Небилет

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические альфа1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO).

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, ОПСС нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

Распределение

Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования, образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N- глюкуронидов.

Выведение

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом значения T1/2 энантиомеров небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом - 30-50 ч.

У лиц с быстрым метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы составляет в среднем 24 ч, у лиц с медленным метаболизмом - 48 ч.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии (от 1% до 10%); депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту (более 1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), ринит.

Дерматологические реакции: фотодерматоз, гипергидроз.

Прочие: аллергические реакции.

— бронхиальная астма;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— выраженные нарушения функции печени;

— артериальная гипотензия;

— синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— кардиогенный шок;

— СССУ;

— AV-блокада II и III степени;

— феохромоцитома;

— метаболический ацидоз;

— депрессии;

— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

— облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота);

— миастения, мышечная слабость;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к небивололу.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях, псориазе, AV-блокаде I степени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

При одновременном применении небиволола с НПВС не отмечено ослабление гипотензивного действия. 

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Одновременное применение блокаторов ?-адренорецепторов и анестезирующих средств может вызвать кардиодепрессивный эффект и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Врач-анестезиолог должен быть информирован о том, что пациент принимает Небилет.

При сочетании Небилета с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении Небилета с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином возможно увеличение выраженности брадикардии.

Средняя суточная доза составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таблетки) 1 раз/ Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки в один прием). У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/ Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять, выдерживая при этом недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таблетки) 1 раз/ может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2-1 таблетки), а затем - до 10 мг (2 таблетки) 1 раз/ Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз/ Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, и желательно всегда в одно и то же время суток. Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца. Лечение: промывание желудка, активированный уголь.


Перед применением НЕБИЛЕТ, ТАБЛЕТКИ 5МГ №14 обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.