Эсперавир, капс 400мг №10

Действующим веществом является молнупиравир.

Каждая капсула содержит 400 мг молнупиравира.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К30, натрия стеарилфумарат.

Корпус капсулы: титана диоксид (Е171), желатин. Крышечка капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, индигокармин (Е132).

Капсулы массой 400 мг - 10 шт. в уп., вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Молнупиравир представляет собой пролекарство, метаболизирующееся до аналога рибонуклеозида N-гидроксицитидина (NHC). NHC распределяется в клетки и фосфорилируется с образованием фармакологически активного рибонуклеозид-трифосфата (NHC-TP).

Механизм действия

NHC-TP действует за счет механизма, известного как катастрофа ошибок во время процесса репликации вируса. Встраивание NHC-TP в вирусную РНК с помощью фермента РНК-полимеразы приводит к накоплению ошибок в геноме вируса, результатом чего является подавление репликации.

Противовирусная активность

NHC в эксперименте на культуре клеток проявлял активность в отношении SARS-CoV-2 с 50% эффективной концентрацией (EK50) в диапазоне от 0.67 до 2.66 мкмоль в клетках A-549 и от 0.32 до 2.03 мкмоль в клетках Vero E6. NHC обладал аналогичной активностью против вариантов SARS-CoV-2 B.1.1.7 (Альфа), B.1351 (Бета), P.1 (Гамма) и B.1.617.2 (Дельта) со значениями EК50 1.59, 1.77 и 1.32 и 1.68 мкмоль соответственно.

При тестировании NHC в комбинации с другими противовирусными препаратами (абакавир, эмтрицитабин, гидроксихлорохин, ламивудин, нелфинавир, ремдевир, рибавирин, софосбувир, тенофовир) не наблюдалось никакого влияния на противовирусную активность NHC в отношении SARS-CoV-2 in vitro.

В экспериментах in vitro и in vivo молнупиравир показал противовирусную активность в отношении наиболее часто встречающихся респираторных вирусов человека, включая вирус гриппа, респираторно-синцитиальный вирус, вирус парагриппа, риновирус человека, а также коронавирусы OC43 и SARS-CoV-2.

Клинические исследования

В клиническом плацебо-контролируемом исследовании эффективности и безопасности у пациентов с гриппом и/или ОРВИ при применении препарата Эсперавир® наблюдалось сокращение сроков достижения клинического выздоровления, продолжительности заболевания, снижение рисков развития осложнений вирусных инфекций. Терапия препаратом Эсперавир® на 3-й день приводила к элиминации вируса у 64.67% пациентов и облегчению симптомов заболевания, таких как озноб, головная боль, боль в горле, снижению температуры тела ниже 37.5°С без применения жаропонижающих препаратов. При этом у пациентов, принимавших препарат Эсперавир®, наблюдались значимые преимущества по сравнению с плацебо в отношении динамики исчезновения симптомов гриппа и/или ОРВИ.

Результаты клинических исследований показали, что курс терапии препаратом Эсперавир® способствует предотвращению рисков осложненного течения COVID-19, в т.ч. у пациентов, имеющих факторы риска прогрессирования до тяжелого течения. Терапия препаратом Эсперавир® приводила к уменьшению сроков элиминации вируса (72.88% пациентов достигли полной элиминации вируса на 6 день после начала терапии) и уменьшению продолжительности симптомов заболевания.

Резистентность

В клинических исследованиях по изучению молнупиравира при лечении COVID-19 не было выявлено никаких аминокислотных замен в структуре SARS-CoV-2, которые ассоциировались бы с резистентностью к NHC. Исследования по изучению отбора мутаций резистентности к NHC у SARS-CoV-2 в культуре клеток не завершены. В исследованиях in vitro по отбору резистентности SARS-CoV-2 с другими коронавирусами (вирус гепатита мыши и MERS-CoV) была показана низкая вероятность развития резистентности к NHC. После 30 пассажей в культуре клеток наблюдалось только 2-кратное снижение восприимчивости и не было выявлено аминокислотных замен, которые ассоциировались бы с резистентностью к NHC. NHC сохранял активность в исследованиях in vitro в отношении SARS-CoV-2 и рекомбинантного вируса гепатита мыши с полимеразными заменами (например, F480L, V557L и E802D), связанными со снижением чувствительности к ремдесивиру, что указывает на отсутствие перекрестной резистентности.

гриппа и/или ОРВИ;

новой коронавирусной инфекции (COVID-19), подтвержденной результатами диагностического теста SARS-CoV-2, легкого и среднетяжелого течения у пациентов, в том числе с повышенным риском прогрессирования заболевания до тяжелого течения и не требующих дополнительной оксигенотерапии (процедуры восполнения дефицита кислорода в организме).

Не принимайте препарат Эсперавир:

• если у Вас аллергия на молнупиравир или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

• если Вы беременны или планируете беременность;

• если Вы кормите грудью.

• Принимайте внутрь данный препарат независимо от приема пищи.

• Проглатывайте капсулу целиком, запивая водой, не разжевывая.

• Не вскрывайте и не разламывайте капсулу.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Эсперавир может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Эсперавир и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции (реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек), могут возникать нечасто – не более чем у 1 человека из 100:

• затрудненное дыхание или глотание;

• свистящие хрипы;

• отек лица, губ, языка или горла;

• сильный зуд кожи, появление сыпи или волдырей (крапивница).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Эсперавир.

Часто – могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

• головная боль;

• головокружение;

• частый жидкий стул (диарея);

• тошнота.

Нечасто – могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

• рвота;

• сыпь;

• крапивница.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃.

Перед приемом препарата Эсперавир проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Сообщите лечащему врачу прежде, чем начать прием препарата Эсперавир, если:

• Ваш возраст больше 60 лет;

• у Вас ожирение (индекс массы тела (ИМТ) > 30 кг/м2);

• у Вас сахарный диабет;

• у Вас хроническая болезнь почек, тяжелая степень почечной недостаточности;

• у Вас тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;

• у Вас хроническая обструктивная болезнь легких;

• у Вас активные злокачественные новообразования;

• у Вас нарушение функции печени.

Это важно для того, чтобы врач в полной мере смог оценить, насколько безопасно назначать Вам данный препарат и потребуется ли соблюдение особых мер предосторожности.

Сообщите врачу, если при приеме препарата у Вас развивается: кожная сыпь, зуд, отеки век, губ, гортани, головокружение или затрудненное дыхание, которые могут быть симптомами гиперчувствительности (аллергии). При их возникновении необходимо прекратить прием молнупиравира и начать прием соответствующих препаратов и/или поддерживающую терапию.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям от 0 до 18 лет, так как безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в том числе безрецептурные лекарственные препараты, такие как витамины или лекарственные препараты растительного происхождения.

Твердые желатиновые капсулы № 00, корпус белого цвета, крышечка синего цвета, непрозрачные, цилиндрической формы с полусферическими концами. Содержимое капсул – порошок или смесь порошка и гранул от белого до желтовато-белого цвета. Допускается наличие конгломератов (комочков), распадающихся при надавливании стеклянной палочкой, может иметь вид уплотненной массы в форме цилиндра.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Начало лечения гриппа и/или ОРВИ

Начинайте прием препарата Эсперавир как можно раньше после постановки диагноза гриппа и/или ОРВИ, но для достижения наилучшего результата не позднее 48 часов после появления симптомов заболевания.

Начало лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19)

Начинайте прием препарата Эсперавир как можно раньше после постановки диагноза новой коронавирусной инфекции (COVID-19), но не позднее 5 дней после появления первых симптомов заболевания.

Рекомендуемая доза:

Принимайте препарат Эсперавир по 4 капсулы дозировкой 200 мг или по 2 капсулы дозировкой 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Разовая доза препарата составляет 800 мг. Суточная доза составляет 1600 мг. Продолжительность курса лечения – 5 суток.

Если Вы считаете, что приняли препарата Эсперавир больше, чем следовало, сообщите об этом врачу или обратитесь в больницу. Возьмите с собой упаковку препарата.

По рецепту.