Лозартан Канон, таблетки ппо 50мг №30

Антагонист рецепторов ангиотензина II

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:

активное вещество: лозартан калия 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 25,4 мг, кроскармеллоза натрия 5,5 мг, маннитол 30 мг, магния стеарат 1 мг, повидон 3,1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг;

пленочная оболочка: Опадрай белый 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,35 мг, гипролоза (гидроксипропил-целлюлоза) 1,35 мг, тальк 0,8 мг, титана диоксид 0,5 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг - 30 шт в уп.

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Лозартан высокоэффективный при приеме внутрь селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов в надпочечниках почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174) как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает эффектами агониста.

Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы (ССС). Кроме того лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно эффекты напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов включая брадикинин-опосредованные эффекты и развитие периферических отеков (лозартан -17 % плацебо - 19 %) не имеют отношения к действию лозартана.

Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона артериальное давление (АД) давление в "малом" кругу кровообращения; уменьшает постнагрузку оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При приеме лозартана внутрь увеличивается плазменная активность ренина (ПАР) что приводит к увеличению содержания ангиотензина II в плазме крови. После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов затем в течение 24 часов постепенно снижается. В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после замены лозартана активность ренина плазмы крови и уровень ангиотензина II через 3 суток снижались до исходных значений наблюдавшихся до начала приема препарата.

И лозартан и его активный метаболит имеют более высокий аффинитет к рецепторам типа АТ1 чем к рецепторам типа АТ2. Активный метаболит является в 10-40 раз более активным чем лозартан.

Артериальная гипертензия.

- Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

- У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности проявляющейся снижением частоты гиперкреатининемии частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности требующей проведения диализа или трансплантации почки показателей смертности а также снижение протеинурии.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к другим компонентам препарата.

- Артериальная гипотензия.

- Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

- Первичный гиперальдостеронизм.

- Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).

- Беременность период грудного вскармливания.

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Нарушение водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия гипохлоремический алкалоз гипомагниемия гипокалиемия гиперкалиемия).

- Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК).

- Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки почечная недостаточность.

- Состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения).

- Аортальный и митральный стеноз гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA) сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями ишемическая болезнь сердца.

- Цереброваскулярные заболевания.

- Печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

- Ангионевротический отек в анамнезе.

Внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают не разжевывая запивая водой. Кратность приема - 1 раз/сутки желательно в одно и то же время утром.

Артериальная гипертензия

Начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг/сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 100 мг. Если однократный прием препарата не обеспечивает целевого значения уровня АД суточную дозу следует разделить на 2 приема: по 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской) 2 раза в сутки или по 50 мг 2 раза в сутки.

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан Канон до максимальной 100 мг в один или два приема с учетом снижения АД.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 125 мг (возможно применение лозартана в таблетках по 25 мг с риской) 1 раз/сутки. Доза титруется 2 раза в зависимости от переносимости препарата пациентом с недельным интервалом т.е. 125 мг/сут 25 мг/сут 50 мг/сут до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности

Начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сутки с дальнейшим повышением дозы до максимальной 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

Особые группы пациентов

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОШС) (например при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан Канон составляет 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской). Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской) 1 раз в сутки.

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью поэтому препарат не рекомендован у данной категории пациентов (см. раздел "Противопоказания").

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 20-30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто - ≥ 1/10 назначений (> 10 %)

часто - от ≥ 1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %)

нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0.1 % и <1 %)

редко - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1 %)

очень редко - <1/10000 назначений (<0.01 %)

частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:

Редко: анемия тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: кожная сыпь крапивница зуд ангионевротический отек (включая отек гортани и языка) отек Квинке аллергический васкулит пурпура Шенляйна-Г еноха.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головокружение головная боль нарушение сна бессонница. Нечасто: беспокойство сонливость расстройство памяти периферическая нейропатия парестезии гипестезии мигрень тремор атаксия депрессия синкопе острое нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто: нарушение остроты зрения конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто: звон в ушах.

Нарушения со стороны органа вкуса:

Нечасто: нарушение вкуса.

Нарушения со стороны сердца:

Часто: ощущение сердцебиения тахикардия брадикардия аритмия.

Нечасто: стенокардия.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто: ортостатическая гипотензия (дозозависимая).

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:

Часто: кашель инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит ринит синусит бронхит) отек слизистой носа.

Нечасто: диспноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота диарея боль в животе диспепсические расстройства.

Нечасто: анорексия сухость во рту рвота метеоризм запор гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: нарушение функции печени.

Редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: сухость кожи эритема гиперемия кожи фотосенсибилизация повышенное потоотделение алопеция.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто: судороги в мышцах нижних конечностей миалгии боль в спине грудной клетке ногах.

Нечасто: артрит артралгии фибромиалгия рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей:

Нечасто: инфекции мочевыводящих путей нарушение функции почек императивные позывы на мочеиспускание острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Нечасто: снижение либидо импотенция.

Общие нарушения:

Часто: астения повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

Часто: гиперкалиемия.

Нечасто: умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови гипогликемия гипонатриемия гиперурикемия.

Очень редко: повышение активности "печеночных" ферментов гипербилирубинемия.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

У пациентов со сниженным ОЦК (например получающих высокие дозы диуретиков) может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия поэтому до начала лечения необходимо восполнить ОЦК или начать лечение препаратом Лозартан Канон в более низкой дозе.

У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в плазме крови и клиренс креатинина особенно у пожилых пациентов пациентов с нарушением функции почек пациентов с сахарным диабетом 2 типа осложненным нефропатией; и особенно тщательно следует контролировать указанные показатели у больных с сердечной недостаточностью с сопутствующим нарушением функции почек.

Препараты оказывающие воздействие на РААС могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двухсторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

Опыта применения лозартана у пациентов после трансплантации почки нет.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью препараты оказывающие воздействие на РААС может привести к серьезной артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. Имеются отдельные сообщения о развитии олигурии и/или нарастающей азотемии и острой почечной недостаточности в том числе с летальным исходом.

Нет достаточного опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов с сердечной недостаточностью с угрожающими жизни аритмиями. В указанных группах с осторожностью следует применять препарат Лозартан Канон с бета-адреноблокаторами.

Как и все препараты обладающие вазодилатирующим действием препарат Лозартан Канон должен назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

У больных с цереброваскулярными заболеваниями ишемического характера чрезмерное снижение АД может привести к инсульту. Рекомендуется врачебный контроль при титровании дозы.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Лозартан Канон пациентам в анамнезе которых имелись указания на перенесенный ангионевротический отек в том числе при приеме других лекарственных препаратов включая ингибиторы АПФ.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные средства действующие через ингибирование ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому не рекомендуется применять препарат Лозартан Канон для лечения таких пациентов.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не проводилось исследований для оценки влияния препарата на управление транспортными средствами и механизмами.

Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ требующих повышенного внимания особенно в начале лечения при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.

Может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами.

Не отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом дигоксином варфарином циметидином фенобарбиталом кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

Как и при применении других средств блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты сопутствующее назначение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон триамтерен амилорид) калиевых добавок и солей содержащих калий может привести к увеличению содержания ионов калия в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут увеличивать антигипертензивное действие лозартана.

Также усиливать антигипертензивное действие лозартана могут трициклические антидепрессанты нейролептики баклофен амифостин которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта и могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства) может снижаться антигипертензивное действие лозартана. У пациентов с нарушением функции почек одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретических средств и НПВП может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек в том числе острую почечную недостаточность и увеличение содержания калия в сыворотке крови. Данную комбинацию следует применять с осторожностью особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ было зарегистрировано обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и развитие токсичности; в очень редких случаях такое наблюдалось при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении лития с лозартаном следует соблюдать осторожность. Если данная комбинация необходима рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков; совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.

Двойная блокада РААС (например путем комбинирования антагониста рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ или алискиреном) у пациентов с установленным диагнозом атеросклероза сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов мишеней ассоциирована с более высокой частотой развития артериальной гипотензии обморока гиперкалиемии и нарушением функции почек (в том числе развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с применением однокомпонентной блокады РААС. Вопрос о применении двойной блокады РААС должен решаться в каждом случае индивидуально и при тщательном контроле артериального давления водно-электролитного баланса крови и функции почек.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (АД) тахикардия. Брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: форсированный диурез симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

По рецепту.