Новокаин, раствор для ин 5мг/мл 10мл №10

активное вещество: прокаина гидрохлорид - 5 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH веда для инъекций - до 1 мл.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и ведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинантические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

Фармокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и говой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных препаратов и может ослабить их противомикробпое действие).

Период полувыведения препарата - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.

инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия;

вагосимпатическая шейная, наранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады,

Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);

детский возраст до 12 лет;

выраженные фиброзные изменения в тканях

С осторожностью

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и тока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет); пожилые пациенты (старше 65 ле г); ослабленные больные.

Применение при беременности и в период грудного вскармливании

При беременности и в период грудного вскармливания безопасность и эффективность и препарата не установлена.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только но назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Со стороны центральной и периферической системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм, тремор, нистагм, стойкая анестезия, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, зрительные и слуховые нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, изменения распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Е или укорочения сегмента ST.

Со стороны дыхательной системы: спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Ср стороны крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, дрожь, отек губ. лица, рта, языка горла.

Анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готовых к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения кардиомониторинга и реанимационных мероприятий. Для предотвращения случайного внутрисосудистого введения, рекомендуется проводить аспирационную пробу (в два этапа).

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Применение ингибиторов моноаминоксидазы по меньшей мере за 10 дней до введения местного анестетика противопоказано. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор применяется.

Препарат следует хранить во вторичной упаковке.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей нестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин атрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений, при обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, сэдержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, и эокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотонии.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.

При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местно-анестезирующее действие.

Проокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при применении его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства( циклоклофосфамид. демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина

Метаболит прокаина (пара-амипобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

При применении местноанестезирующих средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, с гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 % и 0.5 % растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0.125 % и 0,25 % растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно веодят 0.1 % раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5 % раствора или 100-150 мл 0,25 %, а при вагосимпатической блокаде -30-100 мл 0,25 % раствора.

Для циркуляторной или паравертебральной блокады внутрикожно вводят 0.25 % или 0.5 % раствор.

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл 0,25 % раствора и 150 мл 0.5 % раствора.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание. симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, топнота. рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериалыюго давления вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на нейтральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная симптоматическая терапия.