Тиогамма

Тиогамма оказывает гепатопротективное, гипогликемическое, дезинтоксикационное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое действие.

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. Использование меглуминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для внутривенного введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Биодоступность - 30%.

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Объем распределения - около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации - 10-11 минут, максимальная концентрация - 25-38 мкг/мл. Площадь под кривой концентрация - время - около 5 мкг ч/мл.

Гиперчувствительность.

Со стороны ЦНС: редко (после в/в введения препарата) - судороги, диплопия; при быстром введении - повышение внутричерепного давления.

Аллергические реакции: крапивница, системные реакции (вплоть до анафилактического шока).

Со стороны пищеварительной системы: при приеме препарата внутрь - диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, изжога).

Прочие: возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы); после быстрого в/в введения - затруднение дыхания (проходит самостоятельно).

Внутрь назначают по 600 мг 1 раз в сутки. Таблетки принимают, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат также вводят внутривенно в дозе 600 мг в сутки (1 ампула концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл или 1 флакон раствора для инфузий 12 мг/ мл). В начале курса препарат вводят внутривенно в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием препарата внутрь в дозе 300-600 мг в сутки. Препарат следует вводить медленно, есть в не более 50 мг тиоктовой кислоты за 1 минуту (что эквивалентно 1,7 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл).

Правила приготовления раствора

Содержание 1 ампулы (что эквивалентно содержанию тиоктовой кислоты 600 мг) смешивается с 50-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия и вводится в виде инфу­зии в течение 20-30 минут. Инфузии производятся из флаконов, которые помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета. При применении раствора для инфузий во флаконах инфузии Тиогаммы производятся непосредственно из этих флаконов, которые помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Специфического антидота нет.