрита или спондилита);

для купирования болевого синдрома и воспаления при ревматизме, зубной боли,плечелопаточном периартрите.

Применение Ацеклофенака не способно полностью вылечить указанные заболевания, однако быстро уменьшает воспаление и боль.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

- повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/.мин) прогрессирующие заболевания почек гиперкалиемия;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона язвенный колит) в фазе обострения;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- нарушения кроветворения и коагуляции;

- беременность и период грудного вскармливания;

- дефицит лактозы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Заболевания печени почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе бронхиальная астма артериальная гипертензия снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после оперативных вмешательств) ишемическая болезнь сердца хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести хроническая сердечная недостаточность цереброваскулярные заболевания дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет заболевания периферических артерий курение пожилой возраст длительное использование НПВП в анамнезе наличие инфекции Helicobacter pylori частое употребление алкоголя сопутствующая терапия следующими препаратами:

антикоагулянты (например варфарин);

антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел);

пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон);

селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).

Наиболее часто выявляемые в ходе клинических исследований побочные реакции были со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсия - 75%; боли в животе - 62%; тошнота - 15%; диарея - 15%); иногда - головокружение. Также отмечались зуд сыпь и изменения активности "печеночных" ферментов и концентрации креатинина крови.

Нежелательные эффекты перечисленные ниже представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто: ≥1/100 до < 1/10; нечасто: ≥1/1000 до < 1/100; редко: ≥1/10000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10000.

Аллергические реакции: кожная сыпь крапивница экзема эритродермия системные анафилактоидные реакции бронхиальная астма в отдельных случаях - васкулит пневмонит полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактическая реакция (включая шок) гиперчувствительность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия боли в животе тошнота диарея; нечасто - метеоризм гастрит запор рвота изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко - мелена изъязвление желудочно-кишечного тракта диарея с кровью желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - стоматит рвота кровью язва желудка перфорация тонкой кишки ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердечная недостаточность повышение артериального давления; очень редко - тахикардия "приливы" васкулит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - увеличение активности "печеночных" ферментов; очень редко - повреждение печени (включая гепатит) увеличение активности щелочной фосфатазы крови.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - парестезии тремор сонливость головная боль повышенная утомляемость дисгевзия.

Нарушения психики: очень редко - депрессия нетипичные сновидения бессонница.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд сыпь дерматит уртикарная сыпь; редко - ангионевротический отек; очень редко - пурпура реакции со стороны кожи и слизистых оболочек буллезные кожные реакции.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения лейкопения агранулоцитоз гемолитическая анемия апластическая анемия.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия; очень редко - угнетение костного мозга гранулоцитопения нейтропения гемолитическая анемия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - повышение концентрации мочевины крови повышение концентрации креатинина крови; очень редко - интерстициальный нефрит нефротический синдром почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: редко - одышка; очень редко - бронхоспазм.

Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко - вертиго звон в ушах.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гиперкалиемия увеличение массы тела.

Системные нарушения: очень редко - спазмы мышц нижних конечностей.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Выраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения эффективной однократной дозы необходимой для контроля симптомов.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYMA в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВП. Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией застойной сердечной недостаточностью ишемической болезнью сердца патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например с артериальной гипертензией гиперлипидемией сахарным диабетом и курящих).

Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта пептической язвой в анамнезе после острого нарушения мозгового кровообращения системной красной волчанкой порфирией нарушениями со стороны системы кроветворения и нарушениями свертываемости крови.

Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.

Пациентам с болезнью Крона язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется. Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной почечной сердечной недостаточностью а также пациентам с другими заболеваниями предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВП этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков.

Пациентам принимающим мочегонные препараты или с повышенным риском развития гиповолемии также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Ацеклофенак Велфарм.

Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и/или прободение могут быть во время лечения особенно если в анамнезе есть заболевания желудочно-кишечного тракта. Кроме того у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени почек сердечно-сосудистой системы.

Всем пациентам получающим длительное лечение НПВП необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например общий анализ мочи общий и биохимический анализ крови).

Одновременный прием препарата Ацеклофенак Велфарм с любым лекарственным препаратом подавляющим синтез циклооксигеназы/простагландина может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам планирующим беременность.

Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить прием препарата Ацеклофенак Велфарм.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Исследования лекарственных взаимодействий не проводились за исключением варфарина.

Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 - CYP2C9 и данные invitroуказывают на то что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином циметидином толбутамидом фенилбутазоном амиодароном миконазолом и сульфафеназолом.

Как и в случае других НПВП существует риск фармакокинетического взаимодействия с лекарственными средствами метаболизм которых протекает в печени такими как метотрексат и препараты лития.

Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы и следовательно необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами в сильной степени связывающимися с белками плазмы.

Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия следующие сведения основываются на информации полученной но другим НПВП:

Следует избегать следующих сочетаний

НПВП подавляют тубулярную секрецию метотрексата и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата (более 20 мг/неделю) всегда следует избегать назначения НПВП.

Некоторые НПВП подавляют выведение лития почками что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови.

НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта у пациентов принимающих антикоагулянты.

Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина тиклопидином тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.

При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности:

Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВП и метотрексата особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек.

Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВП и метотрексата в течение 24 ч т.к. концентрация метотрексата может увеличиться приводя к повышенной токсичности метотрексата. Предполагается что прием НПВП вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту развития побочных реакций и следовательно требуется осторожность при их совместном приеме.

НПВП могут снижать мочегонное действие фуросемида буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением концентрации калия в сыворотке крови поэтому необходим контроль содержания калия в крови.

НПВП также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП могуч приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности которая обычно носит обратимый характер может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции ночек например у пожилых пациентов или пациентов испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВП должно применяться с осторожностью пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей и следует проводить контроль функции почек.

Не было выявлено влияние ацеклофенака на артериальное давление когда он принимался одновременно с бендрофлуметиазидом хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами такими как бета-адреноблокаторы.

Другие возможные взаимодействия

Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов вызывающих гипогликемию.

При одновременном применении с препаратом Ацеклофенак Велфарм:

- дигоксина фенитоина или препаратов лития - может повышаться концентрация в плазме этих лекарственных средств;

- диуретиков и гипотензивных средств - может ослабляться действие этих лекарственных средств;

- калийсберегающих диуретиков - может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;

- других НПВП или глюкокортикостероидов - повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;

- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин) - повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

- циклоспорина - можетповышаться токсическое воздействие последнего на почки;

- гипогликемических средств - может вызвать как гипо- так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль содержания сахара в крови;

- ацетилсалициловой кислоты - снижается концентрация ацеклофенака в крови;

- антиагрегантов и антикоагулянтов - повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови);

- зидовудина - повышается риск гематологической токсичности.

Препарат следует принимать в минимально эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени.

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком запивая достаточным количеством жидкости.

Доза препарата по всем показаниям:

Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки 1 таблетка утром и 1 - вечером.

Курс лечения назначается врачом индивидуально.

Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно.

Почечная недостаточность

Нет доказательств что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с почечной недостаточностью легкой степени тяжести но рекомендуется прием с осторожностью.

Симптомы: головокружение головная боль гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью тошнота рвота боли в области живота.

Лечение: промывание желудка введение активированного угля симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез гемодиализ переливание крови малоэффективны.

По рецепту