Леветирацетам Канон, таблетки ппо 500мг №30

противоэпилептическое средство

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: леветирацетам 500 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 6 мг, кроскармеллоза натрия 20 мг, кальция стеарат 6 мг, маннитол 40,4 мг, повидон 12,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 20 мг, в том числе: поливиниловый спирт 8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 4,04 мг, тальк 2,96 мг, титана диоксид 4,1 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 0,86 мг, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный 0,04 мг.

по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Леветирацетам является производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида) по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен но очевидно что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Эксперименты in vitro и in vivo показали что леветирацетам не влияет на основные характеристики клеток и нормальную трансмиссию. В исследованиях in vitro показано что он влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са частично тормозя ток ионов кальция через каналы N-типа и уменьшая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того он частично восстанавливает токи через ГАМК и глицин-зависимые каналы. Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается что таким образом реализуется противосудорожный эффект который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Препарат не изменяет нормальную нейротрансмиссию однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция)

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет страдающих эпилепсией;

миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;

первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона а также к любым компонентам препарата;

- детский возраст до 6 лет (в данной лекарственной форме при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у детей страдающих эпилепсией);

- детский возраст до 12 лет (при лечении миоклонических судорог у детей страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией и при первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадках у детей страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией);

- масса тела менее 20 кг;

- детский возраст до 16 лет при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой с вновь диагностированной эпилепсией;

- период грудного вскармливания.

С осторожностью:

- Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет);

- заболевания печени в стадии декомпенсации;

- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);

- депрессия суицидальное поведение;

- одновременное применение с сульфаниламидами пробенецидом нестероидными противовоспалительными средствами метотрексатом.

Для приема внутрь или в/в введения в виде инфузий.

В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза - 250-750 мг. Кратность применения - 2 раза/сут.

Переход от перорального к в/в применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК<50 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

У детей леветирацетам следует применять в соответствующей лекарственной форме.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто - ≥1/10 назначений (>10%)

часто - от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%)

нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>01% и <1%)

редко - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>001% и <01%)

очень редко - <1/10000 назначений (<001%)

Со стороны нервной системы и психики

Очень часто: сонливость головная боль астенический синдром.

Часто: судороги головокружение головная боль тремор нарушение равновесия возбуждение депрессия переменчивость настроения враждебность/агрессивность бессонница нервозность раздражительность расстройства личности нарушение мышления тревога вертиго.

Нечасто: атаксия амнезия снижение концентрации внимания ухудшение памяти попытки суицида суицидальные намерения психотические расстройства поведенческие расстройства галлюцинации спутанность сознания эмоциональная лабильность.

Редко: хореоатетоз дискинезия гиперкинезия суицид расстройство личности нарушение мышления.

Со стороны органов зрения

Нечасто: диплопия нарушение аккомодации.

Со стороны дыхательной системы

Часто: усиление кашля.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: абдоминальная боль диарея диспепсия тошнота рвота анорексия повышение массы тела.

Нечасто: панкреатит изменения функциональных печеночных проб.

Редко: печеночная недостаточность гепатит снижение массы тела.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожная сыпь.

Нечасто: экзема зуд алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).

Редко: токсический эпидермальный некролиз Синдром Стивенса-Джонсона многоформная эритема.

Изменения лабораторных показателей

Нечасто: тромбоцитопения лейкопения.

Редко: нейтропения панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга).

Прочие

Инфекции назофарингит миалгия мышечная слабость склонность к травмам.

У детей: рвота возбуждение переменчивость настроения эмоциональная лабильность агрессивность поведенческие расстройства летаргия

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Если требуется прекратить прием препарата то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки каждые 2 недели.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению их интеллектуальное развитие рост функции эндокринных желез половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Препарат не взаимодействует с противоэпилептическими препаратами (фенитоин карбамазепин вальпроевая кислота фенобарбитал ламотриджин габапентин и прими дон).

Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина.

Дигоксин пероральные противозачаточные средства и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Полнота всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи при этом скорость всасывания несколько снижается.

Данных о взаимодействии леветирацетама с алкоголем нет.

Клиренс леветирацетама был выше на 20% у детей принимающих противосудорожные средства - индукторы микросомального окисления в печени по сравнении с детьми их не принимающими. Снижение почечной секреции первичного метаболита наблюдалось при приеме пробенецида в дозе 500 мг 4 раза в день.

таблетки овальные, двояковыпуклые с риской, покрытые плёночной оболочкой синего цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Симптомы: сонливость ажитация агрессивность угнетение сознания угнетение дыхания кома.

Лечение: в остром периоде - искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60% для его первичного метаболита - 74%).

По рецепту.