Фуросемид, раствор для в/в и в/м введ 10мг/мл амп 2мл №10
Состав
2 мл (ампула) содержит:
действующее вещество:
фуросемида 10 мг;
вспомогательные вещества — натрия гидроксид,
натрия хлорид,
вода для инъекций.
Фармакологическое действие
"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца.
Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен.
Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены").
Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД.
При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД. Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.
Показания
отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков);
• отеки при острой застойной сердечной недостаточности. Отеки при хронической почечной недостаточности;
• острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или во время родов;
• отеки при заболеваниях печени (в случае необходимости, для дополне-ния лечения с применением антагонистов альдостерона);
• гипертонический криз (как поддерживающее средство);
• поддержка форсированного диуреза.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к лекарственному средству (ЛС) Фуросемид или другим компонентам, входящим в состав препарата.
У пациентов с аллергией на сульфаниламиды (например, на сульфона-мидные антибиотики или сульфонилмочевины) может оказаться перекрёстная чувствительность к фуросемиду.
Гиповолемия или обезвоживание организма.
Почечная недостаточность в виде анурии, если не наблюдается терапев-тический ответ на фуросемид.
Почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксичными или гепатотоксическими препаратами.
Тяжёлая гипокалиемия.
Тяжёлая гипонатриемия.
Прекоматозное или коматозное состояния, ассоциирующиеся с печё-ночной энцефалопатией.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Прочие: при внутривенном введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
Условия и сроки хранения
В защищенном от света месте
Срок годности
2 года
Особые указания
На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), кислотно-основное состояние, содержание остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду. При назначении высоких доз фуросемида во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков (спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени, печеночной недостаточности нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут вызвать развитие печеночной комы). Показан регулярный контроль за содержанием электролитов плазмы. При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль уровня глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль за мочеотделением (возможна острая задержка мочи). Длительный прием может привести к гиповолемии.
В связи с наличием в составе лактозы, это лекарство противопоказано в случае врожденной галактоземии, синдрома мальабсорбции глюкозы и галактозы или дефицита лактазы. Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами Следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия. Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина. При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии. При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.
При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия. Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.
При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует. При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности. При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида. Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.
При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида. При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови. При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.
При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт". При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида. После внутривенного введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.
При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии. Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина. При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Режим дозирования
Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата следует корректировать показатели водно-электролитного баланса с учётом диуреза и динамики общего состояния пациента.
ЛС Фуросемид назначают внутривенно только в том случае, когда при-ём внутрь нецелесообразен или неэффективен (например, при нарушении всасывания в кишечнике) или в случае необходимости быстрого эффекта. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется как можно более быстрый переход к терапии лекарственным средством для перорального применения.
Для достижения оптимальной эффективности и подавления встречной регуляции в целом отдаётся предпочтение непрерывной инфузии ЛС Фуросе-мид по сравнению с повторными болюсными инъекциями.
В тех случаях, когда непрерывная инфузия ЛС Фуросемид является не-целесообразной для дальнейшего лечения после введения одной или несколь-ких болезненных доз, отдаётся предпочтение дальнейшей схеме лечения с назначением низких доз, вводимых через короткие временные интервалы (примерно 4 ч), по сравнению с большими болюсными дозами, вводятся через большие промежутки времени.
Для взрослых рекомендуемая максимальная суточная доза фуросемида 1500 мг.
Для детей рекомендуемая доза ЛС Фуросемид для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Специальные рекомендации по дозировке
Дозировка для взрослых вообще базируется на использовании следую-щих рекомендаций.
Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности
Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства для перораль-ного приема составляет от 20 мг до 50 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать суточную дозу, разделённую на 2 или 3 приема.
Отеки при острой застойной сердечной недостаточности
Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет от 20 до 40 мг и назначается в виде болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента.
Отеки при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическое действие фуросемида зависит от ряда факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Пациентам с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых па-циентов это означает применение такой дозы, что приводит к суточному уменьшению массы тела примерно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na+).
При внутривенном введении дозу фуросемида можно определять сле-дующим образом: лечение начинается с введения непрерывной инфузии 0,1 мг в течение 1 мин, затем скорость введения инфузии увеличивается каждые полчаса в зависимости от ответа пациента.
При острой почечной недостаточности, перед тем, как начать примене-ние фуросемида, следует компенсировать гиповолемию, гипотензию и суще-ственный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.
Рекомендуется как можно скорее перейти от внутривенного введения на пероральный приём.
Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг и назначается в виде внутривенной инъекции. Если назначение этой дозы не влечёт желаемого уве-личения выведения жидкости, фуросемид можно назначать в виде непрерыв-ной инфузии, начиная с введения от 50 до 100 мг лекарственного средства за 1 ч.
Отеки при заболеваниях печени
ЛС Фуросемид назначают как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает введение такой дозы, что приводит к суточному уменьшению массы тела примерно на 0,5 кг. Если введение является абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.
Гипертонический криз
Рекомендованную начальную дозу от 20 до 40 мг назначают в виде внутривенной болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента.
Поддержка форсированного диуреза в случае отравления
ЛС Фуросемид назначают внутривенно дополнительно к введению ин-фузии электролитных растворов. Доза зависит от терапевтического ответа на фуросемид. Потерю жидкости и электролитов следует регулировать и иници-ировать и во время лечения. В случае отравления кислотными или щелочными веществами выведение жидкости можно ускорить путём алкализации или окисления мочи соответственно.
Рекомендуемая начальная доза составляет от 20 мг до 40 мг и назначается внутривенно.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии, острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, паралич, апатия.
Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Условия отпуска из аптек
По рецепту