Релпакс, таблетки ппо 40мг №2

Таблетки оранжевого цвета круглой двояковыпуклой формы с гравировкой «REP 40» на одной стороне и «Pfizer» на другой стороне.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 48,485 мг элетриптана гидробромида (эквивалентно 40,0 мг элетриптана).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;

пленочная оболочка: Опадрай оранжевый (OY-LS-23016): гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е 110) (лак алюминиевый FD&C желтый № 6); Опадрай прозрачный (YS-2- 19114-А): гипромеллоза, триацетин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг - 2 шт с инстукцией по применению в уп.

Противомигренозный препарат. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ1B- и нейрональных 5-НТ1D-рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ1A-, 5-НТ2B-, 5-НТ1E- и 5-НТ7-рецепторы.

По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.

Не принимайте препарат Релпакс®:

- если у Вас аллергия на элетриптан или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

- если у Вас тяжелые нарушения функции печени;

- если Вы младше 18 лет;

- если Вы принимаете препараты для лечения грибковых инфекций (например, кетоконазол и итраконазол);

- если Вы принимаете препараты для лечения бактериальных инфекций (например, эритромицин, кларитромицин и джозамицин);

- если Вы принимаете препараты для лечения СПИДа и ВИЧ-инфекции (например, ритонавир, индинавир и нелфинавир);

- если у Вас наблюдается умеренное или выраженное повышение артериального давления, или легкое повышение артериального давления, по поводу которого Вы не получаете соответствующего лечения;

- если у Вас имелись когда-либо проблемы с сердцем (например, сердечный приступ, стенокардия, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность или выраженное нарушение сердечного ритма (аритмия), внезапное временное сужение одной из коронарных артерий);

- если у Вас нарушен кровоток в сосудах (заболевание периферических артерий);

- если у Вас был инсульт (даже в легкой форме, который длился всего лишь несколько минут или часов);

- если Вы приняли эрготамин или другие лекарственные препараты, похожие на эрготамин (включая метисегрид), в течение 24 часов до или после приема препарата Релпакс®;

- если Вы принимаете другие лекарственные препараты, название которых оканчивается на «триптан» (например, суматриптан, ризатриптан, наратрпитан, золмитриптан, алмотриптан и фроватриптан);

- если у Вас редкие формы мигрени: мигрень со слабостью с одной стороны тела (гемиплегическая мигрень), с нарушениями зрения (офтальмоплегическая мигрень) или с неврологическими нарушениями, например, головокружением, нарушениями работы мышц, ухудшением зрения или слуха (базиллярная мигрень).

Если Вы не уверены, что перечисленное не относится к Вам, проконсультируйтесь у лечащего врача.

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат Релпакс® можно принимать до или после приема пищи и напитков.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Релпакс® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата и немедленно обратитесь к своему врачу, если у Вас возникнут какие-либо из перечисленных ниже признаков серьезных нежелательных реакций:

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

- внезапное появление свистящего дыхания, затрудненное дыхание, опухание век, лица или губ, отек языка - признаки тяжелой аллергической реакции (ангионевротического отека);

- затруднение выдоха, которое может сопровождаться кашлем, свистящим или хрипящим дыханием (бронхиальная астма);

- резкое снижение артериального давления, которое может приводить к угнетению или потере сознания (признаки шока).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

- боль в грудной клетке и чувство стеснения в груди, которые могут быть выраженными и распространяться в область горла - это могут быть симптомы нарушения кровообращения сердца или сердечного приступа (инфаркта).

- признаки и симптомы серотонинового синдрома, к которым могут относиться двигательное беспокойство, галлюцинации, потеря координации, учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, внезапные изменения артериального давления и усиление рефлексов.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Релпакс®

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

- воспаление горла (фарингит);

- воспаление носа (ринит);

- сонливость;

- головокружение;

- ощущение покалывания или необычные ощущения;

- скованность мышц (повышение мышечного тонуса);

- снижение чувствительности к прикосновениям или к боли;

- мышечная слабость (миастения);

- чувство кружения или вращения (вертиго);

- ощущение сердцебиения;

- увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия);

- приливы крови (гиперемия);

- чувство стеснения в горле;

- боль в животе;

- тошнота;

- сухость во рту;

- расстройство пищеварения (диспепсия);

- усиленное потоотделение;

- боль в спине;

- мышечная боль (миалгия);

- ощущение жара;

- непроходящая слабость (астения);

- боль, стеснение или чувство давления в груди;

- озноб;

- боль.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

- потеря аппетита и снижение массы тела (анорексия);

- нарушение мышления;

- тревожное возбуждение;

- замешательство;

- чувство отстраненности от происходящего (деперсонализация);

- беспричинная радость (эйфория);

- подавленное настроение (депрессия);

- бессонница;

- дрожание конечностей (тремор);

- повышенная чувствительность к прикосновениям или боли (гиперестезия);

- замедление движений или уменьшение объема движений (атаксия, гипокинезия);

- нарушение речи;

- периоды невосприимчивости к действию внешних раздражителей (ступор);

- нарушение вкуса;

- нарушение зрения;

- боль в глазах;

- светобоязнь;

- слезотечение;

- боль в ухе;

- шум в ушах;

- нарушение кровотока в конечностях (поражение периферических сосудов);

- затрудненное дыхание (одышка);

- нарушение дыхания;

- зевота;

- диарея;

- воспаление языка;

- сыпь и зуд;

- боль в суставах (артралгия);

- заболевание суставов (артроз);

- боль в костях;

- учащенное мочеиспускание;

- заболевание мочевыводящих путей (может проявляться резью и другими неприятными ощущениями при мочеиспускании);

- выделение большого объема мочи;

- недомогание;

- отеки, опухание лица или кистей и стоп;

- жажда.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

- инфекции дыхательных путей;

- опухание лимфатических узлов (лимфаденопатия);

- перепады настроения (эмоциональная лабильность);

- инфекция глаз (конъюнктивит);

- замедление частоты сердечных сокращений;

- изменение голоса;

- запор;

- воспаление пищевода;

- отрыжка;

- повышение концентрации билирубина в крови (гипербилирубинемия);

- повышение активности фермента, называемого аспартатаминотрансферазой (ACT);

- высыпания на коже;

- зудящая сыпь на коже (крапивница);

- воспаление суставов (артрит);

- повреждение мышц (миопатия);

- подергивания мышц;

- боль в молочных железах;

- сильные или длительные менструальные кровотечения.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

- обморок;

- высокое артериальное давление;

- воспаление толстого кишечника;

- рвота;

- инсульт и нарушения мозгового кровообращения;

- недостаточный кровоток в сердце;

- спазм артерий сердечной мышцы.

Ваш врач может также регулярно назначать Вам анализы крови для выявления повышения уровней печеночных ферментов или других проблем со стороны крови.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Не принимайте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке или на блистере после слова «Годен до».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Препарат Релпакс® следует хранить при температуре не выше 30 °С.

Не рекомендуется применение препарата Релпакс® в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности, с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир. Кроме того, Релпакс® не следует принимать в течение 72 ч после завершения приема ингибиторов изофермента CYP3A4.

Как и другие агонисты серотониновых 5-НТ1-рецепторов, Релпакс® следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Релпакс®, как и другие агонисты серотониновых 5-HT1-рецепторов, не следует назначать для лечения "атипичных" головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

На фоне применения агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов отмечались случаи развития кровоизлияния в головной мозг, субарахноидального кровоизлияния, инсульта или других цереброваскулярных нарушений, в некоторых случаях с летальным исходом. В нескольких случаях цереброваскулярное нарушение было основным заболеванием и агонисты серотониновых 5-НТ1-рецепторов применяли некорректно, трактовав симптомы, как признаки мигрени. Следует учитывать, что у пациентов с мигренью может быть повышен риск цереброваскулярных осложнений (например, инсульта, кровоизлияния и транзиторной ишемической атаки).

При одновременном применении элетриптана и СИОЗС (например, флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам, эсциталопрам) и СИОЗСН (например, венлафаксин, дулоксетин) возможно развитие потенциально жизнеугрожающего серотонинового синдрома. Данный синдром может проявляться следующими симптомами: нарушение психического статуса (например, ажитация, галлюцинации, кома), нестабильность вегетативной нервной системы (например, тахикардия, колебания АД, гипертермия), нарушение функции нейромышечной системы (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и/или симптомы нарушения функции пищеварительной системы (например, тошнота, рвота, диарея).

Не рекомендуется применять Релпакс® у пациентов с факторами риска развития ИБС (например, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез, женщины в состоянии хирургической или физиологической менопаузы или мужчины в возрасте старше 40 лет) до тех пор пока не будет проведено тщательное обследование системы кровообращения и не будет исключено сердечно-сосудистое заболевание.

Чувствительность методов оценки состояния сердечно-сосудистой системы достаточно мала. В связи с этим, если в анамнезе пациента, на ЭКГ или при проведении других диагностических процедур обнаруживаются признаки, характерные для артериального вазоспазма или ишемии миокарда, применять элетриптан не рекомендуется.

У пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, но у которых оценка состояния сердечно-сосудистой системы показала удовлетворительный результат, рекомендуется первую дозу элетриптана принимать под наблюдением врача, кроме пациентов, которые ранее получали элетриптан. Т.к. ишемия миокарда может возникнуть в отсутствии клинических симптомов, следует рассмотреть возможность проведения ЭКГ сразу после приема препарата Релпакс®.

Пациенты с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, как описано выше, получающие элетриптан длительно, но с перерывами, должны периодически проходить обследование сердечно-сосудистой системы, поскольку они продолжают терапию элетриптаном.

Систематическое следование изложенным выше рекомендациям приводит к уменьшению числа случаев, когда пациенты с неустановленными сердечно-сосудистыми заболеваниями получают терапию элетриптаном.

При применении агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов сообщалось о случаях тяжелых нарушений сердечной функции, в т.ч. инфаркте миокарда, жизнеугрожающих нарушениях сердечного ритма и летальных исходах, развивавшихся в первые несколько часов после приема препарата. Учитывая широту применения серотониновых 5-НТ1-рецепторов у пациентов с мигренью, частота возникновения данных реакций крайне низка.

Во время проведения клинических исследований были получены следующие сообщения. Среди пациентов, у которых проводили диагностическую коронарную ангиографию, у одного пациента, получающего элетриптан в/в (Сmax 127 нг/мл, что эквивалентно 60 мг элетриптана для приема внутрь) со стенокардией в анамнезе, артериальной гипертензией и гиперхолестеринемией, возникло чувство стеснения в грудной клетке, а также был выявлен коронарный ангиоспазм (подтвержденный ангиографией) без изменений на ЭКГ, характерных для ишемии. Кроме того, сообщалось об одном случае развития фибрилляции предсердий у пациента с таким нарушением ритма в анамнезе.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, некоторые из которых с летальным исходом. В очень редких случаях данные осложнения возникали в отсутствии каких-либо признаков сердечно-сосудистого заболевания. Тем не менее, учитывая трудность контроля сообщений, полученных в постмаркетинговом периоде, невозможно окончательно определить взаимосвязь данных случаев с приемом элетриптана.

Релпакс® не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие сердечно-сосудистых заболеваний или повышен риск их развития. Системного изучения элетриптана у больных с сердечной недостаточностью не проводилось. Применение элетриптана, как и других агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов, у этих пациентов не рекомендуется.

Релпакс® эффективен при лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс®, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

В клинических исследованиях установлено, что Релпакс® является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и для лечения возврата головной боли в течение приступа.

Релпакс® не следует принимать профилактически.

При применении препарата Релпакс® в терапевтических дозах 60 мг и более регистрировали небольшое и преходящее повышение АД.

АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и пожилых людей.

Следует учитывать, что неограниченное применение противомигренозных лекарственных средств может приводить к хроническим ежедневным головным болям. Случаи чрезмерного применения любых триптанов чаще всего наблюдаются у пациентов с ежедневными головными болями.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В некоторых случаях сама мигрень или прием агонистов серотониновых 5-HT1-рецепторов, включая Релпакс®, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. Пациентам при выполнении работы, требующей повышенного внимания, такой как вождение автотранспорта и работа со сложными механизмами, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема препарата Релпакс®.

Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан

При одновременном назначении эритромицина (1 г) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, выявлено значительное увеличение Cmax (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза соответственно) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением T1/2 элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 до 8.3 ч при применении кетоконазола. Поэтому Релпакс® не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).

Взаимодействие препарата Релпакс® с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами в настоящее время отсутствуют (за исключением пропранолола).

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что влияние следующих лекарственных препаратов на фармакокинетику препарата Релпакс® маловероятно: бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогеносодержащие препараты для ЗГТ и эстрогеносодержащие пероральные контрацептивы, блокаторы кальциевых каналов.

Элетриптан не является субстратом МАО. В связи с этим не предполагается взаимодействия препарата Релпакс® и ингибиторов МАО, специальных исследований их взаимодействия не проводилось.

При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) Cmax элетриптана повышается соответственно в 1.1, 2.2 и 1.4 раза, а его AUC - в 1.3, 2.7 и 2 раза. Эти изменения считаются клинически незначимыми, т.к. они не сопровождались повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений, по сравнению с таковой при применении одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема препарата Релпакс® приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин, или производные эрготамина (в т.ч. дигидроэрготамин) не следует назначать в течение 24 ч после приема препарата Релпакс®.

И наоборот, Релпакс® можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминосодержащих препаратов.

Влияние элетриптана на другие лекарственные препараты

В терапевтических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома P450.

Взаимодействие с серотонинергическими препаратами

Одновременное применение агонистов серотониновых 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов требуется осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Препарат Релпакс® можно принимать в любое время после появления мигренозной головной боли, но лучше всего принять его как можно быстрее.

- Обычная начальная доза препарата составляет одну таблетку дозировкой 40 мг.

- Если после приема первой таблетки мигренозная головная боль ослабевает, а затем вновь усиливается, Вы можете принять вторую таблетку, но не раньше, чем через 2 часа после приема первой.

- Если первая таблетка не приводит к ослаблению мигренозной головной боли, не принимайте вторую таблетку для купирования этого же приступа. Если боль не прошла в течение 24 часов, не принимайте препарат повторно.

- Если Вы обнаруживаете, что одна таблетка дозировкой 40 мг не уменьшает выраженность мигренозной головной боли, сообщите об этом своему врачу - он может решить увеличить дозу препарата до двух таблеток дозировкой 40 мг для купирования будущих приступов.

- Максимальная суточная доза не должна превышать 160 мг.

Проконсультируйтесь у врача, если Вы старше 65 лет или если у Вас есть заболевания печени или почек: в подобных случаях врач может порекомендовать Вам другие способы лечения или назначить препарат в меньших дозах, чем обычно.

Симптомы: возможно развитие артериальной гипертензии или других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии. T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, поэтому в случае передозировки следует контролировать состояние пациентов в течение, по крайней мере, в течение 20 ч или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме неизвестно.

По рецепту