Соликса-Ксантис таб ппо 10мг №30

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

действующее вещество: солифенацина сукцинат - 10,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 110,50 мг, крахмал кукурузный - 30,00 мг, тальк - 3,00 мг, магния стеарат - 1,50 мг; пленочная оболочка: опадрай белый 03B28796 - 3,60 мг, (гипромеллоза 6cP E464 - 2,2500 мг, титана диоксид Е171 - 1,1250 мг, макрогол 400 - 0,2250 мг), опадрай коричневый 02F 23883 - 0,40 мг (гипромеллоза 5 cP E464 - 0,2374 мг, титана диоксид Е171 - 0,0895 мг, макрогол 6000 - 0,0475 мг, краситель железа оксид желтый Е172 - 0,0128 мг, краситель железа оксид красный Е172 - 0,0128).

Механизм действия

Солифенацин - это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение детрузора. Фармакологические исследования, проводившиеся

in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие такового к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

Клинический эффект солифенацина в дозах 5 мг и 10 мг наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Максимальный эффект солифенацина наблюдается через 4 недели после начала терапии.

Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

задержка мочеиспускания;

• тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

• миастения gravis;

• закрытоугольная глаукома;

• гиперчувствительность к солифенацину или любому из вспомогательных веществ;

• проведение гемодиализа;

• печеночная недостаточность тяжелой степени;

• почечная недостаточность тяжелой степени или печеночная недостаточность средней степени тяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

• период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»)

• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Перед началом терапии солифенацином следует исключить другие причины учащенного мочеиспускания (хроническая сердечная недостаточность или заболевания почек). При выявлении инфекции мочевых путей следует провести соответствующую антибактериальную терапию. Соблюдение мер предосторожности при применении солифенацина требуется у пациентов:

• с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;

• с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией;

• с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта;

• с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл в минуту) и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (стадия В по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

• одновременно принимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол;

• с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом или пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

• с вегетативной нейропатией;

• у женщин в период беременности (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Применять солифенацин в период беременности можно только в случае если польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о проникновении солифенацина в грудное молоко человека. В исследованиях на животных было выявлено, что солифенацин и/или его метаболиты проникали в молоко лактирующих мышей. Применение cолифенацина противопоказано в период грудного вскармливания.задержка мочеиспускания;

• тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

• миастения gravis;

• закрытоугольная глаукома;

• гиперчувствительность к солифенацину или любому из вспомогательных веществ;

• проведение гемодиализа;

• печеночная недостаточность тяжелой степени;

• почечная недостаточность тяжелой степени или печеночная недостаточность средней степени тяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

• период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»)

• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Перед началом терапии солифенацином следует исключить другие причины учащенного мочеиспускания (хроническая сердечная недостаточность или заболевания почек). При выявлении инфекции мочевых путей следует провести соответствующую антибактериальную терапию. Соблюдение мер предосторожности при применении солифенацина требуется у пациентов:

• с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;

• с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией;

• с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта;

• с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл в минуту) и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (стадия В по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

• одновременно принимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол;

• с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом или пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

• с вегетативной нейропатией;

• у женщин в период беременности (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Применять солифенацин в период беременности можно только в случае если польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о проникновении солифенацина в грудное молоко человека. В исследованиях на животных было выявлено, что солифенацин и/или его метаболиты проникали в молоко лактирующих мышей. Применение cолифенацина противопоказано в период грудного вскармливания.

Взрослые, включая пожилых

По 5 мг один раз в сутки внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в сутки.

Дети

Безопасность и эффективность cолифенацина у детей не изучены, в связи с чем, применение препарата Соликса-Ксантис у детей противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат Соликса-Ксантис должен применяться под тщательным медицинским наблюдением и в дозе не более 5 мг в сутки.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (стадия В по классификации Чайлд-Пью) препарат Соликса-Ксантис должен применяться под тщательным медицинским наблюдением и в дозе не более 5 мг в сутки.

Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4

При совместном применении солифенацина с кетоконазолом или терапевтической дозой другого сильного ингибитора изофермента CYP3A4, такого как нелфинавир итраконазол, максимальная суточная доза препарата Соликса-Ксантис не должна превышать 5 мг.

Применение солифенацина может вызывать нежелательные реакции, связанные с его антихолинергическим действием, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных реакций зависит от дозы солифенацина. Наиболее часто отмечаемая нежелательная реакция cолифенацина - сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в сутки, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения.

Классификация частоты возникновения нежелательных реакций представлена в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Очень часто (>1/10) Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100) Редко

(>1/10000, <1/1000) Очень редко (<1/10000) Частота неизвестна (частота не может быть установлена из имеющихся данных)

Нарушения со стороны иммунной системы анафилакти- ческие реакции*

Нарушения со стороны обмена веществ и питания снижение аппетита*, гиперкалие-

мия

Нарушения психики галлюцина- ции*, спутанность сознания* делирий*

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта сухость во рту запор, тошнота, диспепсия, боль в животе гастроэзо-фагальная рефлюксная болезнь, сухость глотки толстокишечная непроходимость, копростаз, рвота* илеус*, дискомфорт в области живота*

Нарушения со стороны печени и желчевыводя-

щих путей нарушения работы печени*, изменение показателей функцио-нальных проб печени*

Инфекционные и паразитарные заболевания инфекция мочевыводящих путей, цистит

Нарушения со стороны нервной системы сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса) головокруже-ние*, головная боль*

Нарушения со стороны органа зрения нечеткость зрения (наруше-ние аккомода-ции) сухость слизистой оболочки глаз глаукома⃰

Нарушения со стороны сердца желудочко-вая тахикардия по типу «пируэт»*, удлинение интервала QT (ЭКГ)*, фибрилляция предсердий*, тахикардия*, ощущение сердцебие-

ния*

Общие расстройства и нарушения в месте введения усталость, периферические отеки

Нарушения дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения сухость полости носа дисфония⃰

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей сухость кожи сыпь⃰, зуд⃰ многоформ-ная эритема⃰, крапивница⃰, ангионевро-тический отек⃰ эксфолиа-тивный дерматит⃰

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединитель-ной ткани мышечная слабость⃰

Нарушения со стороны почек и мочевыводя-щих путей затруднение мочеиспус-кания задержка мочи почечная недостаточ-ность⃰

* наблюдались в пострегистрационном периоде применения солифенацина

Сообщение о нежелательных реакциях. Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях после авторизации препарата на рынке очень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношения риск/польза.Применение солифенацина может вызывать нежелательные реакции, связанные с его антихолинергическим действием, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных реакций зависит от дозы солифенацина. Наиболее часто отмечаемая нежелательная реакция cолифенацина - сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в сутки, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения.

Классификация частоты возникновения нежелательных реакций представлена в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Очень часто (>1/10) Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100) Редко

(>1/10000, <1/1000) Очень редко (<1/10000) Частота неизвестна (частота не может быть установлена из имеющихся данных)

Нарушения со стороны иммунной системы анафилакти- ческие реакции*

Нарушения со стороны обмена веществ и питания снижение аппетита*, гиперкалие-

мия

Нарушения психики галлюцина- ции*, спутанность сознания* делирий*

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта сухость во рту запор, тошнота, диспепсия, боль в животе гастроэзо-фагальная рефлюксная болезнь, сухость глотки толстокишечная непроходимость, копростаз, рвота* илеус*, дискомфорт в области живота*

Нарушения со стороны печени и желчевыводя-

щих путей нарушения работы печени*, изменение показателей функцио-нальных проб печени*

Инфекционные и паразитарные заболевания инфекция мочевыводящих путей, цистит

Нарушения со стороны нервной системы сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса) головокруже-ние*, головная боль*

Нарушения со стороны органа зрения нечеткость зрения (наруше-ние аккомода-ции) сухость слизистой оболочки глаз глаукома⃰

Нарушения со стороны сердца желудочко-вая тахикардия по типу «пируэт»*, удлинение интервала QT (ЭКГ)*, фибрилляция предсердий*, тахикардия*, ощущение сердцебие-

ния*

Общие расстройства и нарушения в месте введения усталость, периферические отеки

Нарушения дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения сухость полости носа дисфония⃰

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей сухость кожи сыпь⃰, зуд⃰ многоформ-ная эритема⃰, крапивница⃰, ангионевро-тический отек⃰ эксфолиа-тивный дерматит⃰

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединитель-ной ткани мышечная слабость⃰

Нарушения со стороны почек и мочевыводя-щих путей затруднение мочеиспус-кания задержка мочи почечная недостаточ-ность⃰

* наблюдались в пострегистрационном периоде применения солифенацина

Сообщение о нежелательных реакциях. Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях после авторизации препарата на рынке очень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношения риск/польза.

Хранить в защищённом от света месте

Беречь от детей

У пациентов с такими факторами риска, как существующее удлинение интервала QT и гипокалиемия, наблюдались удлинение интервала QT и желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Эффективность и безопасность не изучались у пациентов с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря. Было выявлено несколько случаев ангионевротического отека с обструкцией дыхательных путей у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении ангионевротического отека, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.

Было выявлено нескольких случаях анафилактических реакций у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении анафилактической реакции, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Передозировка солифенацином потенциально может привести к тяжелым антихолинергическим эффектам. Самая высокая доза солифенацина, которая случайно была принята одним пациентом - 280 мг в течение 5 часов. Эта доза привела к изменению психического состояния пациента, но не потребовала госпитализации. В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промывание желудка эффективно в течение часа, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

• при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) - карбахол;

• при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины;

• при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание;

• при тахикардии - бета-блокаторы;

• при острой задержке мочи - катетеризация;

• при мидриазе - закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение.

Как и в случае передозировки другими антихолинэргическими препаратами, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с ранее выявленными сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

По рецепту