Спазмалгон

Фармакодинамика

Спазмоанальгетик комбинированного состава, сочетание компонентов которого приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Метамизол натрий - анальгетик-антипиретик, производное пиразолона. Оказывает выраженное анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Питофенона гидрохлорид - миотропный спазмолитик, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).

Фенпивериния бромид, являясь м-холиноблокатором, оказывает дополнительное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру.

Фармокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения активные вещества препарата быстро и в значительной степени всасываются из места инъекции. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.

Слабо или умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

— почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря;

— желчная колика;

— кишечная колика;

— дискинезия желчевыводящих путей;

— постхолецистэктомический синдром;

— хронический колит;

— альгодисменорея;

— заболевания органов малого таза.

— угнетение костномозгового кроветворения;

— выраженная печеночная недостаточность;

— выраженная почечная недостаточность;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— тахиаритмия;

— тяжелая стенокардия;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— закрытоугольная глаукома;

— гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;

— кишечная непроходимость;

— мегаколон;

— коллапс;

— беременность (особенно I и III триместр);

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 15 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным пиразолона.

С осторожностью назначают при почечной или печеночной недостаточности, бронхиальной астме, "аспириновой триаде" (бронхиальная астма, крапивница и острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП), склонности к артериальной гипотензии, повышенной чувствительности к НПВП.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек; в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: снижение АД.

Местные реакции: инфильтраты в месте инъекции.

Противопоказано одновременное применение с рентгеноконтрастными лекарственными препаратами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином.

При одновременном применении препарата с циклоспорином снижается концентрация последнего в крови.

При одновременном применении метамизол натрий, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.

При одновременном применении фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность метамизол натрия.

При одновременном применении с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, пероральными гормональными контрацептивами и аллопуринолом возможно усиление токсичности.

При одновременном применении седативные средства и анксиолитики (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие Спазмалгона.

Взрослым препарат вводят в/м по 2-5 мл раствора 2-3 Продолжительность курса лечения определяется в зависимости от клинической симптоматики и этиопатогенеза заболевания, но не должна превышать 5 дней.

Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл (соответственно 5 г метамизола натрия).

При отсутствии терапевтического эффекта применение препарата следует прекратить, при хорошем или удовлетворительном эффекте следует перейти к пероральному или ректальному применению.

Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руках.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, применение водно-солевых растворов.