Тригрим, таблетки 2,5мг №30
Лекарственная форма
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Форма выпуска, состав и упаковка
торасемид 2.5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Торасемид
Польша
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Торасемид
Польша
Фармакологическое действие
Диуретический препарат. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.
При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91% и более при отеках.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 99%. Vd - 16 л.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5
Выведение
T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83% от принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 - 11-12%, М3 - 3%, М5 - 41-44%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91% и более при отеках.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 99%. Vd - 16 л.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5
Выведение
T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83% от принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 - 11-12%, М3 - 3%, М5 - 41-44%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов.
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии в конечностях.
Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии в конечностях.
Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация
Условия отпуска из аптек
рецептурные
По рецепту
По рецепту
Условия и сроки хранения
При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний.
При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.
Использование в педиатрии
Нет данных относительно применения Тригрима у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний.
При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.
Использование в педиатрии
Нет данных относительно применения Тригрима у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
Показания
— отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;
— первичная артериальная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами)
— первичная артериальная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами)
Противопоказания к применению
— анурия;
— печеночная кома и прекоматозное состояние
— хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
— аритмия;
— артериальная гипотензия;
— беременность;
— период лактации (нет данных о применении в период лактации);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом, подагрой, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушением функции печени, циррозом печени, предрасположенностью к гиперурикемии.
— печеночная кома и прекоматозное состояние
— хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
— аритмия;
— артериальная гипотензия;
— беременность;
— период лактации (нет данных о применении в период лактации);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом, подагрой, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушением функции печени, циррозом печени, предрасположенностью к гиперурикемии.
Лекарственное взаимодействие
Тригрим® повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.
Тригрим® усиливает действие гипотензивных препаратов.
В высоких дозах Тригрим® способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
При применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.
Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.
Тригрим® усиливает действие гипотензивных препаратов.
В высоких дозах Тригрим® способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
При применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.
Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
Режим дозирования
Препарат назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи. При отеках препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/ При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз/ В отдельных случаях рекомендуется применять до 40 мг/ При отеках, связанных с застойной сердечной недостаточностью назначают в дозе 5-20 мг 1 раз/ При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг. При отеках, связанных с хронической почечной недостаточностью начальная доза составляет 20 мг/ При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг. При отеках, связанных с циррозом печени препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/ При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением в дозах более 40 мг/ При первичной артериальной гипертензии доза составляет 2.5 мг 1 раз/ При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/ По данным исследований, доза более 5 мг/ не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Передозировка
типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются усиление диуреза, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения
Перед применением Тригрим, таблетки 2,5мг №30 обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.
Перед применением Тригрим, таблетки 2,5мг №30 обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.
Особые указания
Беречь от детей