ЗОЛАДЕКС, КАПСУЛЫ ДЛЯ ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ 3.6МГ ШПРИЦ №1

В 1 депо-капсуле для п/к введения пролонгированного действия содержится:

Действующее вещество

гозерелин (в виде ацетата) 10.8 мг.

Вспомогательные вещества:

низкомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) и высокомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) в соотношении 3:1,

ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства).

Золадекс является синтетическим аналогом природного лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ).

При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом ЛГ , что ведет к снижению концентраций тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентраций эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ЛГРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до посткастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня, сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

На фоне приема агонистов ЛГРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Фармакокинетика

Введение капсулы каждые 4 нед обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.

Связывание с белками плазмы низкое. У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек T 1/2 увеличивается. При введении Золадекса 10.8 мг каждые 12 недель данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется.

У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Рак предстательной железы, чувствительный к гормональному воздействию.

Эндометриоз.

Фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).

Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ЛГРГ.

Беременность.

Лактация (грудное вскармливание).

Детский возраст.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможны артериальная гипотензия или гипертензия (обычно транзиторные, исчезали либо в процессе терапии Золадексом, либо после ее прекращения; в редких случаях требовалась медицинское вмешательство, включая отмену Золадекса).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы

Возможны неспецифические парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы

Возможна артралгия.

Аллергические реакции

Редко - реакции повышенной чувствительности, включая некоторые проявления анафилаксии.

Дерматологические реакции

Возможна кожная сыпь (как правило, умеренно выраженная; часто исчезала без отмены терапии).

У мужчин

Возможны приливы, потливость, снижение потенции (отмена терапии требуется редко).

Иногда - опухание и болезненность молочных желез.

В начале лечения у больных раком предстательной железы возможно временное усиление боли в костях (лечение симптоматическое).

В отдельных случаях - нарушение проходимости мочеточников и сдавливание спинного мозга. Применение аналогов ГнРГ может вызывать потерю минеральной плотности костной ткани.

У женщин

Взможны приливы, повышенная потливость, изменение либидо (отмена терапии требуется редко).

Иногда - головные боли, смена настроения, включая депрессия , сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез.

У женщин с фибромой матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. Как и при применении других агонистов ГнРГ, сообщалось об образовании кист яичников.

Следует с осторожностью назначать Золадекс 10.8 мг мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливания спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

У женщин Золадекс 10.8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибромы матки.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. Результаты изучения Золадекса 3.6 мг показывают, что после окончания лечения происходит некоторое восстановление минеральной плотности костной ткани, отдельных данных об этом при применении Золадекса 10.8 мг в настоящее время не имеется.

В настоящее время нет опыта применения гормоно-заместительной терапии при лечении Золадексом 10.8 мг.

Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом 10.8 мг у некоторых больных может происходить с задержкой.

Применение Золдекса 10.8 мг может приводить к повышению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Нет данных об эффективности терапии Золадексом 10.8 мг продолжительностью более 6 месяцев по поводу доброкачественных гинекологических заболеваний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не имеется данных о том, что Золадекс 10.8 мг ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

П/к в переднюю брюшную стенку, каждые 12 недель.

При злокачественных новообразованиях

Препарат применяют длительно.

При доброкачественных гинекологических заболеваниях

Препарат применяют не более 6 мес.

Применение в особых клинических случаях

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.

Симптомы: опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса раньше срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.

Данных относительно передозировки у людей не имеется.

Лечение: (в случае передозировки) — симптоматическая терапия.