107(хран-3мес) Гидроксизин, табл ппо 25мг №50

психолептики; анксиолитические средства; производные дифенилметана

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: гидроксизина гидрохлорид — 25,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 54,20 мг, целлюлоза микрокристал-лическая (тип 102) — 48,85 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,30 мг, магния стеарат — 0,65 мг.

Состав пленочной оболочки: готовое пленочное покрытие — 4,00 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) ― 33,75 %, гидроксипропилцеллюлоза — 33,75 %, тальк — 20,00 %, титана диоксид — 12,50 %].

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг - 50 штук вместе с инструкцией по применению в уп.

Анксиолитическое и седативное средство, блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное пиперазина. Обладает умеренной м-холиноблокирующей активностью. Оказывает противорвотное действие.

Не угнетает кору головного мозга, но действие может быть связано с подавлением активности некоторых ключевых зон субкортикальной области ЦНС.

Данные фармакологических и клинических исследований свидетельствуют о том, что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность, и в большинстве случаев проявляет умеренную антисекреторную активность. После внутрикожной инъекции гистамина или антигенов здоровым взрослым добровольцам и детям наблюдалось уменьшение элементов сыпи и гиперемии. Также гидроксизин эффективно уменьшал выраженность зуда при разных формах крапивницы, экземы и дерматита.

При нарушении функции печени антигистаминный эффект однократной дозы гидроксизина может удлиняться до 96 ч после приема.

Данные ЭЭГ у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитико-седативный профиль гидроксизина. Анксиолитический эффект подтвержден у пациентов использованием разных классических психометрических тестов. Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и у пациентов с бессонницей, свидетельствуют об увеличении общей продолжительности сна, уменьшении общего времени ночного бодрствования и сокращении латентного периода сна после ежедневного однократного приема или применения повторных доз 50 мг гидроксизина. При применении гидроксизина в дозе 50 мг 3 раза в сутки у пациентов в состоянии тревоги наблюдалось уменьшение мышечного напряжения. Нарушений памяти отмечено не было. Не отмечено синдрома "отмены" после 4 недель лечения пациентов с тревожным состоянием.

После приема внутрь антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1 ч. Седативный эффект наступает через 30-45 мин. Гидроксизин также обладает спазмолитическим и симпатолитическим действием и умеренным анальгетическим действием.

• Симптоматическое лечение тревоги у взрослых;

• в качестве седативного средства в период премедикации, перед хирургическими операциями;

• симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения у взрослых и детей в возрасте от 3 до 18 лет.

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;

─ порфирия;

─ наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозогалактозной мальабсорбции (так как в состав таблеток входит лактозы моногидрат);

─ врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, в том числе в анамнезе;

─ факторы риска развития удлинения интервала QT, в том числе при наличии сердечнососудистых заболеваний; выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии, гипомагниемии); случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе; выраженной брадикардии; сопутствующем применении лекарственных средств, известных таким эффектом, как удлинение интервала QT и/или вызывающих развитие желудочковой тахикардии по типу «пируэт»;

─ беременность и период грудного вскармливания;

─ детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

При миастении; снижении моторики желудочнокишечного тракта; гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами; при глаукоме; деменции; склонности к судорожным припадкам; при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия); у пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию; у пациентов пожилого возраста; при нарушении функции почек и/или печени.

Внутрь.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головная боль, заторможенность; нечасто — головокружение, бессонница, тремор; редко — судороги, дискинезия; частота неизвестна — потеря сознания (обморок).

Психические нарушения: нечасто — возбуждение, спутанность сознания; редко — галлюцинации, дезориентация.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение аккомодации, нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».

Нарушения со стороны сосудов: редко — снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм.

Желудочнокишечные нарушения: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота; редко — рвота, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушения функциональных проб печени; частота неизвестна — гепатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочеиспускания.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, сыпь (эритематозная, макулопапулезная), крапивница, дерматит; очень редко — ангионевротический отек, повышенная потливость, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематознопустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром СтивенсаДжонсона; частота неизвестна — буллезные заболевания (например, токсический эпидермальный некролиз, пемфигоцид).

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — утомляемость; редко —гипертермия, недомогание.

Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃.

Нарушения со стороны сердечнососудистой системы

Применение гидроксизина связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ). В период пострегистрационного наблюдения у пациентов, принимающих гидроксизин, наблюдались случаи удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии по типу «пируэт». У большинства из этих пациентов имелись другие факторы риска, электролитные нарушения, а также применялось сопутствующее лечение, которое могло являться предрасполагающим фактором.

Гидроксизин следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.

Лечение гидроксизином необходимо прекратить при появлении признаков или симптомов, которые связаны с аритмией, при этом пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.

Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о любых симптомах нарушения работы сердца.

Пациенты пожилого возраста

Применение гидроксизина не рекомендуется у пациентов пожилого возраста изза снижения его выведения, что наблюдается в данной группе пациентов по сравнению с взрослыми пациентами, не достигшими пожилого возраста, а также изза повышенного риска развития нежелательных явлений (например, антихолинергических реакций).

При одновременном применении с препаратами, обладающими мхолиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.

При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.

При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.

Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя.

Противопоказания к совместному применению

Противопоказано совместное применение гидроксизина с препаратами, известными своими свойствами удлинять интервал QT и/или вызывать желудочковую тахикардию по типу «пируэт», например, с антиаритмическими средствами класса IA (такими как хинидин, дисопирамид) и III (такими как амиодарон, соталол); некоторыми антигистаминными средствами; некоторыми нейролептиками (например, галоперидол); некоторыми антидепрессантами (например, циталопрам, эсциталопрам); некоторыми противомалярийными препаратами (такими как мефлохин); некоторыми антибиотиками (такими как эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин); некоторыми противогрибковыми средствами (например, пентамидин); некоторыми средствами, применяемыми при болезнях желудочнокишечного тракта (такими как прукалоприд); некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (такими как торемифен, вандетаниб); а также с метадоном, повышающим риск развития нарушений сердечного ритма.

Совместное применение препаратов, требующее особых мер осторожности

Требуется осторожность при применении лекарственных средств, вызывающих брадикардию и гипокалиемию.

Требуется осторожность при применении гидроксизина в дозах, превышающих рекомендованные, у пациентов, которые получают сопутствующее лечение препаратами с аритмогенным эффектом: хинидином, литием, тиоридазином, трициклическими антидепрессантами, атропином и т. д.

Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально.

Алкоголь также потенцирует действие гидроксизина.

Следует избегать одновременного применения с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и холиноблокаторами.

В случае лечения антикоагулянтами необходим контроль гемостаза в начале терапии.

Гидроксизин проявляет антагонистические свойства по отношению к бетагистину и антихолинэстеразным лекарственным средствам. Лечение следует прекратить как минимум за 5 дней до проведения аллергической пробы или провокационной пробы на реактивность бронхов с метахолином, чтобы избежать влияния на результаты исследования.

Применение гидроксизина может влиять на результаты определения 17гидрокортикостероидов в моче.

Гидроксизин препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина.

Циметидин в дозе 600 мг, разделенной на 2 приема в день, вызывал повышение концентрации гидроксизина в сыворотке крови на 36 % и снижение максимальной концентрации метаболита цетиризина на 20 %.

Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н2гистаминовых рецепторов не изменяются под действием гидроксизина.

Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами изофермента CYP2D6 (метопролол, пропафенон, тимолол, амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, имипрамин, пароксетин, галоперидол, рисперидон, тиоридазин, арипипразол, кодеин, декстрометорфан, дулоксетин, флекаинид, мексилетин, ондансетрон, тамоксифен, трамадол, венлафаксин).

Гидроксизин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего влияния на изоформы уридиндифосфат (УДФ)глюкуронилтрансферазы 1А1 и 1А6 в микросомах печени человека. Он ингибирует изоформы цитохрома Р450 2С9/С10, 2С19 и 3А4 при концентрациях в плазме крови, превышающих максимальные (ИК50 (средняя концентрация, необходимая для достижения половины максимального ингибирования): 103–140 мкмоль; 46–52 мкг/мл). Поэтому маловероятно, что гидроксизин способен нарушить метаболизм лекарственных средств, которые являются субстратами для данных энзимов.

Метаболит цетиризин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего эффекта на цитохром печени Р450 (1А2, 2А6, 2С9/С10, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и изоформы УДФглюкуронилтрансферазы.

Гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и CYP3A4/5. Повышение концентрации гидроксизина в плазме крови можно ожидать при его одновременном применении с препаратами, которые являются ингибиторами данных ферментов (телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконазолом, позаконазолом и некоторыми ингибиторами протеаз ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинарин, лопинавир/ритонавир, саквинарин/ритонавир и типранавир/ритонавир). Вместе с тем, при ингибировании только одного пути метаболизма, влияние может быть частично скомпенсировано другими путями метаболизма.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Разовая доза для взрослых варьирует от 25 мг до 100 мг. Частоту приема устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. Максимальная суточная доза - 100 мг.

Для детей доза определяется с учетом массы тела из расчета 1 мг/кг/сут до максимальной 2 мг/кг/сут, в разделенных дозах.

Для детей с массой тела до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг.

Для детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Симптомы

Симптомы, наблюдаемые после значительной передозировки гидроксизина, связаны с чрезмерным мхолиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечнолегочный коллапс.

Лечение

Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Основные поддерживающие меры должны включать мониторинг основных жизненных показателей и наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации и в течение последующих 24 ч.

В случае нарушения психического статуса необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислорода, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин.

В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин.

Не следует назначать сироп ипекакуаны при наличии у пациентов симптомов или при возможности быстрого развития заторможенности, комы или судорог, так как это может привести к аспирационной пневмонии.

В случае приема внутрь значительного количества препарата можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности, недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.

Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых мхолиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применения физостигмина у пациентов с нарушениями сердечной проводимости.

По рецепту