Омепразол, капс кишечнораств 20мг №60

Состав на одну капсулу:

Действующее вещество: омепразол (пеллеты 8,5 %) – , 235,290 мг, содержащие омепразол – 20,0 мг.

Вспомогательные вещества пеллет: в ядро пеллет (вместе с омепразолом) входят: кальция карбонат, калия дигидрофосфат, маннитол, сахарные пеллеты (сахароза), сахарный сироп (сахароза), повидон К-30, натрия лаурилсульфат; в оболочку пеллет входят: метакриловой кислоты сополимер дисперсия L30D, гипромеллоза (гидроксипропилметилцел-люлоза), макрогол-6000, натрия гидроксид, тальк, титана диоксид, полисорбат-80.

Состав капсулы желатиновой: желатин. Корпус: титана диоксид. Крышечка: краситель солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый, титана диоксид.

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг - 60 штук с инструкцией по применению в упаковке.

Ингибитор H+-K+-АТФазы, является слабым основанием. Тормозит активность H+-K+-АТФазы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.

Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Взрослые:

язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;

язвенная болезнь желудка;

НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;

эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперст-ной кишки (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией);

рефлюкс-эзофагит;

симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;

синдром Золлингера-Эллисона. Дети и подростки: Дети старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг:

рефлюкс-эзофагит;

симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). Дети старше 4 лет и подростки: язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori.

Гиперчувствительность к омепразолу или любому из вспомогательных веществ препарата, к замещенным бензимидазолам.

Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом.

Детский возраст до 2 лет.

Детский возраст старше 2 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс-эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Детский возраст старше 4 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс-эзо-фагита, симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвы две-надцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori. С осторожностью Пациенты с остеопорозом. При наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новооб-разования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать постановку диагноза.

Внутрь. Капсулы омепразола рекомендуется принимать утром, капсулу следует глотать целиком, запивая жидкостью. Капсулы нельзя разжевывать или дробить.

Содержимое капсулы можно растворять в воде или слегка подкисленной жидкости, например, во фруктовом соке. Полученный раствор должен быть использован в течение 30 минут. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, налейте в стакан снова жидко-сти наполовину, взболтайте и выпейте.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с поражением органов и систем

органов в последовательности медицинского словаря для нормативно-правовой деятель-ности (MedDRA). Частота возникновения определялась в соответствии со следующими категориями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко ¬- гипохромная микроци-тарная анемия у детей; очень редко - обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцито-пения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - кожная сыпь, повышение тем-пературы тела, ангионевротический отек, бронхоспазм, аллергический васкулит, лихо-радка, анафилактические реакции/шок.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, вялость (пе-речисленные побочные эффекты обнаруживают тенденцию к усугублению при длитель-ной терапии); нечасто - бессонница, головокружение; редко - возбуждение, агрессия, за-мешательство, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко - беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения, в т.ч. уменьше-ние полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно прохо-дят после прекращения терапии).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - вертиго, нарушения слухо-вого восприятия, в т.ч. «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии).

Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с про-должением терапии); редко - нарушение вкуса, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном ис-пользовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии), микроскопический колит; очень редко - сухость слизистой оболочки рта, сто-матит, кандидоз, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - изменения показате-лей активности «печеночных» ферментов (обратимого характера); очень редко - гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболева-ниями печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, крапивница, кожная сыпь, зуд, алопеция, многоформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; редко - острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекар-ственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром); очень ред-ко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто - пере-ломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указа-ния»); редко - миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит, риск развития острого тубулоинтерстициального нефрита (с возможным про-грессированием до почечной недостаточности); частота неизвестна - эректильная дис-функция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - периферические отеки (обычно проходят после прекращения терапии), недомогание; редко - гипонатриемия; очень

редко - гинекомастия; частота неизвестна - гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием омепразола может маскировать симптоматику и отсро-чить постановку правильного диагноза.

Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов про-тонной помпы, увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромограни-на А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты об-следований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения ис-следования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA и гастрина не вер-нулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола.

У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели «печеночных» ферментов во время терапии омепразолом.

При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тща-тельно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для по-вышения эффективности противоязвенной терапии.

Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете.

Не рекомендуется совместное применение омепразола с такими препаратами, как атаза-навир и нелфинавир.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое вза-имодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза

75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. По-этому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела (см. раз-дел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии омепразолом. Имеются данные о повышении риска возникно-вения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.

Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, полу-чающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года.

Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особен-но в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание маг-ния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.

Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факто-рами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, по-нижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате инги-бирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне про-должения терапии.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит в своем составе сахарозу. Пациентам с редко встречающейся наслед-ственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефи-цитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Препарат содержит краситель солнечный закат желтый. Может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют данные о влиянии омепразола на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблю-даться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ин-гибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, поза-коназола и эрлотиниба, а также повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает био-доступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у 20 % пациентов). Одновременный прием омепразола с эрлотинибом или позакона-золом противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клини-ческое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента СYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазана-вир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими анти-ретровирусными препаратами их концентрация не менялась.

Омепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболиз-ме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедле-нию метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принима-ющими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При приме-нении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты вита-мина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витами-на К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не при-водит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфа-рин.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Сmах и AUC цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое вза-имодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16 %.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов про-тонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизи-рованном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и аце-тилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизиро-ванным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзо-мепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась по-чти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковы-ми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3А4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесо-нид.

Не выяснено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные сред-ства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрекса-та на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приема омепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразо-ла в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепра-зола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжитель-ном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

твердые желатиновые капсулы № 2 с белым корпусом и желтой крышечкой. Содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет.

Разовые пероральные дозы омепразола до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симп-томов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости промывание желудка, назначе-ние активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

По рецепту.