Цетиризин-Вертекс, таблетки ппо 10мг №30
Стоимость зависит от аптеки и действительна при заказе на сайте
Форма выпуска:
Дозировка:
Состав
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество:
Цетиризина дигидрохлорид – 10,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат – 70,0 мг;
Целлюлоза микрокристаллическая – 34,0 мг;
Кросповидон – 3,6 мг;
Магния стеарат – 1,2 мг;
Кремния диоксид коллоидный – 1,2 мг;
Пленочная оболочка:
[гипромеллоза – 2,40 мг, тальк – 0,80 мг, титана диоксид – 0,44 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,36 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] – 4,0 мг.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ
R06AE07
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Цетиризин – активное вещество препарата – является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов Н1.
Фармакодинамика
В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:
- при дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
- при дозе 30 мг в день ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
- ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
- подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
- ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.
Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.
При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.
Распределение
Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови – 93 %. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров.
Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
Метаболизм
У взрослых 60 % дозы выводится из организма в неизменном виде почками.
Выведение
После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (Т½) составляет примерно 10 часов. Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.
Отдельные группы пациентов
Пожилые пациенты:
У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т½ был выше на 50 %, а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной группой. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Дети:
У детей от 6 до 12 лет 70 % дозы выводится из организма в неизменном виде почками. После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг.
Т½ у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет – 5 часов.
Пациенты с почечной недостаточностью:
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) Т½ удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т½ удлиняется в 3 раза.
Менее 10 % цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 или 20 мг Т½ увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами.
Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Показания
Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 лет для облегчения:
- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любым другим компонентам препарата;
- средняя, тяжелая и терминальная стадии почечной недостаточности (клиренс креатинина < 50 мл/мин) (для данной дозировки);
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- наследственная непереносимость лактозы, недостаток лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
- пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
- эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
- пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);
- при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- беременность;
- период грудного вскармливания.
Способ применения
Внутрь независимо от приема пищи не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости предпочтительно вечером.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) - по 1 таблетке один раз в день.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту диспепсия.
Со стороны нервной системы: головокружение головная боль сонливость утомляемость возбуждение мигрень.
Аллергические реакции: ангионевротический отек кожные высыпания зуд крапивница.
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Особые указания
Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами угнетающими центральную нервную систему.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином циметидином кетоконазолом эритромицином азитромицином диазепамом глипизидом).
Лекарственная форма
таблетки покрыт.плен.об.
Передозировка
Симптомы
Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки цетиризина, влияли на центральную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом.
Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение
Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным, если передозировка прошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта