Симвастатин, таблетки ппо 20мг №30

гиполипидемическое средство

Активное вещество:

симвастатин - 20.00 мг;

вспомогательные вещества:

лактозы моно­гидрат - 138,46 мг,

крахмал кукурузный - 14.00 мг,

целлюлоза микрокристаллическая - 10,00 мг,

аскорбиновая кислота - 5,00 мг,

гинролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4.00 мг,

кроскармеллоза натрия - 4,00 мг,

лимонной кислоты моногидрат - 2,50 мг,

бутилгидроксианизол - 0,04 мг,

кальция стеарат - 2,00 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза - 4.0000 мг, гинролоза (гидроксипропилцел­люлоза) - 1,5520 мг, тальк - 1,5408 мг, ти­тана диоксид - 0.0880 мг, железа оксид черный (железа оксид) - 0,3232 мг, железа оксид красный (железа оксид) - 0,3120 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.1840 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллю- лозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана ди­оксид (1,1 %), железа оксид черный (железа оксид) (4,04 %), железа оксид красный (же­леза оксид) (3,9 %), железа оксид желтый (железа оксид) (2,3 %)] - 8,0000 мг.

Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или с высоким риском ИБС:

•Ишемическая болезнь сердца (вторичная профилактика): препарат показан пациентам с целью снижения общей смертности; с целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда; с целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения; с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

•Уменьшения риска необходимости проведения операций по восстановлению коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).

•Уменьшения риска необходимости проведения операций по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации.

•Снижения риска госпитализации в связи с приступами стенокардии.

Гиперхолестеринемия и гиперлипидемия:

•первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIЬ по Фредриксону) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприя

•повышенная чувствительность к симвастатину или другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;

•заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови неясной этиологии;

•возраст до 18 лет (за исключением детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (см. раздел «Показания к применению»),

•беременность, период грудного вскармливания;

•одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, позаконозал, вориконазол, ингибиторами ВИЧ-протеазы, боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон и препаратами, содержащими кобицистат);

•одновременное применение с гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом;

•непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: пациентам, злоупотребляющим алкоголем; пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водноэлектролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии. Заболевания печени в анамнезе, одновременный приём с фибратами (кроме гемфиброзила и фенофибрата), никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, фузидовой кислотой, грейпфрутовым соком, амлодипином. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); у пациентов с устойчивой повышенной активностью сывороточных трансаминаз (превышающей в 3 раза верхнюю границу нормы) препарат следует отменить; сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Симвастатин противопоказан к применению во время беременности, а также женщинам, у которых беременность предполагается или планируется.

Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Так как безопасность для беременных не доказана и нет данных, что лечение симвастатином во время беременности принесет большую пользу, чем риск для плода, прием препарата следует немедленно прекратить при диагностировании беременности (см. раздел «Противопоказания»), Если в процессе лечения беременность все же наступила, симвастатин должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.

Данные о выделении симвастатина с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения симвастатина в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития серьезных неблагоприятных реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата необходимо прекратить.

До начала лечения Симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения. Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Гиперхолестеринемия

Рекомендуемая доза Симвастатина варьирует от 5 до 80 мг 1 раз в сутки вечером.

Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Изменение (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов оптимальный эффект достигается при приеме препарат в дозах до 20 мг в сутки.

Сердечно-сосудистая профилактика

При лечении пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без нее - пациенты с сахарным диабетом, пациенты с инсультом или цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациенты с заболеваниями периферических сосудов), стандартная начальная доза Симвастатина составляет 40 мг в сутки однократно вечером.Терапия медикаментозная должна быть начата одновременно с диетой и лечебной физкультурой.

Пациенты с гиперлипидемией, не имеющие вышеперечисленных факторов риска

Обычно начальная доза составляет 20 мг в сутки, которая назначается однократно вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное (более чем на 45%) снижение концентрации ХС-ЛПНП, начальная доза может составлять 40 мг однократно в сутки вечером. Пациентам, с легкой или умеренной гиперхолестеринемией, можно назначать Симвастатин в начальной дозе 10 мг. В случае необходимости подбор доз следует проводить в соответствии с вышеописанной схемой.

Пациенты с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза симвастатина составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Дозу 80 мг в сутки рекомендуется назначать только пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, если лечение препаратом в более низких дозах не позволило достичь целевых уровней липидов, а предполагаемая польза терапии превышает возможный риск. У таких пациентов препарат Симвастатин применяют как дополнение к другому гиполипидемическому лечению (например, ЛПНП плазмаферез) или без подобного лечения, если оно недоступно.

При нарушении функции почек

Поскольку симвастатин выделяется почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозировки у пациентов с умеренными нарушениями функции почек. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки. Если такие дозировки необходимы, следует назначать их с осторожностью.

Сопутствующая терапия

Препарат симвастатин рекомендован к применению как в монотерапии,так и в

комбинации с секвестрантами желчных кислот.

У пациентов, принимающих симвастатин совместно с фибратами, кроме гемфиброзила (см. раздел «Противопоказания») или фенофибрата, максимально рекомендуемая доза симвастатина составляет 10 мг в сутки.

Для пациентов, принимающих дронедарон одновременно с симвастатином, максимальная суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг.

Для пациентов, принимающих амиодарон, дилтиазем, амлодипин, верапамил, ранолазин, одновременно с симвастатином, суточная доза не должна превышать 20 мг.

Для пациентов, принимающих ломитамид одновременно с симвастатином, суточная доза симвастатина не должна превышать 40 мг (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение у детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки вечером. Рекомендуемый режим дозирования составляет 10-40 мг в сутки, максимальная рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Подбор доз проводится индивидуально в соответствии с целями терапии.

Частота развития побочных эффектов: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, но < 1/10), нечасто (> 1/1000, но < 1/100), редко (> 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения, частота не установлена (невозможно оценить на основании доступных данных).

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия.

Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь, зуд, алопеция.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит/желтуха, очень редко - фатальная и нефатальная печеночная недостаточность.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: редко - головокружение, периферическая нейропатия, парестезия; очень редко - бессонница; частота не установлена - депрессия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия, судороги мышц, рабдомиолиз; частота не установлена - тендинопатии, возможно с разрывом сухожилий.

Со стороны органов дыхания: частота не установлена - интерстициальное поражение легких.

Со стороны репродуктивной системы: частота не установлена - эректильная дисфункция. Аллергические и иммунопатологические реакции: редко - развивался синдром гиперчувствительности, который проявлялся ангионевротическим отеком, волчаночноподобным синдромом, ревматической полимиалгией, дерматомиозитом, васкулитом, тромбоцитопенией, эозинофилией, увеличением скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артритом, артралгиями, крапивницей, фоточувствительностью, лихорадкой, «приливами» крови к коже лица, одышкой и общей слабостью.

Были получены очень редкие сообщения о развитии иммуноопосредованной некротизирующей миопатии (аутоиммунной миопатии), обусловленной приемом статинов, которая характеризуется слабостью проксимальных мышц и повышенной активностью креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на отмену лечения статином. При биопсии мышц наблюдается некротизирующая миопатия без значительного воспаления. Улучшение наблюдается при терапии иммунодепрессантами.

Также были получены редкие пострегистрационные сообщения о когнитивных нарушениях (например, различные нарушения памяти - забывчивость, снижение памяти, амнезия, спутанность сознания), связанные с применением статинов. Данные когнитивные нарушения были зарегистрированы при приеме всех статинов. Сообщения в целом были классифицированы как несерьезные, с различной длительностью до появления симптомов (от 1 суток до нескольких лет) и временем их разрешения (медиана 3 недели). Симптомы были обратимыми и проходили после отмены терапии статином.

Следующие нежелательные явления сообщались при применении некоторых статинов: нарушения сна, включая кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция, гинекомастии. Лабораторные показатели

Имеются редкие сообщения о развитии выраженного и стойкого повышения активности «печеночных» трансаминаз. Также сообщалось о повышении активности щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы. Отклонения в показателях функциональных печеночных проб обычно слабо выражены и носят преходящий характер. Имеются сведения о случаях повышения активности КФК.

Сообщалось о повышении гликозилированного гемоглобина (HbAlc) и концентрации глюкозы в сыворотке крови натощак при приеме статинов, включая симвастатин.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступных для детей месте.

Противопоказанные комбинации лекарственных средств

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: симвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, но не ингибирует активность этого изофермента, это предполагает, что прием симвастатина не оказывает влияния на концентрацию в плазме крови лекарственных средств, метаболизирующихся под действием изофермента CYP3A4. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 увеличивают риск развития миопатии за счет снижения скорости выведения симвастатина. Одновременное применение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, позаконазола, вориконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов ВИЧ-протеазы, боцепревира, телапревира, нефазодона, препаратов, содержащих кобицистат) и симвастатина противопоказано.

Гемфиброзил, циклоспорин или даназол (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Другие фибраты: риск развития миопатии увеличивается при одновременном применении симвастатина с гемфиброзилом (см. раздел «Противопоказания») и другими фибратами (кроме фенофибрата). Данные гиполипидемические средства способны вызвать миопатию в монотерапии. При одновременном применении симвастатина с фенофибратом риск развития миопатии не превышал сумму рисков при монотерапии каждым препаратом.

Амиодарон: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном приеме амиодарона с симвастатином. В клиническом исследовании частота развития миопатии у пациентов, получавших симвастатин в дозе 80 мг и амиодарон, составила 6%. Блокаторы «медленных кальциевых каналов»: риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при одновременном применении верапамила, дилтиазема или амлодипина с симвастатином.

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении препаратов, обладающих умеренной ингибирующей активностью в отношении-изофермента CYP3A4, и симвастатина, особенно в более высоких дозах, может повышать риск развития миопатии.

Ломитапид: риск развития миопатии/рабдомиолиза может повышаться при одновременном применении ломитамида с симвастатином.

Никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки): при одновременном применении симвастатина и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах описаны случаи развития миопатии/рабдомиолиза.

Фузидовая кислота: при одновременном применении фузидовой кислоты и симвастатина может повыситься риск развития миопатии.

Колхицин: при одновременном применении колхицина и симвастатина у пациентов с почечной недостаточностью описаны случаи развития миопатии и рабдомиолиза. При комбинированной терапии данными препаратами пациенты должны находиться под наблюдением.

Симвастатин в дозе 20 мг потенцирует действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (МНО), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы на 13% при оценке по значению AUC после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах на фоне терапии симвастатином.

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 3,6 г) специфических симптомов выявлено не было.

Лечение: следует вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия.

Следует контролировать функции печени и почек, активность КФК в сыворотке крови.

по рецепту