Физиотенз, таблетки ппо 0,2мг №14

Антигипертензивный препарат
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Моксонидин 200 мкг 

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат. 

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Моксонидин
Франция/Германия

Антигипертензивный препарат центрального действия. 

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению ОПСС и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Физиотенз® на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Всасывание

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 90%. Cmax в плазме крови (после приема 200 мкг моксонидина) составляет 1.4-3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность - 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин. и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник. 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. 

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин).

Со стороны ЦНС: часто (1-10%) - головная боль, головокружение, сонливость; иногда (< 1%) - бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (< 0.1%) - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) - сухость во рту; иногда (< 1%) - тошнота.

Дерматологические реакции: иногда (< 1%) - кожная сыпь, зуд; очень редко (< 0.01%) - ангионевротический отек.

Прочие: часто (1-10%) - астения.

Наиболее часто: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии 3 недель терапии.

рецептурные
По рецепту

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Физиотенз®.

Во время лечения препаратом Физиотенз® необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Прекращать прием препарата Физиотенз® следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

— артериальная гипертензия.

— СССУ;

— выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени и в терминальной стадии; пациентам, находящимся на гемодиализе; выраженная печеночная недостаточность более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (клинический опыт применения недостаточен).

При одновременном применении препарата Физиотенз® с другими антигипертензивными препаратами (в т.ч. с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов) наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с препаратом Физиотенз®.

Физиотенз® способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение препарата Физиотенз® совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении Физиотенза совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

При назначении Физиотенза с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев Физиотенз® назначают в начальной дозе 200 мкг/ Максимальная разовая доза - 400 мкг; максимальная суточная доза - 600 мкг (разделенная на 2 приема). Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени и пациентов, находящихся на гемодиализе, суточная доза составляет 200 мкг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в эпигастральной области. Лечение: специфичесспецифических антидотов не существует.


Перед применением Физиотенз, таблетки ппо 0,2мг №14 обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

Беречь от детей